药剂学
第三节 药物的非胃肠道吸收
一、注射部位吸收
位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度比较高。
肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。药物以扩散和滤过两种方式转运，通过生物膜速度快。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。如难溶性药物采用非水溶剂，药物混悬液等。注射后在局部组织形成贮库，缓慢释放，可发挥长效作用。
皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢。故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。
血管外注射药物的吸收受药物理化性质、制剂处方组成以及机体的生理因素影响，主要影响药物的被局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。
难溶性药物的溶解度影响药物吸收，如混悬型注射液中药物溶解度可能是药物吸收的限速因素，非水溶剂注射液遇水性组织液析出沉淀时，药物溶解度是影响药物吸收的主要因素。体液中蛋白质等大分子可与某些药物结合，结合物不能透过生物膜，可能影响药物吸收。混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。
二、肺部吸收
肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡组成。正常人肺部总表面积约100～200m，与小肠的有效表面积很接近。肺泡呈薄膜束状，由单层上皮细胞构成，细胞间隙存在致密的毛细血管，并与某些血管紧密相连，从肺泡表面至毛细血管间的距离仅约1μm，是气体交换和药物吸收的良好场所。巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收。而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响。
气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～1Oμm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。
三、鼻黏膜吸收
鼻黏膜给药被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径.其优点有：①鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；②可避开肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；④鼻腔内给药方便易行。激素类，多肽类和疫苗类药物已有鼻黏膜吸收制剂上市。
可溶性药物以溶液剂或气雾剂给药吸收良好.不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关，大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积，不能达到鼻黏膜主要吸收部位，小于2μm的粒子又可能被气流2第1页
带入肺部。研究表明气雾剂中约有60%粒径范围为2～20μm的粒子可分布在鼻腔吸收部位的前部，并能进一步被气流，纤毛或膜扩散作用引入吸收部位，药物在转运过程中被鼻黏膜吸收。
四、口腔黏膜吸收
口腔内不同部位的黏膜结构、厚度和血液供应均不同。口腔黏膜表面覆盖着复层鳞状上皮，依其结构可分为三种不同类型的黏膜：①咀嚼黏膜覆盖在硬腭和齿龈表面。黏膜表面为与皮肤结构类似的角质化上皮，通过胶原样组织与下层结构紧密相连；②内衬黏膜覆盖在除舌背部以外的口腔组织表面，不同区域上皮厚度有明显差别。黏膜上皮未角质化，上皮2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997下为疏松的结缔组织，渗透性能较强；③特性黏膜具有咀嚼黏膜和内衬黏膜的共同特性，表面既有角质化上皮也有未角质化上皮，分布于舌背部。
口腔中咀嚼黏膜约占25%，特性黏膜约占15%，内衬黏膜约占60%。流经口腔黏膜的血液经舌静脉，面静脉和后腭静脉进入颈内静脉，可绕过肝脏的首过作用。
硬腭黏膜。另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中的酶、pH和渗透压也会影响药物吸收。
五、阴道黏膜吸收
药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道。与鼻腔、直肠黏膜比较、药物从阴道吸收速度较慢，时滞较长。原因主要是阴道上皮具有多层细胞，形成了吸收屏障。一般药物很难从阴道吸收发挥全身作用。激素类药物能有效地通过阴道黏膜吸收，经阴道给药能够避免口服给药造成的肝脏首过作用和胃肠道副作用。
第四节 药物的分布、代谢和排泄
一、药物的分布
药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程。
（一）表观分布容积
表观分布容积是药动学的一个重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。它是指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。其单位通常以
大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分三种情况：
（1）组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等的药物，即在各组织内均匀分布的药物。如安替比林均匀分布在全身体液，其表观分布容积等于36L。
（2）组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，则V将比该药实际分布容积小。水溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物，例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物，主要存在于血液中，不易进入细胞内或脂肪组织中，故它们的V值通常较小，大约为0.15～0.30L/kg。
（3）组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度，则V将比该药实际分布容积大。脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取，血浆浓度较2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997低，但是V值常超过体液总量，如地高辛的表观分布容积为600L。一般表观分布容积大药物，从体内排出较慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强，毒性要大。
（三）淋巴系统转运
血液循环与淋巴循环共同构成体循环，由于血流速度比淋巴流速快200～500倍，故药物主要通过血液
循环转运。但药物的淋巴系统转运，在以下情况也是十分重要的：①某些特定物质如脂肪，蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统；②传染病，炎症，癌转移等使淋巴系统成为靶组织时，必须使药物向淋巴系统转运；③淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过作用。
（四）血脑屏障与胎盘屏障
脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一层致密的神经胶质细胞包围，形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。神经胶质细胞富有髓磷脂（脑磷脂），脑血管的这种结构形成了较厚的脂质屏障，能够有效地阻挡水溶性和极性药物透入脑组织，脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障，血脑屏障的功用在于保护中枢神经系统使其具有更加稳定的化学环境。
在母体循环系统与胎儿循环系统之间，存在着胎盘屏障。大部分药物以被动转运通过胎盘。非解离型药物脂溶性越大，越易透过。分子量600以下的药物，容易透过胎盘，分子量1000以上的水溶性药物，已
二、药物的代谢
（一）药物代谢与药理作用的关系
药物代谢是指药物被机体吸收后，在体内酶以及体液环境作用下发生的化学结构的转化，又称为生物转化。药物代谢是伴随着药物的吸收、分布、排泄的同时发生的。药物的代谢产物通常比原形药物的极性大，更有利于药物向体外的排泄，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。药物在体内的代谢与其药理作用密切相关，主要表现在以下三个方面。
（1）代谢使药物失去活性或活性降低：代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性；代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用。如局麻药普鲁卡因，在体内被水解后，迅速失去活性；氯丙嗪的2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997代谢产物去甲氯丙嗪，其药理活性比氯丙嗪差。
（2）代谢使药物活性增强或使药理作用激活：有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强，如解热镇痛药非那西丁在体内转化为对乙酰氨基酚，其解热镇痛作用比非那西丁明显增强；还有一些药物本身没有药理活性，通过在体内代谢后产生有活性的代谢产物，即所谓的“前体药物”，如左旋多巴在脑内经酶解脱羧后生成多巴胺，而发挥治疗作用。
（3）代谢产生毒性代谢物：有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物乙酰肼可引起肝脏的损害。
应该指出，并非所有药物进入体内后全部都经过代谢，有些药物在体内基本不代谢，主要以原形从尿中排出，大部分药物部分发生代谢。如氨基糖苷类抗生素在体内约90%以原形药物经肾排泄，肝代谢的比例很少。
（二）药物代谢酶和代谢部位
绝大多数药物在体内的代谢反应是在细胞内特异酶的催化作用下发生的，这些药物代谢酶主要位于细胞的内质网、线粒体、胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。通常把药物代谢酶分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类，微粒体酶系主要存在于肝脏的内质网膜，后者在肝脏、血液及其他组织中均有存在。
药物代谢的主要部位是肝脏，肝脏具有高血流量，并含有大部分药物代谢酶，是最重要的代谢器官。口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量脏，在肝细胞内，有的药物随胆汁排出，有的药物被酶转化为代谢产物。
