药剂学辅料总结（精选8篇）
1.固体制剂
①填充剂/稀释剂
淀粉
常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。
可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用
可压性淀粉
亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象
糖粉
结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
糊精
有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用
乳糖
CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。
微晶纤维素 MCC
纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice
压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。
无机盐类
主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙
吸收剂
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝
糖醇类
甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂
蒸馏水
湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替
乙醇
用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
淀粉浆
常用8%～15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿热稳定）要求时，多被选用。
糊精
干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。
糖粉与糖浆
糖粉为干燥粘合剂。
胶浆
10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。
聚乙二醇4000
新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。
纤维素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na
甲基纤维素MC
纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。
羟丙基纤维素HPC
纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂
羟丙基甲基纤维素HPMC
纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%～5%的溶液。
分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。
羧甲基纤维素钠CMC-Na
用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。
乙基纤维素EC
纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。
其它
5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。
③崩解剂
干淀粉
含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～20%；崩解率186%
羧甲基淀粉钠
CMS-Na
吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300倍。常用量一般为1%～6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5%
交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。
交联羧甲基纤维素钠CCNa
由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。
泡腾崩解剂
碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。
④润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂
硬脂酸镁
疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂
微粉硅胶
可用作粉末直接压片的助流剂。
滑石粉
助流剂
氢化植物油
润滑剂。
聚乙二醇与月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。
⑤薄膜衣常用材料
胃溶型
①
纤维素
羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。
羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂）
HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。
②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）：与EudragitE性状相当（进口）。
③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂）
④PEG：4000~6000；常与CAP等合用。
⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）
④苯乙烯马来酸共聚（StyMA）
⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号
⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP好。
水不溶型
①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂）
②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。
辅助性物料
①增塑剂
丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
②遮光剂：二氧化肽
③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝
⑥滴丸基质及冷凝液
水溶性基质 PEG类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆
脂溶性基质
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等
水性冷凝液
水、不同浓度的乙醇等
油性冷凝液
液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物
软胶囊囊壳
明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1
⑦微丸
增塑剂
柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸
致孔剂
甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等
