褐藻多糖硫酸酯是从褐藻中提取的一类硫酸化多糖, 主要有岩藻糖和硫酸基组成, 是褐藻类海藻特有的化学组分, 目前可以用来提取褐藻多糖硫酸酯的主要原料有海带、巨藻、泡叶藻、墨角藻等海藻。
1913年Kylin首次报导褐藻多糖硫酸酯中含有L-岩藻糖。之后, Lieb和Hoagland在1915年发现其中含有与钙结合的硫酸酯, Nelson等 (1931) 报导从巨藻中得到的褐藻多糖硫酸酯由几乎等量的岩藻糖和硫酸酯组成。1940年Miwa在去除褐藻淀粉的褐藻多糖硫酸酯的水溶液中发现D-葡萄糖。Larsen等 (1970) 从泡叶藻分离到的产物中含有D-甘露糖醛酸、D-甘露糖、L-古罗糖醛酸[1]。上述结果表明褐藻多糖硫酸酯是高度不均一的多糖。
褐藻多糖硫酸酯具有种属差异性, 而且受到藻类生长时间、地点和提取方法的影响。采用凝胶过滤色谱法测定的褐藻多糖硫酸酯分子量达670000;从墨角藻提取的褐藻多糖硫酸酯在离心法测定值是78000, 渗透压法测定值是133000±20000。Kloareg等对褐藻多糖硫酸酯性质研究得出的初步结论是:它在水溶液中是伸展的柔性卷曲[2]。
水提岩藻多糖主要是利用岩藻多糖易溶于热水、不溶于乙醇等有机溶剂的特点。水提工艺在操作时较简便, 更适合工业化生产。而且水提工艺所得多糖可保持其天然组成、构像, 这对于实现它的药用价值是有利的。
酸提法是利用岩藻多糖溶于稀盐酸的水溶液, 而褐藻中的主要成分——褐藻胶在较低p H值下难以溶解的性质, 将岩藻多糖提取出来。酸还可以破坏褐藻的组织结构, 有利于岩藻多糖的析出。
提取的褐藻多糖硫酸酯一般都会含有一些杂质, 要更进一步纯化处理, 纯化方法有以下几点。
先用低浓度乙醇 (20%~30%) 沉淀去褐藻酸和色素, 然后通过高浓度乙醇 (>60%) 得到岩藻多糖沉淀。再用淀粉酶除去其中的海带淀粉。
将热水提取物配成1%的水溶液, 用3%的CPC沉淀, 沉淀溶于4mol/LCa C12中, 在37℃下静置20h, 加3倍体积的无水乙醇, 沉淀物溶于水后透析, 最后冷冻干燥得到纯品。
(1) 降糖作用:李福川等从海带中提取得到粗多糖、岩藻半乳多糖硫酸酯及其高纯组分之一FPC, 经口服岩藻半乳多糖硫酸酯, 对正常小鼠及四氧嘧啶致高血糖小鼠降糖作用不明显。但长期绎口服岩藻半乳多糖硫酸酯或粗多糖, 均有较强的降糖作用[3]。FPC腹部注射可以有效的降糖。
(2) 抗凝血作用:褐藻多糖硫酸酯结构和肝素具有一定的相似性。FPS较肝素的抗凝血活性有其独特优点, FPS的作用比较平缓, 可以避免类似肝素引发的出血等副作用。FPS还具有明显的抗凝血和促纤溶的药理学活性, 可作为预防血栓形成的有效药物[4]。
(3) 抗肿瘤作用:体内外证实, 海带多糖硫酸酯具有抗肿瘤作用。海带多糖硫酸酯在结构上与肝素一致, 小鼠腹腔给药容易引起出血死亡, 而静脉给药有良好的耐药性[5]。
(4) 抗炎作用:过多的一氧化氮在严重炎症如关节炎和败血症发病中作用重大, 褐藻多糖硫酸酯不仅可通过p38促分裂素原活化蛋白激酶 (MAPK) 和NF-B进行信号转导控制氧化亚氮表达, 且可以通过选择性抑制激活蛋白-1减少由脂多糖和肿瘤坏死因子活化的巨噬细胞中氧化亚氮的表达[6]。
(5) 改善肾功能:慢性肾衰竭其主要、共同病理特征均为肾间质纤维化。Veena等[7]发现褐藻多糖硫酸酯 (FPS) 对于慢性肾衰竭患者在降低血肌酐和尿素氮、改善肾功能、延缓病情进展等方面, 有非常确切的疗效。
褐藻多糖硫酸酯在医药方面具有抗凝降脂、重金属解毒和抗HIV的作用, 引起科学工作者的高度重视, 成为当今重点开发的海洋药物之一。我国于20世纪80年代开始对FPS进行研究。褐藻多糖硫酸酯用于临床治疗肾病综合症和早中期慢性肾衰。对于慢性肾衰有降低尿素氮, 血肌酐, 改善肾功能, 延缓病情进展的作用。近年来对褐藻多糖硫酸酯研究取得了较大进展, 无论在基础研究还是在临床应用中都有一定的影响, 但是要将具体作用机理了解透彻还需要进行深入的研究。
摘要：褐藻多糖硫酸酯是一类天然硫酸化多糖, 具有抗肿瘤、抗病毒、抗凝血、抗氧化等多种生物活性。本文详细介绍了褐藻多糖硫酸酯的分离纯化、组分、生理活性、应用等方面内容。
关键词：褐藻多糖硫酸酯,分离纯化,组分,生理活性,应用
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[6] Veena C K, Josephine A, Preetha S P, et a1.Renal peroxidative c-hangesmediated by oxalate:the protective roleof fucoidan[J].Life Sei, 2006, 79 (19) :1789～1795.
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