这种在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例称肝提取率，它是指药物通过肝脏由门静脉血清除的分数，肝提取率介于0～1之间。肝提取率0.5表示从门静脉进入肝后有一半量被清除，其余通过肝进入大循环。
除肝以外最常见的代谢部位是胃肠道，小肠黏膜上很多药物代谢酶均有较高的表达水平，肠道菌丛产生的酶类也对药物代谢起作用，因此肠道代谢也是影响口服药物生物利用度及其个体差异的主要因素之一。
（三）代谢反应的类型
即药物及代谢物的极性官能团与内源性的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合生成结合物，进一步增加了药物的极性和水溶性，使其更容易排泄。
（四）影响药物代谢的因素
1.给药途径对药物代谢的影响 由于肝脏和胃肠道存在有众多的药物代谢酶，口服药物的“首过效应”明显，而其他给药途径可完全或部分避免首过效应。
2.给药剂量对药2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997物代谢的影响 由于药物代谢酶的量是有限的，当给药剂量增加到一定程度，达到药物代谢酶的最大代谢能力时，代谢反应会出现饱和现象，须引起重视。
3.剂型对药物代谢的影响 剂型对代谢也有一定影响。口服不同剂型（溶液剂、混悬剂、颗粒剂）的水杨酰胺后，发生硫酸结合反应的程度不同。服用颗粒剂后，硫酸结合物尿中排泄量最多，混悬剂次之，溶液剂最少。这是由于混悬剂和溶液剂口服后，大量药物迅速到达胃肠吸收表面，很容易出现吸收部位药物代谢酶的饱和现象；而颗粒剂中的药物需要溶出后逐渐到达吸收表面，因而不易出现硫酸结合反应饱和的现象，最终导致尿中硫酸结合物排泄量较高。
4.药物的光学异构特性对药物代谢的影响 许多药物存在光学异构现象，不同的异构体具有不同的药理活性和副作用，主要原因认为是体内的酶具有立体选择性，因此不同的异构体显示出明显的代谢差异。
5.酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响 许多药物能对药物代谢酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及不良反应增加，这种现象称为酶抑制作用。还有些药物重复应用或在体内停留较长时间后，可促进酶的合成、抑制酶的降解，使酶活性或量增加，促进自身或其他合用药物的代谢，这种现象称为酶诱导作用。
6.生理因素对药物代谢的影响 年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人，特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低，甚至缺乏某些酶，所以胎儿、新生儿用药时，容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢，耐受性减弱。一般
7.饮食对药物代谢的影响 饮食对药物代谢的影响主要取决于饮食中的糖、蛋白质、脂肪、微量元素和维生素等营养成分。
三、药物的排泄
排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。
（一）肾脏排泄
肾脏是人体排2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997泄药物及其代谢物的最重要器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。
（二）影响肾排泄的因素
1.血浆蛋白结合率 药物与血浆蛋白结合后，不能经肾小球滤过，只有未结合型药物才可以从肾小球滤过。
2.尿液pH与尿量
加；弱碱性药物则相反。
当尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少；而尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。
3.合并用药 合并用药可能影响尿液的pH，也可能竞争肾小管的主动分泌过程，故而会影响药物的肾排泄。
4.药物性质 药物的脂溶性大小直接影响在肾小管的重吸收；弱酸、弱碱性药物的pKa与药物的解离程度有关，因而会影响肾排泄。
5.肾脏疾病 肾小球肾炎会使肾小球滤过率明显下降；肾功能不全时，肾小管主动分泌和重吸收功能都显著下降。
（三）胆汁排泄
药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性学科。具体地讲, 药剂学是以物理学、化学、药理、药物化学、药材学及医学基础理论为基础, 与医疗及生产实践相结合来研究药物配制的理论和生产过程的合理化及有关操作技能, 确保药物制剂的安全、有效、稳定。其担负着培养和造就掌握现代化药物制剂研究能力和生产技术的复合型高级医药科技人才的历史任务。药剂学是一门综合性和实践性均极强的药学类专业课程, 知识容量大, 相关技术发展迅速, 实习可以使理论知识变得直观、生动、形象, 便于学生理解和掌握。同时, 还可以激发学生兴趣, 充分调动学习的积极性和主动性。如何提高实习教学效果, 历来是教学研究的一个重要课题。课程结束后, 学生在理论上达到了要求, 但缺乏感性认识, 实际动手能力以及创新能力不强。当前医院药师正面临职能的转变, 从“以药为中心转向以患者为中心”, 不再限于发药和调剂, 而是指导合理用药和进行药物监测等。培养学生具有药物应用综合能力、能胜任临床药师职责是医学类院校药学专业的当务之急, 而美国的Pharm.D教育模式我们可以学习和借鉴。[1]
2结合当代药学类专业实习要求, 逐步实现药剂学课程从“以教为主”到学生“以学为主”的教学过程
随着生物制药技术的发展, 药剂学已经成为美国、加拿大、欧洲、澳大利亚、香港、东南亚等国家推崇的专业, 也是2010年广大留学生的新宠。药剂学在澳大利亚关键职业清单CSL (Critical Skills List) 上榜上有名, 也名列加拿大移民局制定的38个职业之列, 对于有意留学移民澳大利亚、加拿大的学生, 特别是有生物学、药剂学背景的学生无疑是特大利好消息。药剂师主要在其医院药房、医药公司、零售药店工作。其工作职责包括:在药房工作的药剂师主要按照处方, 为前来抓药的顾客配药, 并且向顾客说明如何服用等相关事项;在制药厂工作的药剂师从事研究, 开发, 并参与医药产品的生产制作, 负责新药产品的临床药效实验, 对新药生产进行质量监控等一系列工作。
下面以澳大利亚药剂师学习和职业经历为例:澳大利亚药剂师的注册机构是澳大利亚药剂师协会 (APC:Australian Pharmacy Council) , 该机构于2002年作为澳大利亚全国药剂师认证机构成立, 负责所有药剂学专业毕业生的认证, 药学学院的认证, 药学相关政策制订, 药剂师专业考试以及药剂师移民职业评估工作。根据APC的注册要求, 要成为澳大利亚注册药剂师必须完成药剂学本科或者药剂学硕士认证课程, 第一年学习基础科学课程 (生理学, 系统生理学, 化学, 生物化学, 药剂学基础) ;第二年学习药剂学科学以及实践课程 (药剂师沟通, 药物反应, 细胞功能等) ;第三年深入学习药剂学科学以及药剂学实践课程;第四年则集中学习高级药剂学课题研究和临床实践课程。毕业后完成2000 h的带薪实习, 并且通过药剂师考试。澳大利亚药剂师实行总量控制, 全国药剂师大约24 000名, 澳大利亚每年药剂学专业毕业生约为1 200人。开设零售药店必须取得药剂师资格, 一名药剂师最多可开设1～3家零售药店, 也可结伴连锁, 如3名药剂师合伙开设9家零售药店。零售药店的销售人员必须经过专业技能培训才能上岗销售药品。同时, 凡从事药品工作的人员每年度必须接受相应的药品知识培训, 以完成再教育学分制度。其他国家的药剂师资格是不可以共通的。必须参加澳洲药剂检查联合会和APC统一的资格认证考核, 通常要攻读半年到一年的药剂师课程才可以通过。根据澳大利亚职业药剂师注册机构介绍, 药剂师专业的毕业生毕业后实习阶段的年薪为3.6万澳元, 完成实习并且通过药剂师考试后, 工资马上涨到7万澳元, 有5年工作经验的药剂师年薪在10万澳元以上。
3发挥现代药学专业教育体系的先进性, 确保学生主体地位和教师主导地位
教学方法的改革要以教学管理的改革为支撑, 既要承担教学计划的制定、教学大纲的完善等任务, 又要研究适合学生理解和接受的的教学方法和管理方法, 如现代多媒体教学技术的应用, 同时还要做好教师教改的服务工作。在实际的药剂学教学实习中, 只有部分学生具有较好的创新意识和创新能力, 大部分的学生动手能力和从实习中学习的意识欠缺, 有待于培养提高。
药剂学教学目的是使学生掌握药物剂型的设计及药物制剂制备、生产的理论知识和技能, 掌握药物制剂质量控制的方法, 并能对药物制剂的质量进行正确地评价。开放实验室是实习教学中培养学生创新意识和创新能力的新举措。提供完全自由的实习环境, 可以弥补实习教学的不同, 发挥学生学习的主动性, 使学生真正成为教学的主体[2]。
药剂学的课程内容与现实生产中的制药企业生产密切相关。结合课堂教学, 将制药企业的生产实践及部分设备的运行原理通过多媒体教学手段展示出来, 能使学生感性地、深入地理解授课内容, 取得良好的教学效果;同时, 对学生将所学药剂学理论知识应用于实践, 较快地适应毕业后工作岗位的需要也有极大的帮助[3]。
摘要：教学方法的改革要以教学管理的改革为支撑, 既要承担教学计划的制定、教学大纲的完善等任务, 又要研究适合学生理解和接受的教学方法和管理方法。实习可以使理论知识变得直观、生动、形象, 便于学生理解和掌握。同时, 还可以激发学生兴趣, 充分调动学习的主动性。
关键词：药剂学,教育方法,实习
参考文献
[1]姜远英魏水易.培养高层次的社会服务型药学人才.药学教育, 2003, 19 (1) :7-8.
[2]朱石林.药剂学实习教学方法改革探讨.亚太传统医药, 2008, 4 (9) :108-109.
关键词：药剂学 学习方法 研究实践
中图分类号：R94文献标识码：A文章编号：1674-098X（2014）10（b）-0222-01
药剂学是将原料药制备成用于诊断、治疗、预防疾病所需药物制剂的一门科学，属于综合性应用技术学科，涉及面广。在药剂学的学习过程中往往涉及到很多基本理论、处方设计、质量控制和合理应用等方面内容。药剂学与很多学科有密切关联，包括化学、物理化学、数学、生物化学等。各学科相互渗透、相互影响，形成了药剂学各分支学科，包括物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学等。药剂学也是很多药学院校开设的主干课程，药剂学的掌握程度直接影响到药学毕业生的整体能力和质量，也影响到各分支学科的理解和掌握。对于如何学好药剂学，笔者根据自身教学经验谈谈学好药剂学的主要方法。
1 明确药剂学的研究方向，建立学习方法