2．半固体制剂
栓剂基质
油脂性基质
可可豆脂
含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%～6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。
半合成脂肪酸甘油酯
这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。
合成脂肪酸酯
硬脂酸丙二醇酯。
水溶性基质
甘油明胶
多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10：20：70为宜。
聚乙二醇类
无生理作用，遇体温不熔化但缓缓溶于体液中，能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用，可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸（使PEG软化）、乙酰水杨酸（能与PEG形成复合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。
非离子型表面活性剂
吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用
聚氧乙烯单硬脂酸酯类
“S-40”。可与PEG混合使用，制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。
泊洛沙姆
系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。
眼膏基质
黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量比：8：1：1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。
凝胶剂基质
卡波姆
①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断溶解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶：pH3.11低粘、pH6～11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。
纤维素衍生物
常用的MC、CMC-Na?不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍
膜剂成膜材料
聚乙烯醇
（PVA)醇解度为88时水溶性最好。
乙烯-醋酸乙烯共聚物
（EVA)在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。
软膏剂基质
油脂性
烃类：凡士林（适用于遇水不稳定的药物。）、固体石蜡（调节软膏稠度）、液状石蜡（调节软膏稠度）。
油脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂）：氢化植物油
类脂类：羊毛脂（W/O）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O型乳化剂）：在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。
硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质
乳剂型
乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。
常用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。
乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂：
1． 高分子化合物O/W
阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇
2.表面活性剂 阴离子型：O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型 硬脂酸钙
非离子型：司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆
3． 固体粉末类
①肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂；多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂。
②高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
脂肪醇硫酸酯类：常用十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠），为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。
③多元醇酯类：脂肪酸山梨坦（司盘）为W/O型乳化剂；聚山梨酯（吐温）为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用，调节成适宜的HLB值，增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯，乳化能力较弱W/O型乳化剂
水溶性
甘油明胶：（栓剂、滴丸基质，所用比例不同）甘油（10%-30%）、明胶（1%-3%）加水至100%，加热制成的。
纤维素衍生物：MC、CMC-Na（片剂中用作湿润剂和粘合剂）
PEG类：（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）PEG400与4000混合物
3．液体制剂
溶剂
极性
水
蒸馏水或精制水
甘油
多外用，30%以上有抑菌作用，保湿滋润延长局部药效
二甲基亚砜
溶解范围广，有刺激性
半极性
乙醇
95%乙醇 溶解能力强，有生理活性，易挥发燃烧
聚乙二醇
与水不同比例为良好溶剂，外用保湿
丙二醇
内服或注射液 促经皮与粘膜吸收
非极性
脂肪油
植物油，制备洗剂、搽剂、滴鼻剂
石蜡
加油性抗氧剂，润肠通便，口服和洗剂
乙酸乙酯
搽剂
附加剂
增溶剂
表面活性剂+药物→胶团
助溶剂
在药物溶解(配制)时，加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合，②复盐(分子复合物)，③分子缔合物
潜溶剂
在混合溶剂中，各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值
防腐剂
①苯甲酸与苯甲酸钠
②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)
③山梨酸(sorbic acid)
④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)
⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)
⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)
⑦桉叶油(eucalyptus oil)⑧桂皮油
⑨薄荷油
矫味剂
甜味剂
天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷
合成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦
芳香剂
天然香料：薄荷水、桂皮油
人造香料：苹果香料、香蕉香蕉
胶浆剂
天然：阿拉伯胶、琼胶、明胶
半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素
