癌症是我国死亡率最高的疾病, 主要包括肿癌、肝癌、胃癌、食管癌、结直肠癌、宫颈癌、乳腺癌和鼻烟癌等, 在我国, 上述几种癌症的死亡人数占所有癌症致死人数的80%以上。因此, 研发一种疗效显著、结构新颖且不良反应少的抗癌药物具有重要的意义。黄荆 (Vitex negundo L.) 是马鞭草科牡荆属植物, 其主要产区为长江以南地区, 包括江西、浙江、四川及湖广等地区。该药物具有利湿解毒、清热解毒、止咳平喘和缓解支气管痉挛等作用。黄荆中的VBE-l和VBE-2是目前普遍认同的具有显著抗肿瘤功能的成分。笔者对黄荆中VBE-l和VBE-2含量及相关工艺进行了研究分析, 现报道如下。
以浙江省药材公司的黄荆为研究样本, 经中国药科大学药物研究所鉴定, 确定为马鞭草科牡荆属植物黄荆 (Vitex negundo L.) 。
采用美国惠普公司生产的Agllent 1100型高效液相色谱仪进行色谱分析。由实验室自制VBE-l、VBE-2对照品。
溶液制备将黄荆根、茎、叶、花、果实等部位样本碾碎成细粉, 分别精密称取5 g细粉, 置于250 mL的圆底烧瓶内, 加入浓度为60%的酒精50 mL, 加热回流1 h, 经脱脂棉过滤;在滤渣内再加入浓度为60%的酒精50 mL, 加热回流1 h, 再次过滤。将两次滤得的溶液合并, 使用旋转蒸发器将部分酒精进行回收, 将浓缩液置于50 mL的容器内, 并用酒精乙醇稀释至刻度。
制备对照品溶液精密称取10.75 mg的VBE-1对照样本和6.35 mg的VBE-2对照样本, 分别用浓度为60%的酒精进行溶解, 定容至50 mL, 避光保存。
含量测定采用HPLC法, 以KromasiI ODS-1柱为色谱柱, 流动相为以浓度为0.1%的乙腈醋酸溶液, 采用梯度洗脱, 检测波长为255 nm, 柱温为25℃, 体积流量为1.0 mL/min[1]。
(1) 取3份, 每份100 g的粉碎的黄荆子样本, 分别加入1 L浓度为60%的酒精溶液中进行回流, 时长为90 min, 再分别进行过滤, 测出滤液体积。 (2) 在上述药液过滤出的滤渣中再次加入浓度为60%的酒精溶液, 进行3次回流提取, 酒精溶液用量分别为药材体积的9倍, 提取时间为60 min, 过滤后浓缩滤液至浸膏, 测出浸膏率。
通过对黄荆根、茎、叶、果实中VBE-1及VBE-2含量的检测测定, 证明黄荆果实中VBE-1和VBE-2的含量最高。见表1。
黄荆子样本前2次的浸膏得率明显高于后2次, 可见提取2次后的有效成分基本提取完, 因此建议提取次数为2次。见表2。
黄荆的保健功效显著, 自古至今, 欧洲国家众医生及民间一直将其视为治疗和缓解妇女经前综合症群及更年期症状的首选药物, 并因此开发了疗效卓著的黄荆粉剂、片剂、胶囊和精油等一系列的妇女保健产品, 在越来越崇尚无副作用自然疗法的欧美发达国家, 更是受到了广大女性朋友的热烈追捧[2]。在我国, 从李时珍《本草纲目》记载以来, 医书上一直将其视为治疗湿痰、哮喘、耳聋、抗癌防肿瘤以及妇女白带等症状的良药。《唐本草》载:“黄荆子, 也称牡荆子、小荆, 性温, 主祛风, 祛痰, 镇咳, 行气, 止痛, 镇惊安眠, 用于咳嗽、哮喘、感冒、风痹、关节痛、头晕、失眠、神经衰弱等症”。
随着现代科技的发展, 中外科研工作者们对黄荆进行了更深层次的天然化学成分分析和系列的实验研究, 除了从理论上佐证了自古流传下来的黄荆子药方确有其科学依据以外, 同时也发现了黄荆子的抗肿瘤功效正逐步被人们所重视。现代医学证明, VBE-l和VBE-2是黄荆中抗肿瘤的主要活性物质。根据本研究中所测得的结果, 黄荆果实, 即黄荆子中VBE-l和VBE-2的含量分别为0.175%和0.103%, 明显高于其它各个部位, 可见黄荆子的药用价值最高[3]。其次通过对制备工艺的分析结果显示, 在使用酒精溶液对药物进行回流提取的过程中发现, 该药物第1、第2次的浸膏得率较高, 而后的浸膏得率显著下降, 因此在制备中建议提取次数为2次。
目前, 天然抗癌药物已成为世界各国医药界关注的一大热点, 具有广阔的前景, 对攻克人类顽症、提升健康水平方面具有积极的意义。但是在对该类药物的研究及开发中, 生产工艺落后、产品的分离纯化度低等是人们所面对的最难题。因此, 在对天然抗癌药物的研究及开中, 解决上述问题具有关键的作用。笔者的研究成果一方面为牡荆属植物开发抗癌药物提供了科学根据, 另一方面也为提高黄荆子成品药物的生产提供了一定的理论依据[4]。若能对该药的制剂工艺进行深入的研究及完善, 从产业化、批量化方面入手, 开发出新型的抗肿瘤药物, 必将获得良好的社会效益和经济效益。
摘要：目的 对黄荆子抗肿瘤有效成分资源调查及有效部位工艺研究探析。方法 以浙江省药材公司的黄荆为研究样本, 采用美国惠普公司生产的Agllent1100型高效液相色谱仪进行色谱分析。由我实验室自制VBE-l、VBE-2对照品。对其VBE-1、VBE-2含量进行测定, 并对其制备工艺进行分析。结果 黄荆果实中VBE-1和VBE-2的含量最高, 黄荆子样本前2次的浸膏得率明显高于后2次。结论 该研究成果一方面为牡荆属植物开发抗癌药物提供了科学根据, 另一方面也为提高黄荆子成品药物的生产提供了一定的理论依据。
关键词：黄荆子,VBE-l,VBE-2
[1] 唐莹翠, 曾光尧, 谭健兵, 等.RP-HPLC法测定黄荆子牡荆素A[J].中草药, 2009 (2) :145-147.
[2] Gupta R K.Tandon V R Ant inociceptive leaf extract[J].Indian journal, 2005, 49 (2) :163-170.
[3] Azad bak ht M, Baheddini A, Shorideh S M, et al.Effect of Vitex agnus castus L.leaf and fruit flavonoidal extracts on serum prolactin concentra-tion[J].Faculty of Pharmacy, Faslnamahi Giyahani Daruyi, 2005, 4 (16) :56-61.
[4] 唐莹翠.黄荆子抗肿瘤有效成分资源调查及有效部位工艺研究[D].长沙:中南大学, 2009.
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