在学习药剂学这门课程之前，首先要明确三个问题：药剂学的研究对象是什么？药剂学的主要研究内容是什么？药剂学的研究方向包括哪些？药剂学是利用现代理论和方法研究如何将原料药制备成合理的应用形式（即剂型）的一本实践科学，其研究内容主要包括基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用，贯穿于各章节的学习内容中。主要研究方向包括药物制剂的基本理论、药物剂型概论（普通药剂学）和药物制剂的新技术与新剂型。研究对象是药物制剂。但很多学生往往忽视了这些要点。例如有些学生会问“如何分离中药的某些成分”、“某单体成分的药理活性如何”等类似问题，学生将药剂学、天然药物化学、药理学等课程的研究内容混为一谈，学习起来比较混乱。因此，在教学的过程中要反复明确药剂学的研究内容和方向，学生应该清楚知道药剂学的研究对象和内容。
药剂学是实践性很强的学科，内容比较庞杂并且知识点较多，学习起来需要不断的记忆和理解。但在药剂学的学习方法上，可以以药物制剂的剂型概念和特点为纲，逐渐扩展内容到主要组成、制备工艺、所用辅料、质量评价、发展概况等方面。根据剂型概念和特点可以推断其主要组成成分及制备工艺等。例如，学习脂质体制剂新技术时，应以其概念和特点为基础，即脂质体是含有磷脂和胆固醇的双分子层的封闭囊泡，具有良好的生物相容性。然后再扩展到脂质体的制备工艺（包括溶剂注入法、薄膜分散法、逆向蒸发法等）、脂质体的分类（包括大单室脂质体、小单室脂质体和多相脂质体）、脂质体的质量评定指标（包括包封率、载药量、药物释放等）。并结合自身实践经验，介绍脂质体的发展概况及新型的脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、光敏脂质体及热敏脂质体）等。在学习过程中牢牢把握住剂型概念和特点，找到制备工艺—分类—质量评定之间的内在规律性，是药剂学的各知识体系系统化，便于理解掌握。
2 理解药剂学的基本原理，掌握重点内容
药剂学主要研究药物制剂的成型过程的相关理论、制备工艺及合理的处方设计。其原理渗透到各章节中，是学习药剂学的基础。因此，有必要在理解基本的制剂原理的基础上，重点掌握各制剂的原理和适用范围。例如，片剂是各药物制剂使用最广泛的固体剂型。根据片剂的特点，有三种压片方法，包括湿法制粒压片、干法制粒压片和粉末制粒压片等。那么如何选择各压片方法呢？湿法制粒压片法是最经典和广泛使用的方法。该方法首先将药物和辅料均匀制备成流动性很好的湿颗粒，经整粒后再进行压片，有效地解决了片剂均匀度、流动性等问题。理解了这样的压片原理，可以进一步重点掌握片剂的四大辅料（填充剂、崩解剂、黏合剂和润滑剂），理解各种辅料成分及特点及随后的包衣技术。再例如固体分散体技术，主要原理是将药物均匀地分散在载体材料中，药物在载体中以微晶、分子溶液或低共熔物状态存在。固体分散体的意义是在于难溶性药物的高度分散，从而提高药物的溶解能力。在掌握了基本原理的前提下，介绍固体分散体的制备技术，包括溶剂挥干法、喷雾干燥法、熔融法等，结合药物的性质选择合理的制备方法。并熟悉固体分散体的特点，包括药物高度分散在载体材料中；大大提高了药物的水溶性、吸收及生物利用度；适用于油性药物的固体化；物理稳定性差、载药量小；工业化生产困难等。进一步理解固体分散体的鉴别方法，包括红外光谱鉴别法、粉末X射线鉴别法、差示扫描量热法、拉曼光谱鉴别法等。最后掌握固体分散体的质量评价内容，包括药物的无定型状态、微观形态、药物释放性质等。
3 重视实践及课外探索
由于药剂学是一门实践性很强的学科，在学习理论的同时应加强实践探索。广泛建立理论与实践的联系。课堂上所学习往往都是最基本和典型的制剂技术。如何将课堂上的制剂理论更好地用于指导实际制剂开发和设计尤为重要。因此，药剂学实验课特别重要。通过药剂学的验证性实验和综合设计性实验，使学生掌握制剂的基本方法和技能，提高学生分析和解决实际药剂学问题的能力。在药剂学实验过程中，学生应该积极思考：为何将药物制备成该药物制剂？该药物制剂有哪些实际应用价值？例如在包合物的实验中，采用具有空穴结构的β-环糊精来形成中药提取物包合物，利用饱和水溶液的方法来制备该包合物。学生能更加形象地理解包合物的制备工艺，这样可以更加生动地理解书本中所提到的包合物各种理论和实践。另外，学生应多参与教师的实际科研活动，以课题的形式带动学生学习药剂学的兴趣。在课题的进行过程中，培养学生思考药剂学问题的思考方式、问题解决模式及应用实践。透过表象看本质，有效地加强各知识的综合运用。
总之，要学好药剂学要根据药剂学的特点及规律性，把握正确的学习方法，明确研究方向和内容，突出重点，重视实践探索，不断提高对药剂学的综合理解。
参考文献
[1]吴卫，黄洁.工业药剂学的教学方法[J].药学教育，2008，24（5）：32-33.
1．在酊剂中，普通药材的含量每100ml相当于原药材 A． 2g B． 2-5g C． 10g D． 20g E． 30g 标准答案D神州考试网搜集整理 2．普通乳滴直径在多少um之间 A． 1～100 B． 0.1～0.5 C． 0.01～0.1 D． 1.5～20 E． 1～200 标准答案：A 乳剂分为普通乳、亚微乳、纳米乳。普通乳乳滴大小在1～100um之间；亚微乳乳滴大小在0.1～0.5um之间；纳米乳乳滴大小在0.01～0.1um之间
3.乳剂放置后，有时会出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象称之为 A分层（乳析）B絮凝 C破裂 D转相 E反絮凝 答案A 解析：乳剂属于热力学不稳定的非均匀相分散体系，放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，称为分层，又称乳析
4制备维生素C注射液时，以下不属于抗氧化措施的是 A通入二氧化碳 B加亚硫酸氢钠
C调节PH值为6.0～6.2 D100℃15min灭菌
E将注射用水煮沸放冷后使用 答案D 解析：注射液的抗氧化措施有加抗氧剂、通惰性气体、调节PH、用新煮沸的注射用水等，而灭菌起不到抗氧化的作用。
5反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是 A溶出度神州考试网搜集整理 B崩解时限 C片重差异 D含量 E脆碎度 答案A
解析：溶出度指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度，难溶性药物的溶出是其吸收的限制过程，故溶出度直接反映了难溶性药物体吸收的情况。6．制备5%碘的水溶液，通常采用以下哪种方法 A． 制成盐类 B． 制成酯类 C． 加增溶剂 D． 加助溶剂 E． 混合溶媒 标准答案：D 参考教材202页
7．糖浆剂中蔗糖浓度以g/ml表示不应低于 A． 70% B． 75% C． 80% D． 85% E． 65% 标准答案：D 参考教材203页
8．湿热灭菌法除了流通蒸汽灭菌法及煮沸灭菌法外，还有 A． 射线灭菌法 B． 滤过灭菌法 C． 火焰灭菌法
D． 干热空气灭菌法 E． 热压灭菌法 标准答案：E 参考教材212页
9．流通蒸汽灭菌时的温度为 A． 1210C B． 1150C C． 950C D． 1000C E． 1050C 标准答案：D 10．在制剂生产中应用最广泛的灭菌法是
A． 热压灭菌法神州考试网搜集整理 B． 干热空气灭菌法 C． 火焰灭菌法 D． 射线灭菌法 E． 滤过灭菌法 标准答案：A 11．下列各种蒸汽中灭菌效率最高的是 A． 饱和蒸汽 B． 湿饱和蒸汽 C． 不饱和蒸汽 D． 过热蒸汽 E． 流通蒸汽 标准答案：A 12．注射用水可采用哪种方法制备 A． 离子交换法 B． 蒸馏法 C． 反渗透法 D． 电渗析法 E． 重蒸馏法 标准答案：E
13有的注射剂需要检查酸值、碘值、皂化值，这类的注射剂为 A水溶性注射剂 B无菌分装的粉针剂 C静脉注射剂 D油溶性注射剂
E加了助溶剂的注射剂 答案D
14．氯霉素眼药水中加硼酸的主要作用是 A． 增溶
B． 调节PH值 C． 防腐
D． 增加疗效 E． 以上都不是 标准答案：B 参考教材227页
15．工业筛孔数目即目数习惯上指
A． 每厘米长度上筛孔数目神州考试网搜集整理 B． 每平方厘米面积上筛孔数目 C． 每英寸长度上筛孔数目
D． 每平方英寸面积上筛孔数目 E． 每平方面积上筛孔数目
标准答案：C神州考试网搜集整理 16．六号筛相当于工业筛多少目 A． 24目 B． 60目 C． 80目 D． 90目 E． 100目 标准答案：E 17一般应制成倍散的是 含毒性药品的散剂 眼用散剂 含液体制剂的散剂 含低共熔成分散剂 口服散剂 标准答案：A 18可以作为片剂崩解剂的是 A乳糖 B糖粉 C白碳黑
D轻质液体石蜡
E低取代羟丙基纤维素 答案E 19同时可作片剂崩解剂和稀释剂的是 A枸橼酸与碳酸钠 B聚乙二醇 C淀粉
D羧甲基淀粉钠 E滑石粉 答案C
20同时可作片剂黏合剂与填充剂的是 A聚乙二醇 B淀粉
B羟甲基淀粉钠 D糊精 E硬脂酸镁 答案D 21羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料 A稀释剂 B黏合剂 C润滑剂 D崩解剂 E润湿剂 答案D 22以下哪一类不是片剂处方中润滑剂的作用
A增加颗粒的流动性神州考试网搜集整理 B促进片剂在胃中的润湿 C使片剂易于从冲模中推出 D防止颗粒粘附于冲头上 E减少冲头、冲模的损失 答案B 23一步制粒机可完成的工序是 A粉碎
混合 制粒
干燥 B混合制粒
干燥
C过筛
制粒
混合干燥 D过筛
制粒
混合 E制粒
混合干燥 答案B
24有关片剂包衣叙述错误的是
A可以控制药物在胃肠道的释放速度
B用聚维酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点 C乙基纤维素可以作为水分散体薄膜衣材料 D滚转包衣法也适用于包肠溶衣
E用醋酸纤维素酞酸酯包衣，也具有肠溶的特性 答案B 25压片时造成粘冲原因的错误表达是 A压力过大 B冲头表面粗糙 C润滑剂用量不当 D颗粒含水量过多 E颗粒吸湿 答案A 26压制不良的片子表面会出现粗糙不平或凹痕，这种现象称为 A裂片 B松片 C花斑 D粘冲 E色斑 答案D
27下列高分子材料中，主要作肠溶衣的是 A乙基纤维素 B甲基纤维素
C聚醋酸纤维素酞酸酯 D聚乙二醇 E丙烯酸树脂 答案C 28中国药典规定，凡检查含量均匀度的制剂，可不再进行 A崩解时限检查 B主要含量测定 C热原试验 D溶出度测定
E重（装）量差异检查 答案E 29下列哪个为软膏剂的基质，又为皮肤的滋润剂 A PEG B甘油 C山梨醇 D乙醇 E异丙醇 答案B 30将安体舒通微粉化为粒度小于10um不少于90％微粉，其目的是 A为减轻对胃的刺激神州考试网搜集整理 B增加溶出速度，改善吸收状况 C为使其具有延效性 D为改善其崩解性 E以上都是 答案B 31有关滴眼剂的正确表述是
A滴眼剂不得含有氯浓杆菌和金黄色葡萄球菌 B滴眼剂通常要求进行热原检查
C滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类的抑菌剂 D粘度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长 E药物只能通过角膜吸收 答案A 32油脂性基质的灭菌方法可选用 A热压灭菌 B干热灭菌 C气体灭菌 D紫外线灭菌 E流通蒸汽灭菌 答案B 33阿司匹林在25℃酸性条件下水解速度常数K＝2.0×10-3h-1,t0.9接近下列何值 A 1天 B2天 C3天 D4天 E5天 答案B 34能形成W/O型乳剂的乳化剂是 A Pluronic F68 B吐温80 C胆固醇