泡腾剂
枸橼酸、酒石酸
碳酸氢钠、碳酸钠
湿润剂
乳化剂
缓冲剂
调节pH使溶剂稳定
助悬剂
增加物理稳定性
螯合剂
增加化学稳定性
抗氧剂
增加化学稳定性
着色剂
天然、合成4．注射剂的溶剂及附加剂
注射用水
注射用油
植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯
其它
乙醇（<50%）,丙二醇（10%-60%），聚乙二醇（PEG400），甘油（1%-50%），二甲基乙酰胺DMA
缓冲剂
醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH，满足某些药物的溶解度要求
等渗调节剂
氯化钠（0.5-0.9%），葡萄糖（4-5%），甘油（2.25%）
抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲
抑菌剂
只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
螯合剂
EDTA-2Na
稳定剂
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
保护剂
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白
填充剂
乳糖、甘氨酸、甘露醇
增溶剂、润湿剂
或乳化剂
用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。
助悬剂
在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。
一般混悬剂
助悬剂：甘油、糖浆；树胶类、纤维素类
润湿剂：吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等
絮凝剂与反絮凝剂：电解质
局麻剂
利多卡因，普鲁卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇
5．经皮给药系统高分子材料
膜聚合物与骨架聚合物
1、乙烯－醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer，EVA)：可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。
2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC)：热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。
3、聚丙烯(polypropylene，PP)PP：薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。
4、聚乙烯(polyethylene，PE)：具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。
5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET)：具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。
压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。
1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶：系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。
2、乳剂型：系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。
3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳定，一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和，化学性能稳定。
背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。
药库材料 药库材料很多，较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。
6．气雾剂：抛射剂与附加剂
氢氯烷烃
又称氟里昂。沸点低，性质稳定，毒性小。能产生儿茶酚胺样作用；能破坏大气臭氧层。
碳氢化合物
优点同上，但易燃易爆，不宜单独使用。常用：丙烷、正丁烷、异丁烷。
压缩气体
常用二氧化碳、氮气。
潜溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇。
润滑剂
固体药物常需微粉化，润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用：滑石粉、胶体二氧化硅。
稳定剂
油酸、月桂醇
7．新剂型
微囊常用囊材
天然高分子材料
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类
半合成高分子囊材
CMC-Na、CAP（醋酸纤维素酞酸酯）、EC、MC、HPMC
合成高分子囊材
非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、PLA
包合材料
环糊精（CD）
β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配
环糊精衍生物
水溶性：HP-β-CD 溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。
固体分散物载体材料
水溶性载体
高分子聚合物：PEG4000～6000?PVP；表面活性剂：泊洛沙姆；有机酸类：枸橼酸；糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等
难溶性载载体
纤维素类：EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂（E、RL、S等）
肠溶性载体
纤维素类：CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂（S、L型）
缓（控）释制剂的辅料
定速型
1．骨架型阻滞材料
①溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。
②亲水性凝胶骨架材料，有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖，chitosan)等。
③不溶性骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS，Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
2．包衣膜阻滞材料
①不溶性高分子材料，如EC等。
3．微孔膜包衣片
通常用胃肠道中不溶解的聚合物，如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料，包衣液中加入少量水溶性物质，如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂，也可加入不溶性粉末，如 滑石粉、二氧化硅等。
增稠剂是一类水溶性高分子材料，根据药物被动扩散吸收规律，增加粘度可以减慢扩散速度，延缓其吸收，主要用于液体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。
4．渗透泵片：药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂
半透膜材料
醋酸纤维素(CA)、EC等。
渗透压活性物质
乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。
推动剂
聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万)、PVP(分子量1万~36万)、PEO（聚氧化乙烯）
定位型
5． 生物粘附片
生物粘附高分子聚合物：卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。
胃内滞留片，又称胃漂浮片，实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片，一般在胃内滞留达5-6h。
可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括：甲基纤维素（MC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟乙基纤维素（HEC）、羧甲基纤维素（CMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、聚维酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）。
可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、蜂蜡、硬脂酸等。
可采用的产气成分主要包括MgCO3，NaHCO3等。
可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。
可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。
6．膜控释小片
将药物与辅料按常规方法制粒，压成小片(minitablet)，其直径约 2~3mm，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。
7．肠溶膜控释片
膜材料：羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。
结肠定位：α-淀粉、果胶酸钙
通过田间小区试验, 对常用播前拌种剂进行药剂筛选, 筛选出防治糜子黑穗病的安全、高效的拌种药剂, 并明确其使用方法, 为有效防治糜子黑穗病提供依据。
2 试验药剂
2%戊唑醇湿拌种剂, 吉林八达农药有限公司生产;
25%三唑酮可湿性粉剂, 东莞市瑞德丰生物科技有限公司生产;
40%拌种双可湿性粉剂, 山东淄博新农基农药化工有限公司生产;
50%福美双可湿性粉剂, 山东东泰农化有限公司生产;
70%甲基托布津可湿性粉剂, 江苏龙灯化学有限公司生产;
3 试验设计
试验采用小区试验, 以常规药剂甲基托布津为对照, 各药剂均按种子重量0.2%的药量进行拌种, 试验共设6个处理。
处理1:2%戊唑醇湿拌种剂种子重量0.2%的药量拌种;
处理2:25%三唑酮可湿性粉剂种子重量0.2%的药量拌种;
处理3:40%拌种双可湿性粉剂种子重量0.2%的药量拌种;
处理4:50%福美双可湿性粉剂种子重量0.2%的药量拌种;
处理5:70%甲基托布津可湿性粉剂种子重量0.2%的药量拌种;
处理6:空白对照。
试验每个小区面积为26m2 (4垄×10m×0.65m) , 三次重复, 第一次重复顺序排列, 其他重复随机排列。
4 试验基本情况
试验基地地势平坦, 交通便利, 具备喷灌条件。试验地土壤类型为碳酸盐黑钙土, 土壤肥力中等, 有机质含量2.5%, p H值7.0。上茬为玉米, 未施用会对试验造成影响的药剂。试验糜子品种为齐黍1号, 5月6日各处理药剂拌种, 5月7日下午播种, 由于干旱坐水播种, 试验小区人工播种。
5 调查方法
5.1 安全性调查
在糜子出苗时调查各处理出苗时间和出苗率, 并观察各处理对糜子苗期生长是否有药害产生, 以及对糜子的成熟期是否有影响。
5.2 防效调查
防效调查在糜子雌穗出齐后, 空白对照田间黑穗病发病症状明显时进行, 调查一次。调查方法为每小区除去边行依次调查200株, 记录总株数、病株数, 计算病株率和防治效果。
防效计算方法:
6 试验结果
6.1 安全性
通过调查, 试验各药剂处理均于5月18日出苗, 出苗时期一致, 并且各药剂处理的出苗率均大于95%, 出苗后各处理糜子生长正常, 成熟期一致, 与空白对照无差异, 各药剂处理对糜子的安全性均非常好。
6.2 防治效果
9月12日, 空白对照区糜子黑穗病发病症状已十分明显时进行调查, 结果表明:40%拌种双可湿性粉剂、2%戊唑醇湿拌种剂、25%三唑酮可湿性粉剂、50%福美双可湿性粉剂、70%甲基托布津可湿性粉剂对糜子黑穗病的平均防治效果分别为88.58%、63.98%、63.54%、44.98%, 10.71%, 可见, 40%拌种双可湿性粉剂对糜子黑穗病的防治效果最好, 其次是2%戊唑醇湿拌种剂及25%三唑酮可湿性粉剂, 各药剂处理的防效均明显高于常规对照药剂70%甲基托布津可湿性粉剂;
差异显著性分析结果表明40%拌种双可湿性粉剂处理与其他药剂处理平均防效差异均极显著, 2%戊唑醇湿拌种剂与25%三唑酮可湿性粉剂处理间差异不显著, 各药剂处理间与常规对照药剂70%甲基托布津可湿性粉剂间差异均极显著 (见附表) 。
7 结论
通过对糜子黑穗病药剂防治筛选试验得出:40%拌种双可湿性粉剂对糜子出苗及生长安全, 对糜子黑穗病的防治效果最好, 为防治糜子黑穗病的首选药剂。
一、材料与方法
1.供试药剂
（1）春雷霉素可湿性粉剂（延边春雷生物药业有限公司）
（2）农抗120水剂（武汉科诺生物农药有限公司）
（3）腐殖酸铜水剂（有限公司）
（4）20%井岗霉素百丁溶性粉剂（武汉科诺生物农药有限公司）
（5）72%克露可湿性粉剂（上海杜邦农化有限公司）
2.供试作物
黄瓜品种祥云金棚宝（结瓜初期）
防治对象是黄瓜霜霉病（发病初期）
3.试验设计与方法
试验在日光温室内进行，土质为栗钙土，肥力中等，pH7.5～7.8，栽培管理措施一致，黄瓜长势均匀。试验设计4种药剂处理，设常用药剂杜邦克露处理和清水处理2个为对照，每处理4次重复，每个小区面积18 m，随机排列，小区间设l行保护行。用工农16型背负式喷雾器喷雾。以后第7～10d喷一次，连续喷3～4次，
4.调查方法
药前调查病情基数，药后3d、10d分别调查防治效果，每小区调查5点，每点5株挂牌调查全部叶片，以每株每一叶片上的病斑面积占整个叶片面积的百分率来分级，按照分级标准记载各级病叶数，计算病情指数和防效。分级标准如下：
0级：无病斑
1级：病斑面积占整个叶片面积的5%以下；
3级：病斑面积占整个叶片面积的6%～15%：
5级：病斑面积占整个叶片面积的16%～25%；
7级：病斑面积占整个叶片面积的26%～50%；
9级：病斑面积占整个叶片面积的50%以上。
病情指数＝E（各级病叶数×相对级数值）／调查总叶数×9×100
防治效果（%）＝（1一CK×PTl／CK×PTo）×100
＝（1一对照药剂药前病情指数×药剂处理后病情指数／对照药剂药后病情指数×药剂处理区药前病情指数）×100
显著性测定采用邓肯氏新复极差（DMPT）法．
二、结果与分析
试验结果表明农抗120处理的防治效果最好，10d后的防效
为88.6%井岗霉素、春雷霉素处理的防效分别为86.9%、83.8%与杜丰区克露的86.0%防效相一致，无显著差异。腐殖酸铜的防效与其他处理之间防效差异显著。从药后3d到l0d的防效看，除腐殖酸铜的防效有所下降外，其他试验药剂处理防效均呈逐渐上升趋势。
三、结与讨论
1.试验证明4种生物药剂对作物安全。除腐殖酸铜外，农抗120、井岗霉素和春雷霉素与常用药剂杜邦克露的持效性一致。