D十二烷基硫酸钠 E阿拉伯胶 答案C 35肥皂类属于
A阴离子型界面活性剂 B阳离子型界面活性剂 C两性界面活性剂
D非离子型界面活性剂 E以上都不是 答案A 36下述哪种制剂属于非均相液体药剂 A低分子溶液剂 B溶胶剂
C缔合胶体溶液剂 D高分子溶液剂 E以上都不是 答案B 37密度不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳 A等量递增法 B多次过筛 C搅拌
D将轻者加在重者之上 E将重者加在轻者之上 答案E 38药物在体内的转运过程包括 A吸收、分布、代谢和排泄
B吸收、分布和代谢神州考试网搜集整理 C吸收、分布和排泄 D吸收、代谢和排泄 E分布、代谢和排泄 答案C 39丙磺舒延长青霉素的药效，其机制为 A丙磺舒增加青霉素肾小管的重吸收 B丙磺舒减少青霉素从肾小球的滤过 C丙磺舒减少青霉素从肾小管的分泌 D丙磺舒减慢青霉素的代谢 E丙磺舒与青霉素结合形成储库 答案C 40热原的法定检查方法是 A化学试剂显色法 B蛋白质沉淀反应法 C家兔法 D鲎试剂法 E动物实验法 答案C
41.氯化钠的等渗当量是指
A 与1g药物呈等渗效应的氯化钠量 B 与1g氯化钠呈等渗效应的药物量 C 与1g药物呈等渗效应的氯化钠克当量 D 与1g氯化钠呈等渗效应的药物克当量 E与1mg氯化钠呈等渗效应的药物毫克当量 A 42．助溶剂与药物形成＿＿＿而使难溶性药物的溶解度增加。A．水溶性络合物、复盐或缔合物；B.胶束；C.可溶性凝胶；D.微乳 E复盐 A 43.以下何种方法可增加微粒分散体系的热力学稳定性？
A．增加微粒表面积；B.增加微粒表面张力；C.增加微粒表面积并减小微粒表面张力；D.减小微粒表面积及表面张力
E减小微粒半径 D 44.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收
D增加主药的稳定性 E起分散作用 C 45.属于主动靶向制剂的是 A.糖基修饰脂质体 B.聚乳酸微球 C.静脉注射用乳剂
D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E.pH敏感的口服结肠定位给药系统 A 46下列关于注射用水的叙述错误的是 A为纯化水经蒸馏所得的水
B为PH5.0～7.0，且不含热原的重蒸馏水 C为经过灭菌处理的蒸馏水
D本品为无色的澄明液体，无臭、无味
E本品应采用密闭系统收集，80℃以上循环备用 C神州考试网搜集整理 注射用水是制剂的原料，未经灭菌处理。供溶解粉针剂或稀释用的水全名是灭菌注射用水。47下面是关于增加注射剂稳定性的叙述，不正确的是
A醋酸氢化可的松注射液中加入吐温80和羧甲基纤维素钠作为湿润剂和助悬剂
B维生素C注射液中加入焦亚硫酸钠作为抗氧剂，依地酸二钠作为络合剂，掩蔽重金属离子对氧化的催化作用
C在注射液生产中常通人惰性气体，这是防止主药氧化变色的有效措施之一 D在生产易氧化药物的注射液时，为取得较好的抗氧化效果，常常是在加入抗氧剂的同时也通人惰性气体
E磺胺嘧啶钠注射液要通人二氧化碳气体，以排除药液中溶解的氧及容器空间的氧，从而使药液稳定 E 48硫酸阿托品滴眼液
处方：硫酸阿托品10g（氯化钠等渗当量0.13）氯化钠
适量 注射用水
适量
――――――――――――― 全量
1000ml 指出调节等渗加入氯化钠的量正确的是 A 5.8g B 6.3g C 7.0g D 7.7g E 8.5g D 49 Span80（HLB=4.3）60%与Tween80（HLB＝15.0）40％相混合，其混合物的HLB值接近A 4.3 B 6.3 C 8.3 D 10.3 E 12.3 C 50热原的主要成分是 A蛋白质 B胆固醇 C脂多糖 D磷脂 E生物激素 C 51不属于靶向制剂的为 A纳米囊 B脂质体
C环糊精包合物 D微球
E药物－抗体结合物 C 靶向制剂是一类以机体特定部位为目标的药物，用药后药物相对集中于病变部位，可收到疗效较好，对其他部位副作用小的特点，纳米囊、脂质体、微球、药物－抗体结合物都可起到此类作用。环糊精包合物可起增加药物溶解度和稳定性的作用，不具靶向性质。52下列一些制剂成品的质量检查叙述中不正确的是 A糖衣片应在包衣后检查片剂的重量 B栓剂应进行融变时限的检查
C凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重量差异 D凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查
E对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放药物，制成片剂后应包肠溶衣 A
二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个与考题关系密切的答案，并在答题卡上将相应字母所属的方框涂黑。每个选答案可能被选择一次、多次或不被选择。A口含片 B舌下片 C多层片 D肠溶片
E控释片神州考试网搜集
1使药物恒速释放或近似恒速释放的片剂
E 2在胃液中不溶，而在肠液中溶解的片剂
D 3可避免复方制剂中不同药物的配伍变化的片剂
C 4可避免药物的首过效应的片剂
B 5在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用的片剂
A A大豆磷脂 B聚山梨酯80 C单硬脂酸甘油酯 D乙基纤维素 E羟丙甲纤维素
6制备脂质体的材料
A 7 W/O型乳化剂
C 8 O/W型非离子表面活性剂
B 9 不溶性薄膜衣材料
D 10 亲水凝胶骨架
E 选择 APC 片中各成分的作用
A、主药 B、粘合剂 C、崩解剂 D、助流剂
E、稀释剂 11乙酰水杨酸（A）12、咖啡因（A）13、干淀粉（C）、17% 淀粉浆（B）15、滑石粉（D）
A、溶出超限 B、崩解迟缓 C、裂片 D、片重差异超限 E、粘冲 16、颗粒过硬易产生（A）
17、片剂弹性复原容易产生（C）18、润滑剂用量不足可产生（E）19、颗粒大小不均匀易产生（D）请写出维生素 C 注射液中各成份的作用
A、维生素 C B、NaHCO 3 C、NaHSO 3 D、EDTA-Na 2
E、注射用水 20、pH 调节剂
B 21、抗氧剂
C
22、溶剂
E 23、主药
A 24、金属络合剂
D
请选择适宜的灭菌法
A、干热灭菌
B、热压灭菌 C、流通蒸气灭菌
D、紫外线灭菌 E、过滤除菌 25、空气和操作台表面（D）26、维生素 C 注射液（C）27、安瓿（A）
A、乳化剂类型改变
B、微生物及光、热、空气等作用 C、分散相与连续相存在密度差
D、Zeta 电位降低 E、乳化剂失去乳化作用
28、乳剂破裂的原因是（E）29、乳剂絮凝的原因是（D）30、乳剂酸败的原因是（B）31、乳剂转相的原因是（A）32、乳剂分层的原因是（C）
A、可可豆脂
B、PEG
C、羊毛脂
D、液体石蜡
E、黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按 8:1:1 混合 33、既可作栓剂基质又可作软膏基质（B）34、在软膏中常用于调节稠度（D）35、类脂类软膏基质（C）36、眼膏剂基质（E）
37、油脂类栓剂基质（A）
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三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择备选答案中所有正确答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。
1．静注碳酸氢钠可能会有利于下列哪些药物的肾排泄 A． 水杨酸 B． 青霉素 C． 链霉素
D． 盐酸普鲁卡因 E． 盐酸四环素 标准答案：AB 2．药物浸出萃取过程包括下列哪些 A． 粉碎 B． 溶解 C． 扩散 D． 浸润 E． 置换
标准答案：BCDE 3某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是 A．肠溶片剂 B．舌下片剂 C．口服乳剂 D．透皮给药系统 E．气雾剂
答案：B、D、E 解答：许多剂型是通过口服给药的，药物经胃肠道吸收，经肝脏后再进入体循环。所以口服给药具有肝脏首过效应。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循环，不经肝脏，无首过效应，所以生物利用度高，如经皮给药制剂，气雾剂，舌下片，鼻粘膜给药制剂
等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾剂、舌下片剂、透皮给药系统制剂。故本题答案应选B、D、E。
4关于片剂质量要求叙述正确的是 A含量准确、重量差异小
B压制片中药物很稳定，故无保存期规定 C崩解时限或溶出度符合规定
D色泽均匀，完整光滑，硬度符合要求 E片剂大部分经口服用，不进行细菌学检查 答案ACD 5影响注射剂吸收的因素有 A药物的分子量 B注射部位血流速率 C药物的旋光性 D注射剂的溶剂 E按摩
答案ABDE 6软膏剂的类脂类基质有 A凡士林 B羊毛脂 C石蜡 D蜂蜡 E硅酮 答案BD 7关于药物氧化降解反应正确表述是
A维生素C的氧化降解反应遇PH无关神州考试网搜集整理 B含有酚羟基的药物极易氧化 C药物的氧化反应与光线无关 D金属离子可催化氧化反应
E药物的氧化降解反应与温度无关 答案BD 8膜剂制备中的成膜材料 A聚乙烯醇 B聚维酮 C玉米朊 D虫胶
E维生素衍生物 答案ABCDE 9软膏剂的制备方法 A研合法 B融合法 C分散法 D乳化法 E挤压成型法 答案ABD 10下列关于栓剂的叙述中，不正确的是
A栓剂的基质分为油脂性、水溶性和乳剂性三大类 B药物不受胃肠PH，酶的影响
C将栓剂塞入距肛门6cm处，可无首过效应 D为增加栓剂的吸收，可加入表面活性剂 E水溶性大，易解离的药物通过直肠吸收较多 答案ACE 11乳剂型气雾剂的组成包括以下内容 A抛射剂 B潜溶剂 C耐压容器 D乳化剂 E润湿剂 答案ACD 12关于缓释制剂不正确的是
A缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，提供零级或近零级释放 B所有药物都可以采用适当的手段制备成缓释制剂
C为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素、青霉素等在体内缓慢释放，可用10％～25％PVP溶液作助溶剂和分散剂
D对于水溶性的药物，可制备成W/O型乳剂，延缓释药 E透皮吸收制剂不属于缓释、控释制剂，因为它起局部作用 答案ABE 13下列不宜作成缓、控释制剂的是 A生物半衰期短的药物﹙t1/2＜1hr﹚ B生物半衰期长的药物（t1/2＞24hr）C一次剂量很大的药物（＞0.5g）D作用剧烈的药物
E体内吸收比较规则的药物 答案ABCD 14常用于缓、控释给药系统中膜材料的是 A
EVA B聚丙烯酸树脂 C氢化蓖麻油 D聚硅氧烷 E聚乳酸 答案AB 15下列关于F0值的正确表述是 A用F0评价灭菌效果方便、准确
B F0的测定需要精度高的热电偶准确测定样品内的温度 C F0是验证干法灭菌可靠性的参数 D F0是一个定值
E测定F0的参比温度为115℃ 答案AB 16属于靶向制剂的是
A纳米囊神州考试网搜集整理 B微囊 C微球
D固体分散体 E微丸 答案AC 17压片时可因以下哪些原因而造成片重差异超限 A颗粒流动性差 B压力过大
C加料斗内的颗粒过多或过少 D颗粒细粉多 E颗粒干燥不足 答案ACD 18对于难溶性药物，哪些方法可使其溶出得到改善 A制成固体分散体后，压片 B制备研磨混合物后压片 C将药物粉碎成极细粉 D加入表面活性剂 E用干法制粒压片 答案ABCD 19影响片剂成形的因素有 A药物性质 B冲模大小
C结晶水及含水量 D黏合剂与润滑剂 E压片机的类型 答案ACD 20制备片剂发生松片的原因是 A黏合剂选用不当 B润滑剂使用过多 C片剂硬度不够 D原料中含结晶水 E颗粒硬度大 答案ABC 21关于复方乙酰水杨酸片制备的叙述正确的是 A.宜选用硬脂酸镁作润滑剂 B.宜选用滑石粉作润滑剂
C.处方中三种主药混合制粒压片出现熔融和再结晶现象 D.乙酰水杨酸若用湿法制粒可加适量酒石酸溶液
E.最好选用乙酰水杨酸适宜粒状结晶与其它两种主药的颗粒混合 答案BCDE 【配伍选择】 第1—4题
A．一次用量
B．二日极量 C．三日用量
D．7日用量 E．一日用量
1．麻醉药品注射剂处方 2．二氢埃托啡处方 3．医疗用毒性药品处方 4．普通处方
正确答案：AABD 第5一8题
A．二年
B．至少二年 C．三年
D．至少三年 E．五年
1．麻醉药品处方备查年限 2．精神药品处方
3．毒性药品的处方备查年限 4．毒性药品生产记录有效期保存 正确答案：DBAE 第9一11题
A．至少应当标注药品通用名称、规格、产品批号、有效期等内容 B．必须通俗易懂
C．不能全部注明的，应当标出主要内容并注明“详见说明书”字样 D．根据需要注明包装数量、运输注意事项 E．必须能保证药品质量 1．药品内标签 2．药品外标签 3．运输包装标签 正确答案：ACD
第12一15题
A．国务院计量行政部门 B．国务院有关主管部门
C．省级以上人民政府计量行政部门
D．县级以上地方人民政府计量行政部门 E．县级人民政府有关主管部门
1．负责建立各种计量基准器具，作为统一全国量值的最高依据。2．建立社会公用计量标准器具 3．建立本部门使用的计量标准器具 4．进口的计量器具检定 正确答案：ADBC A． 处方 B． 医师处方 C． 协定处方 D． 验方 E． 法定处方
1．由医院药剂科与医师协商制定的适合于本单位的处方 标准答案：C 2．主要指药典、部颁标准收载的处方 标准答案：E 3．民间积累的经验处方 标准答案：D 4．医师对患者治病用药的书面文件 标准答案：B 5．医疗实践中药剂配方和制剂生产的重要书面文件 标准答案：A 关于处方或记录保存期限 A． 1年 B． 2年 C． 3年 D． 4年 E． 5年
1．医疗机构中普通药品处方保存 标准答案：A 2．精神药品处方保存 标准答案：B 3．麻醉药品处方保存 标准答案：C 4．毒性药品处方 标准答案：B 5．药剂科药检室原始记录保存 标准答案：C 多选题：
1国家基本药物遴选的原则有 A临床必需 B价格合理 C安全有效 D使用方便 E中西药并重 答案ABCDE 解析：我国国家基本药物遴选的原则是：临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重。国家基本药物一般每两年调整一次。第一类精神药品的使用单位应当 A设立专库或专柜储存 B双人双锁管理 C建立专用帐册
D出入库双人验收，双人复核 E专库具有防火设施和监控设施 正确答案：ABCD 3 处方不得超过3日用量的是 A． 麻醉药品注射剂 B． 麻醉药品片剂 C． 二类精神药品
D． 用于癌痛患者的麻醉药品注射剂 E． 急诊处方 正确答案：BDE 4 《药品管理法》规定，下列哪些情形必须符合用药要求 A．直接接触药品的包装材料 B．直接接触药品的包装容器 c．药品的外包装材料，容器 D．生产药品所需的原料 E．生产药品所需的辅料 正确答案：ABDE 5 《药品管理法》规定，在销售前或者进口时，必须经过指定的药品检验机构检验合格才能销售或者进口的药品是
A．国务院药品监督管理部门规定的生物制品 B．国务院药品监督管理部门规定的抗生素 C．首次在中国销售的药品
D．上市不满三年的新药神州考试网搜集整理 E．国务院规定的其他药品 正确答案：ACE 6 关于药品价格管理正确的是
A．药品定价方式包括政府定价、政府指导价和市场调节价 B．政府定价、政府指导价药品任何单位不得擅自提价
C．政府定价、政府指导价按照公平、合理、诚实信用的原则制定
D．市场调节价药品依据社会平均成本、市场供求状况和社会承受能力合理制定和调整 E．医疗机构应当向患者提供所用药品的价格清单 正确答案：ABE 7 关于麻醉药品的说法正确的是 A．麻醉药品的生产实行总量控制
B．麻醉药品的临床实验不得以健康人为受试对象 C．麻醉药品实行定点经营制度 D．麻醉药品不准零售 E．麻醉药品实行政府定价 正确答案：ABCDE 8 生产、经营企业和医疗卫生机构
A．指定专人负责本单位药品不良反应报告和监测工作
B．对本单位药品发生的不良反应进行分析、评价，采取有效措施减少和防止重复发生 C．发现群体不良反应立即向所在地省级药品不良反应监测中心报告 D．对严重或新的不良反应在发现之日起15日内报告
E．一般情况每季度向所在地省级药品不良反应监测中心报告 正确答案：ABCDE 9 关于甲类非处方药的有关说法正确的是
A．不需执业医师或执业助理医师处方消费者可以自行判断、购买和使用 B．必须具有《药品生产许可证》和药品批准文号才能生产 C．必须具有《药品经营许可证》才能经营 D．可以在大众传播媒介进行广告宣传 E．医疗机构可以根据医疗需要使用 正确答案：ABCDE 10 除中药饮片外，关于药品生产的说法正确的是 A．必须按照国家药品标准和生产工艺进行
B．必须符合国家药品标准或《中药饮片炮制规范》 C．生产记录必须完整准确 D．必须取得药品批准文号
E．药品出厂前必须质量检验合格 正确答案：ACDE 11 关于医疗单位制剂管理，正确的是
A．非药学技术人员不得直接从事药剂技术工作
B．医疗单位配制制剂必须获得《医疗机构制剂许可证》
C．医院制剂只限于本单位临床和科研需要而市场上无供应或供应不足的药品，并经省级药品监督管理部门批准
D．医疗单位配制的制剂检验合格后，只能凭医生处方在本医院使用，不得在市 场上销售
E．经有关部门批准，医疗单位配制的制剂可以在指定的医疗机构间调剂使用 正确答案：ABDE 12 《药品管理法》规定法定药品标准包括 A.《中国药典》标准 B．省级药品标准 C．市级药品标准 D．局颁药品标准 E．企业药品标准 正确答案：AD 13 特殊管理药品包括 A．戒毒药品 B．麻醉药品 C．精神药品 D．放射性药品 E．毒性药品
正确答案：BCDE 14 国务院药品监督管理部门负责下列哪些药品的GMP认证工作 A．新药神州考试网搜集整理 B．注射剂 C．放射性药品 D．麻醉药品
E．国家规定的生物制品 正确答案：BCE 下列哪些行政行为可以收费 A．核发证书 B．进行药品注册 C．进行药品认证
D．实施药品审批检验 E．实施强制性检验 正确答案：ABCDE 16 下列不能委托生产的是 A．疫苗 B．血液制品
C．受托方持有与其受托生产药品相适应的GMP证书 D．国家规定不得委托生产的药品 E．注射剂
正确答案：ABD 17 调配毒性处方时，必须 A．认真负责，计量准确 B．按医嘱注明要求
C．由配方人员签名盖章后方可发出
A 肥皂 B 硫酸化物
C 磺酸化物 D 季铵化物
E 吐温
2.下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是
A 有亲水基团,无疏水基团
B 有疏水基团,无亲水基团
C 疏水基团、亲水基团均有
D 有中等级性基团
E 无级性基团
3.根据Stokes定律,混悬微粒沉降速度与下列那个因素成正比
A 混悬微粒半径 B 混悬微粒粒度
C 混悬微粒半径平方 D 混悬微粒粉碎度
E 混悬微粒直径
4.下列那些物质不能作混悬剂的助悬剂用
A 西黄耆胶 B 海藻胶钠
C 硬脂酸钠 D 羧甲基纤维素
E 硅藻土
5.下属哪种方法不能增加药物溶解度
A 加入助悬剂 B 加入非离子型表面活性剂
C 制成盐类 D 应用潜溶剂
E 加入助悬剂
6.下列不属于表面活性剂类别的为
A 脱水山梨醇脂肪酸酯类
B 聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸酯类
C 聚氧乙烯脂肪酸酯类
D 聚氧乙烯脂肪醇醚类
E 聚氧乙烯脂肪酸醇类
7.不同HLB值的表面活性剂用途不同,下列错误者为
A 增溶剂最适范围为15-18以上
B 去污剂最适宜范围为13-16
C 润湿剂与铺展剂最适范围为7-9
D 大部分消泡剂最适范围为5-8
E O/W乳化剂最适范围为8-16
8.单糖浆为蔗糖的水溶液,含蔗糖量
A 86%(g/ml)或64.7%(g/g) B 85%(g/ml)或4.7%(g/g)
C 85%(g/ml)或65.7%(g/g) D 86%(g/ml)或65.7%(g/g)
E 85%(g/ml)或66.7%(g/g)
9.有关疏水胶的叙述错误者为
A 系多项分散体系 B 粘度与渗透压较大
C 表面张力与分散媒相近D 分散相与分散媒没有亲和力
E Tyndall效应明显
10.天然高分子助悬剂阿拉伯胶(或胶浆)一般用量是
A 1%-2% B 2%-5%
C 5%-15% D 10%-15%
盐酸肾上腺素注射液（分析处方）
[处方] 肾上腺素
1g
主药 依地酸二钠
0.3g
金属离子络合剂 1mol/L盐酸适量
pH调节剂
氯化钠
8g
等渗调节剂 焦亚硫酸钠
1g
抗氧剂 注射用水加至1000ml
溶剂
制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和，加盐酸搅匀后，加肾上腺素搅拌使完全溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L）或氢氧化钠（1mol/L）调整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中，安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100℃流通蒸汽灭菌15分钟即得。布洛芬片剂：（每片）
[处方] 布洛芬
0.2g 乳糖
0.1g PVP
Q.S 乙醇(70%)
Q.S 低取代羟丙甲纤维素 0.02g 硬脂酸镁
0.004g 制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。
指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中各组分的作用，设计一种制备方法。
处方：①单硬脂酸甘油酯
120g
油相
②硬脂酸
200g 油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂
③白凡士林
200g
油相 ④液体石蜡
250g
油相
⑤甘油
100g
保湿剂，水相 ⑥十二烷基硫酸钠
1g
乳化剂
⑦三乙醇胺
5g 与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂 ⑧羟苯乙酯
0.5g 防腐剂 ⑨蒸馏水加至
2000g 水相
制法：将①②③④混合后，加热至80℃，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80℃，将以上两种混合液在80℃左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。
4、处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备 处方乙酰水杨酸
268g 对乙酰氨基酚
136g 咖啡因
33.4g 淀粉
266g 淀粉浆(17%)
q.s 滑石粉
15g 轻质液状石蜡
0.25g 制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。（1）分析处方，说明处方中各成份的作用。
（2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。（3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？（4）说明本处方中崩解剂的加入方法。（5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？ 解题过程与步骤：
（1）乙酰水杨酸
268g
主药 对乙酰氨基酚
136g
主药 咖啡因
33.4g
主药
淀粉
266g
填充剂和崩解剂 淀粉浆(17%)
适量黏合剂
滑石粉
15g
润滑剂 轻质液状石蜡
0.25g
润滑剂（2）药物、辅料→粉碎、过筛混合→制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒混合→压片→（包衣）→质量检查→包装
（3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水解。（4）内外加法（5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面，防止脱落。
5、分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。
处方鱼肝油
368ml 吐温80
12.5g 西黄蓍胶
9g 甘油
19g 苯甲酸
1.5g 糖精
0.3g 杏仁油香精
2.8g 香蕉油香精
0.9g 纯化水共制 1000ml
解题过程与步骤：
处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。
6、复方硫洗剂
处方沉降硫
30g 硫酸锌
30g 樟脑醑
250ml 甘油
100ml 聚山梨酯80
2.5ml 纯化水加至
1000ml 根据处方回答问题：
（1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？（2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？ 解题过程与步骤：
（1）本品系混悬剂。制备要点：取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量，研匀即得。（2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细，为减慢沉降速度，选用沉降硫；硫为典型的疏水性药物，不被水润湿但能被甘油润湿，故先加入甘油及表面活性剂吐温80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用，制剂会更稳定些。
7、分析下列处方，指出下列处方中各成分作用，制成何种剂型。硝酸甘油
20g
单硬脂酸甘油酯
105g 月桂醇硫酸钠
15g
对羟基苯甲酸乙酯
1.5g 硬脂酸
170g
白凡士林
130g 甘油
100g
蒸馏水加至
1000g 解题过程与步骤： 1.各成分的主要作用：
硝酸甘油主药单硬脂酸甘油酯油相
月桂醇硫酸钠乳化剂对羟基苯甲酸乙酯防腐剂 硬脂酸油相白凡士林油相 甘油微保湿剂蒸馏水加至水相 2.可制成乳膏剂
8、以有机铵皂为乳化剂的乳剂基质制备以下乳膏剂 处方硬脂酸
120g 羊毛脂
50g 甘油
50g 单硬脂酸甘油酯
35g 液状石蜡
60g 三乙醇胺
4g 凡士林
10g 羟苯乙酯
5g 纯化水加至
1000g 分析本处方操作要点及乳膏类型。解题过程与步骤：
1.硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡，水浴加热至80℃左右使其熔化、混匀；
2.另取羟苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混匀，加热至与油相同温，将油相加到水相中，边加边搅拌，直至冷凝。
三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机铵皂为O/W型乳化剂，单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，同时还作为辅助乳化剂能有效地提高O/W型乳剂基质的稳定性，羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性，液状石蜡和凡士林用以调节稠度、增加润滑性，甘油为保湿剂。助溶、增溶及潜溶均为增加药物溶解度的方法，请分别说明其增加溶解度的机理。助溶剂：难溶性药物与助溶剂形成溶解度大的络合物、复合物而增加溶解度，如碘加碘化钾形成溶解度大的络合物。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，称这种现象为潜溶，称对应的溶剂为潜溶剂。如90%的乙醇是苯巴比妥的潜溶剂。增溶：通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，加入的表面活性剂称为增溶剂。每1克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
紫外线灭菌有何特点，哪些因素会影响紫外线灭菌效果。
紫外线灭菌法特点：适用于物体表面、无菌室的空气及蒸馏水的灭菌。最强灭菌的紫外线波长是254nm。其灭菌的机理是，紫外线作用于微生物核酸蛋白，促使其变性，同时空气受紫外线照射产生微量臭氧，从而起共同杀菌作用。影响因素：紫外线强度、照射距离、照射时间 下列处方欲制成等渗溶液需加多少NaCl? R 氯霉素
20g NaCl
适量
注射用水加至1000ml(已知：1%（g/ml）氯霉素水溶液的冰点下降值为0.06℃)（0.52-0.06*2）/0.58 * 1000/100 = 6.9克 简述药物剂型的重要性。
1）方便使用。任何一种药物都要制成一定的剂型才能供临床使用； 2）提高疗效，降低毒副作用；
3）控制药物的作用速度，如速效、长效等； 4）增加药物的稳定性；
5）控制药物在体内的靶向作用；
6）改变药物的作用性质。同一种药物制成不同的剂型，可以发挥不同的药效。简述固体分散体中药物速释原理
（1）药物的高度分散状态加快了药物的释放。一般按溶出速率的快慢有如下顺序：分子状态>无定形>微晶。
（2）.载体材料对药物的溶出有促进作用：①水溶性载体提高了药物的可湿润性：②载体保证了药物的高度分散性：③载体对药物有抑晶性。在固体分散物的制备过程中（如PVP与药物在共蒸发过程中），由于氢键作用、络合作用或黏度增大，会抑制药物的晶核形成和生长。
试述外界因素对药物制剂稳定性的影响
（1）.温度的影响：温度升高，反应速度加快。
（2）.光线的影响：光是一种辐射能，波长较短的紫外线更易激发药物的氧化反应，加速药物的降解。
（3）.空气（氧）的影响：空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。另（4）.金属离子的影响：待微量金属离子对自氧化反应有显著的催化作用。湿度和水分的影响：湿度和水分对于固体药物制剂稳定性的影响很大。包装材料的影响
1、举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？
答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。
答案关键词：固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装
2、写出湿法制粒压片的生产流程。
答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用
处方硝酸甘油
0.6g
17％淀粉浆适量
乳糖
88.8g 硬脂酸镁
1.0g 糖粉
38.0g 共制 1000片
答案：硝酸甘油主药
17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂
糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂
答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂
3、举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡---12ml 阿拉伯胶---4g 纯化水---共制成30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。
湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。
两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。答案关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例
4、哪类表面活性剂具有昙点？为什么？
答案：聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点。当温度升高到一定程度时，对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言，因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，使其在水中的溶解度急剧下降并析出，致溶液由清变浊，发生起昙，此温度即昙点。应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点。
答案关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降
5、简述安瓿注射剂的生产工艺流程。答案：原水→纯化水→注射用水 ↓
原辅料→配液→滤过（粗滤→精滤）→灌装→封口→灭菌检漏→质检→印字包装→成品 ↑
安瓿→截切→圆口→洗涤→干燥灭菌→冷却
答案关键词：注射用水，原辅料，安瓿，配液，滤过（粗滤→精滤），灌装，封口
6、试述制备葡萄糖注射液常见的质量问题及采取的对策。答案：（1）葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀，一般是由于原料不纯或过滤时漏碳等原因造成，解决方法一般采用浓配法、滤膜过滤，并加入适量盐酸，中和胶粒上的电荷，加热煮沸使糊精水解，蛋白质凝聚，同时加入活性碳吸附滤过除去。
（2）葡萄糖注射液热压灭菌易脱水形成5-羟甲基呋喃甲醛，再分解为乙酰丙酸和甲酸，同时5-羟甲基呋喃甲醛形成聚合物，颜色变黄，PH下降。
答案关键词：原料不纯，过滤时漏碳，浓配法、滤膜过滤，适量盐酸，活性碳吸附；脱水
7、软膏剂、乳剂型软膏基质各具备什么特点? 答案：软膏剂主要用于皮肤及黏膜，具有滋润皮肤，防止干燥，皲裂，防止细菌侵入，对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用。某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用，特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时，应注意防止出现局部或全身毒性。乳膏剂基质的油相为半固体或固体，故乳膏剂基质呈半固体状态。W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布，油腻性小，且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用。O/W形乳膏基质又能吸水，易洗除，对某些药物的释放性能强，但易干燥，发霉，故需加入保湿剂和防腐剂。
答案关键词：半固体状态，油腻性小，易洗除，对某些药物的释放性能强，但易干燥，发霉
8、滴丸剂的主要特点有哪些？ 答案：滴丸剂的主要优点有：①疗效迅速，生物利用度高，副作用小。②增加药物的稳定性。③液体药物可制成固体滴丸，使液体药物固化，便于携带、运输和服用。④可根据需要制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型。⑤生产设备简单，操作简便，无粉尘，有利于劳动保护。
缺点：目前可供滴丸剂选用的基质品种较少，且难以滴制成大丸（一般丸重多在100mg以下），使每丸含药量低，所以只适用于剂量较小的药物。答案关键词：疗效，稳定性，液体药物固化，生产，基质
9、写出滴丸剂制备的工艺流程。答案：滴丸剂的一般工艺流程为：
均匀分散→滴制→冷却→干燥→洗丸→质检→包装 答案关键词：分散，滴制，冷却
10、灰黄霉素滴丸的制备
［处方］灰黄霉素
1份 PEG6000
9份
［制法］取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下保温，用滴管（内外径分别为9.0 mm、9.8mm）滴制，滴入含43%液体石蜡植物油的冷凝液中，滴速80滴/分钟，冷凝成丸。以液体石蜡洗丸，至无煤油味，吸除表面的液体石蜡，即得。根据灰黄霉素滴丸的制备，分析：（1）为什么选择含43%液体石蜡的植物油作冷凝液？（2）灰黄霉素制成滴丸有何作用？ 答案：（1）PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶，具有适宜的表面张力及相对密度，以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩，保证成形完好，故选其作冷凝液。
（2）灰黄霉素系口服抗真菌药，极微溶于水，对热稳定（熔点为218～224℃），与PEG6000（熔点为60℃）在135℃时可成为固态溶液，使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散。灰黄霉素制成滴丸，有较高的生物利用度，其剂量仅为微粉的1/2，从而减弱不良反应，提高疗效。
答案关键词：水溶性基质，冷凝液，极微溶，生物利用度
11、分析气雾剂的组成和形成。
答案：气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。抛射剂以及必要时加入的附加剂与药物一同装封在耐压容器中，由于抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等 答案关键词：抛射剂，药物与附加剂，耐压容器和阀门系统
12、讨论下列药物制成β-环糊精包合物的作用：研磨法制得维A酸β-环糊精包合物、萘普生与β-环糊精制成包合物、硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物。
答案：采用研磨法制得维A酸β-环糊精包合物，能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物可在体内缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。
答案关键词：研磨法，β-环糊精包合物，降低，刺激性，缓慢释药
13、简述哪些药物通常不宜制成缓释制剂？ 答案：（1）用量过大的药物，每次使用量超过0.5g；（2）药效剧烈的药物；（3）溶解度太小的药物；（4）吸收无规律、吸收差、易受干扰的药物；（5）半衰期太短的药物 答案关键词：用量过大，药效剧烈，溶解度太小，半衰期太短
14、试述防止药物水解，可采取的措施有哪些？
答案：防止药物水解，可采取以下主要措施：①调节pH：选用适当的酸碱或缓冲剂调节pH至最适当的范围；②控制温度：根据温度对药物稳定性的影响，制定合理的工艺条件；③改变溶剂或控制水分：对易水解的药物制成液体药剂时，可部分或全部选用非水溶剂，以减少药物的降解。对于含有易水解药物的固体制剂，应控制制剂的水分含量。此外，还可以通过制成难溶性盐等措施来防止或延缓药物的水解。答案关键词：pH，温度，溶剂，水分，难溶性盐
15、简述防止药物制剂氧化的措施和方法。
1 药剂学概念
药剂学是研究药物生产技术、配制理论和质量控制等多方面的综合性技术学科, 主要任务是研究如何将药物制成合适的剂型, 满足医疗卫生事业的需求, 由于制剂和方剂的技术以及原理大致相同, 我们通常将这两个学科统称为药剂学, 现代药剂学还包含物理药剂学和生物药剂学等。
药剂学是研究药物制剂和剂型的综合性技术应用学科, 研究的主要内容有:制剂生产技术、剂型基本理论、药剂产品的质量控制措施和临床应用等, 药剂学研究的核心内容时开发和研究新制剂以及新剂型。随着高分子材料学、生物药物分析、分子药理学、细胞药物化学和药物分子传递学的发展以及渗透, 药剂学研究已经进入到药物传递系统时代, 透皮、缓控释、靶向、大分子药物给药系统已经成为药剂学研究的主流方向。
2 现代药剂学的发展概况
现代药剂学的发展基于药剂学的基础理论方面。在上世纪50年代, 药剂学分为制剂学和调剂学;60年代以后, 药剂学研究过程中由于对药物制剂在生物体内的生物效应有了全新的认识, 药物的剂型在特定的条件下能够改变经效, 这时候的药剂学包含生物药剂学。随着生物利用度理论的发展, 药剂学逐步开始研究如何通过剂型选择、药剂生产工艺和处方设计来改变药物从剂型释放的速度, 也就是通过改善药物的吸收和溶出, 来提升药物制剂的生物利用度, 充分发挥药物的疗效。
近年来, 药剂学着重研究控制释放剂型以实现恒释和缓释的目的, 或者通过靶向输送, 将各种剂型和药物输向病变部位, 确保病变部位的药物具有较高的浓度, 尽量减少或者避免药物对其他正常组织和器官的不良反应。
在药物制剂生产技术方面, 也开发了大量的新技术核心工艺。例如药物片剂生产革新了快速包衣锅和静电溶液包衣工艺, 以及静电干粉包衣法。在注射剂量研究方面也取得了重大的进展, 主要研究成果体现在药剂品种方面, 例如复方氨基酸注射液、静脉用脂肪乳剂等新品种, 极大地推动了临床全静脉营养理论的发展。在制剂质量控制方面, 世界各国药典都制定了新的检验装置。例如片剂和胶囊剂等本剂型药物采用深出速率测定仪来测定药物的溶出度。
3 我国药剂学的技术
3.1 固体分散技术
随着我们对健康问题重视, 药物安全性问题成为全球民众关注的问题。在临床治疗过程中, 很多药物本身存在一些缺点, 有一些药物的溶解速度很慢和口服生物利用度较低等缺陷, 再加上药物本身的刺激性, 临床使用的接受度不高。临床医疗中将这种类型的药物分散到多种无生物活性的载体中, 形成载体-药物的固体分散体, 这样解决了这类药物缺陷的问题。
3.2 脂质体技术
脂质体是指分散在水中的卵磷脂行程单、多层或者单层双磷脂的囊泡, 我们称为多室脂质体或者单室脂质体。脂质体可以作为药物载体, 具有靶向性、降低药物毒性、保护包封药物和长循环作用等优点, 但是脂质体技术也存在一定的风险, 只有稳定的脂质体才能够促进药物的吸收。
3.3 乳化技术
今年来我国乳化技术研究方面取得了丰硕的成果, 尤其是高压乳匀机的广泛应用加快了助乳化剂和乳化剂的发展。乳化剂能够增大一些难溶于水等药物的溶解速度和溶解度, 进一步提高水解药物的稳定性。
3.4 微囊微球技术
微囊微球技术是通过微囊化剂使液体药物固化, 缓控释药物的靶向化, 将药物的不良气味掩盖。在临床中能够提升药物的使用度和稳定性、固体化和依从性。
3.5 包含技术
包含技术是指药物客分子和主分子进行包含作用时, 不会发生化学反应, 形成共价键和离子键等, 整个过程只是物理变化。该技术能够改善药物的物理化性质, 有效降低药物的不良反应和刺激性, 防止挥发性药物临床过程中挥发等。
4 我国药剂学发展的思考及建议
4.1 重视基础理论研究
我国当前的药剂学研究主要集中在新制剂和新剂型的开发上, 这些新剂型和新制剂则需要大量前瞻性工作, 需要对研究开发过程中的问题进行更深层此的研究。例如纳米载体属于新剂型, 但是纳米载体对于肠胃运转的可能途径。血液中调理蛋白同纳米载体作用以及影响因素等基础理论需要更深层次的研究。由此可见, 我国药剂学研究过程中要重视基础理论的研究。
4.2加强药剂学同其他学科的结合
药剂学的发展过程可以看出是一门综合性学科, 其发展也是依赖于相关的自然科学。药剂学发展过程中药积极引入其他学科的研究人员参与到研究中, 丰富和拓展药剂学理论以及制剂技术等。
4.3鼓励制药企业等医疗机构参与药剂学研究
从药剂学的发展情况来看, 很多制药企业有能力在短时期内开发出新药剂和新剂型, 但是一些开拓性和前瞻性的创新研究则需要依赖科研机构或者高等院校。专业的研究单位的研究水平领先于制药企业, 要想加快我国药剂学的发展和研究, 应该鼓励制药企业等医疗机构参与到药剂学研究中, 形成产、学、研的发展模式, 发挥各自的优势。
4.4政府加强药剂学的研究
药剂学的发展仅仅依靠社会力量, 其发展速度肯定比较缓慢, 政府在药剂学发展过程中, 要起到主导作用, 积极引导全社会参与到药剂学发展中, 只有全社会的人共同努力, 才能够取得突破性的研究成果。例如政府建立的药剂研究基地、国家重点实验室、“863”计划等, 对我国药剂学的发展起到推动和引导作用。
我国当前药剂学已经从单纯的技术性学科向应用同理论相结合的综合性应用学科发展, 与世界发达国家的差距逐步缩小, 甚至一些研究成果形成了竞争优势。但是我国药剂学的基础理论研究还需要进一步加强, 开展多学科合作的发展模式, 就能够快速提升我国药剂学的发展水平。
参考文献
[1]周建平, 霍美蓉.现代药剂学研究新进展[J].中国药科大学学报, 2007, 38 (2) :97-104.
摘要：药剂学是药物制剂专业的重要专业课，其教学质量的好坏直接影响学生专业技术水平和动手能力的高低。郑州华信学院从课程设置、理论教学、实验教学等方面进行了大胆的改革，合理设置课程，实行产学研结合，优化实践教学内容，保证了教学改革成效和人才培养质量。
关键词：药剂学；教学方法；改革
新世纪是机遇与挑战并存的时代，随着经济和社会的快速发展，各行各业都在与国际接轨，而要缩短与国际药学的差距，我国的医药工业必须加快发展，不断培养出大量的优秀制药人才。为满足社会对高级应用型制药人才的需求，郑州华信学院于2004年开办了药物制剂专业。按照培养高级应用型专业人才的办学定位，学院对药剂学教学进行了改革，取得了显著成效。
一、根据专业特色，合理设置课程
药剂学是研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术学科，既具有相当的理论深度，又具有很强的实践性。据了解，国内同类院校药剂学的总学时数大多不超过100学时，理论课与实验课的比例接近3∶1。郑州华信学院选用的教材是孙耀先主编的《药剂学》新版教材，课程总学时数为102学时，其中，理论课72学时，实验课30学时，理论课与实验课的比例接近2∶1。学院将整个课程教学分成两部分，即理论教学与实践教学，并加大实践教学改革的力度，让学生在实践教学中加深对理论知识的理解，提高动手能力，逐渐成长为高级应用型药物制剂专业技术人才。
笔者认为，学院改革课程设置的意义在于：第一，增加总学时数，改变面向基层定位办学只注重普通制剂学习的传统教学思路。第二，增加实验课的学时数，充分体现药剂学科实践性强的特点，通过实验，提高学生的动手能力和解决实际问题的能力。第三，实行分段教学，使学生的学习由浅入深，同时加强了与相关学科的衔接，增强了学习的系统性。此外，学生还可以通过实验加深对知识的理解和掌握，更有利于其专业习惯和实践技能的养成。
二、立足教材，积极探索理论教学模式
随着素质教育的推广，“填鸭式”教学模式终将被淘汰。在对药剂学教材进行认真分析的基础上，笔者认为，针对不同的教学内容应选用合适的教学方法。如教师在讲解药物新剂型、药用辅料的内容时，采用案例教学法，以真实可信的事例直观地反映剂型的先进性；在讲解剂型制备的内容时，则采用多媒体教学法，通过录像、图片、动画等形式，使学生对抽象的制药过程能够有真切的体验和感受，这样既加深了对知识的理解和应用，又与社会实际紧密相连；在讲解具体制剂的内容时，宜采用流程教学法，通过展示每种剂型的工艺流程，使学生全面了解药剂的制作过程。总之，综合运用多种教学方法，能够降低课程难度，活跃课堂气氛，激发学生学习的兴趣，极大地改善课堂教学效果。
1.案例教学法
案例教学法是教师根据教学内容的不同要求，采用案例展示的方式组织学生学习、研讨、探究，从而培养和提高学生学习能力的一种方法。如在讲授药用辅料的重要性时，学生缺乏感性认识，教师可通过列举震惊全国的齐齐哈尔第二制药厂的亮甲素案件，使学生对此产生深刻的印象和进一步的认识。案例教学法不仅能帮助学生更好地理解课本中的知识，而且能引导他们对课本知识进行思考与延伸。
2.实况教学法
药剂学与其他学科相比，具有明显的特殊性。它牵涉面广，专业性和实践性很强，与生产实际联系密切，而药剂工业生产设备与实验设备相关性较差，教学中由于条件限制，学生不可能有太多的机会到工厂进行实地参观、见习。因此，我们到药厂实地拍摄片剂、注射剂的生产过程，并将其做成直观、生动的课件在课堂上播放，同时配以音乐和讲解，帮助学生理解和掌握，以充分调动他们学习的主动性和积极性。借助多媒体承载信息量大的特点，实施实况教学法，是提高药剂学课堂教学效果的有效措施。
3.流程教学法
药剂学具有学习内容多而散，叙述性、记忆性强等特点，学生容易听懂但难以系统掌握。而药剂学课程体系安排是以剂型为主线，每种剂型的制备又是按工艺流程进行的，因此适宜采用流程教学法。流程教学法的突出特点是将药剂学的所有内容整合为药物剂型的制备流程，犹如一条线，把零散的珠子都串了起来，使学生沿着剂型的制备流程，对药剂学的学习内容有清晰的认识和准确的把握。
4.问题教学法
问题教学法就是通过设定问题，引导学生积极思考，并找出解决问题的方法。例如：在讲解维生素C注射液处方设计时，教师可以就维生素C水溶液的化学稳定性提问，引导学生运用所学过的药物化学知识，从维生素C的化学结构入手，结合注射剂的制备过程，找出影响维生素C水溶液稳定性的因素并加以解决。通过设定问题、解决问题，引导学生以问题为中心，自己设计处方，大大提高了其学习的主动性，改善了学习效果。
三、加强实践教学，培养学生的动手能力和专业技能
药剂学实验课教学的主要目的是强化学生的基本操作能力，使其在实践中学会应用药剂学理论知识，并正确地分析实验结果，进而提高专业技能和科学研究的能力。实验教学应该随着现代药剂学的发展和人才需求特征，合理设计实验内容，进一步提高学生全面分析问题、综合解决问题的能力。
1.优化实验教学内容
目前，药剂学实验的绝大部分是对理论的验证，缺乏创新性；在实验方法上基本是机械模仿，学生始终处于被动地位。郑州华信学院的药剂学实验课安排了15个实验。一方面，在典型的普通制剂的基础上，增设了药物基本理论和制剂新技术的相关实验；另一方面，开设了一些新剂型实验，以拓宽学生的知识口径。如大蒜油包合物和固体分散体的制备，用?茁-环糊精将大蒜油制成包合物，使被包合的药物稳定性增强，还可以掩盖大蒜的不良气味。通过实验，学生能够进一步把握药剂学、药物化学、药物分析等学科之间的内在联系，并培养自己分析问题和解决问题的综合能力。
2.改革实验教学模式
在实验课教学中引入问题教学法，教师认真研究实验内容，巧设问题情境，学生课前认真预习有关实验的知识，课上首先解决问题，然后通过实验加以验证，达到学生与教师的互动。尤其需要注意的是，在实验教学中，学生是主体，教师只作为指导者，只有充分激发学生积极思考的热情，才能培养其创造性思维。
3.当堂完成实验报告
实验课上存在的一个普遍问题是学生课前不预习，实验课后交上来的报告数据雷同，教师对学生的实验情况没有反馈总结。鉴于此，我们要求学生在课内完成报告，这样，他们必须在课前将有关报告的内容写在实验报告上，思考实验中可能出现的问题；在实验结束后，当堂记录、处理实验数据，并对结果进行讨论，教师及时批改实验报告，交作业（实验成果）时给以评分，使学生在每次实验中体会到成功的快乐。当堂完成实验报告有助于学生养成课前预习、主动发现问题并随时解决问题的良好习惯，有助于培养学生严谨、求实的科学作风。
四、重视教师素质的提高，保证教学改革的质量和成效
教学改革不是一朝一夕的事情，它是一项长期而艰巨的任务。教师是教学改革的执行者，在教学改革中起着举足轻重的作用，可以说，教师素质的高低是教学改革成败的关键。首先，教师应不断更新理念，时刻关注教学改革的进展，随时改进自己的教学工作。其次，教师应具有较高的科学文化素质，掌握多学科综合性知识。如郑州华信学院定期组织青年教师到制药生产企业见习，深入药品生产、检验第一线，不断提高青年教师的实践教学水平。最后，教师还应具有创新精神和较强的实践能力。只有教师自身的素质不断提高，才能大力推进教学改革，保证改革的有效性和持续性，使药剂学的教学改革充满活力。
参考文献：
[1]孙耀华,江丰.制剂技术与设备学习指导[M].北京:人民卫生出版社,2003.
[2]任福正,卓超等.应用多媒体进行工业药剂学教学实践的体会[J].化工高等教育,2006,(6).