2.农抗120、井岗霉素、春雷霉素对作物安全，耐冲刷，药效持久，能明显减少施药次数。表现出非常高的保护、治疗效果。对黄瓜霜霉病防治效果显著，适时用药1次，药后l0d的防病效果均达80%以上，是防治黄瓜霜霉病较为理想的药剂。与常用药剂杜邦克露的防效无明显差异性。最佳用药适期为发病期初期，用药过迟，影响防效。
3.腐殖酸铜防治效果虽与常用药杜邦克露的防效有明显差异性，但防治效果也在70%以上，可在黄瓜生产中推广应用。
4.建议：用农抗120或井岗霉素800～1000倍液或春雷霉素倍液1500～2000倍液或腐殖酸500～600倍液或杜邦克露800～1000倍液于发病前或发病初期喷施，以后每隔7～10d再用药，连续用3～4次左右，才能有效控制其发生危害。
名词解释：
Prodrug:前药，是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性母体药物再生而发挥治疗作用。
Dosage form：剂型，是适合于疾病的诊断、预防和治疗的需要而制成的不同给药形式。Pharmaceutics：药剂学，将原料药制备成药物制剂的一门学科。Preparations：制剂，指剂型确定以后的具体药物品种。
Excipients：辅料，制剂中除具有活性成分的药物外的其他所有成分。
Hydrotropic agent：助溶剂，通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度，这种增加药物溶解度的作用称为助溶（hydrotropy），这第三种物质称为助溶剂。
Cosolvent：潜溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。
CMC：临界胶束浓度，表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。
Krafftpoint：Krafft点，在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。
Cloud point：昙点，聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降），出现浑浊，甚至产生分层，这种现象称为“起浊”或“起昙”，此时的温度称为昙点。
HLB：亲水亲油平衡值，表面活性剂分子中的亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。Solubilizers：增溶剂，利用表面活性剂形成胶束的原理，使难溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介质的过程，称为增溶（solubilization），所使用的表面活性剂称为增溶剂。Sterility：无菌，指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微生物。
Sterilization：灭菌，指用物理或化学方法将所有致病和非致病微生物的繁殖体和芽孢全部杀灭。
F0value：F0值，又称标准灭菌时间，指在Z为10℃时，一个湿热灭菌程序赋予被灭菌品在121℃下灭菌的等效灭菌时间（分钟）。F0值目前仅用于热压灭菌的验证。
Emulsions：乳剂，互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。Emulsifier：乳化剂，乳剂的稳定剂。
RH：相对湿度，空气中水汽压与相同温度下饱和水汽压的百分比。
CRH：临界相对湿度，水溶性的药物粉末在较低的相对湿度环境中其平衡水分含量较低，不吸湿，但当空气中的相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度为物料的临界相对湿度。
Polymorphism：多晶型，具有相同化学结构的药物，由于结晶条件不同，形成结晶时分子排列与晶格结构不同，因而形成不同的晶型，这种现象称为多晶型。
TTS：经皮递药系统，药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。Suppositories：栓剂，原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。Displacement value：置换价，栓剂中，药物的重量与相同体积的基质重量之比。Sustained-release preparations：缓释制剂，指用药后能在体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血液浓度的制剂，药物的释放速度符合一级动力学过程。
Controlled-release preparations：控释制剂，指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程。
TDDS：靶向给药系统，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
Gene therapy：基因治疗，一种从基因层次干预疾病发生源头的全新的治疗方法。GLP：good laboratory practice ,药品非临床研究质量管理规范 GCP：good clinical practice ,药品临床研究质量管理规范 GMP：good manufacturing practice ,药品生产质量管理规范
Preformulation：处方前研究，在药物制剂研究阶段，首先应对候选化合物的物理性质、化学性质、生物学特性等基本性质进行研究，这些研究称为处方前研究。
P：油水分配系数，药物在有机相中的溶解度与在水相中溶解度的比值，常用对数值，即logP作为参数，衡量药物分子亲脂性的大小。
辅料题：
PVA：聚乙烯醇，水溶性合成高分子成膜材料
EVA：乙烯-醋酸乙烯共聚物，水不溶性合成高分子成膜材料 Aerosil：微粉硅胶，片剂助流剂
CAP：醋酸纤维素酞酸酯，肠溶型包衣材料 CMS-Na：羧甲基淀粉钠，超级崩解剂
Pregelatinized starch：预胶化淀粉，片剂稀释剂，常用于粉末直接压片 Freon：氟利昂，气雾剂抛射剂
Poloxamer-188：泊洛沙姆188，水溶性栓剂基质 CCMC-Na：交联羧甲纤维素钠，片剂崩解剂 Span 80：脂肪酸山梨坦，80，W/O型乳化剂 Azone：月桂氮卓酮，透皮吸收促进剂 Carbomer：卡波姆，水性凝胶基质 L-HPC：低取代羟丙纤维素，超级崩解剂 Gelatin：明胶，片剂粘合剂
Benzalkonium bromide：苯扎溴铵，阳离子型表面活性剂 PVP：聚维酮，片剂粘合剂
PLGA：乳酸-羟基醋酸共聚物，生物可降解合成高分子材料 Brij：苄泽类，O/W型乳化剂
Tween 80：聚山梨酯80，O/W型乳化剂
CMC-Na：羧甲基纤维素钠，片剂粘合剂、高分子助悬剂 Eudragit：丙烯酸树脂，肠溶型包衣材料、不溶性缓释材料 PEG：聚乙二醇，半极性溶剂、水溶性软膏基质 HPMC：羟丙甲纤维素，片剂粘合剂、亲水凝胶骨架材料
EC：乙基纤维素，水不溶性微囊成囊材料、水不溶性骨架型缓释材料 β-CYD：β-环糊精，常用的包合材料
填空题
1、影响片剂均匀度的因素：粉末混合不均匀、片重差异超限
2、浸出药剂制备过程中，影响药物浸出的因素：药材粒度、溶剂、浸提温度、浸提时间、浸提压力、浓度梯度、药物与溶剂的相对运动速度、新技术
3、制备多肽蛋白质等生物大分子药物微球的常用方法：乳化分散法、凝聚法、聚合法
4、常用的除菌过滤器：0.22μm或0.3μm的微孔滤膜滤器、G6号垂熔玻璃滤器
5、经皮吸收制剂的类型：膜控释型、黏胶分散型、骨架分散型、微贮库型
6、包合技术常用的包合材料、包合物的制备方法
包合材料：环糊精、环糊精的衍生物；制备方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法
7、膜剂中常用的成膜材料：PVA、EVA、其他（HPC、HPMC）
8、固体制剂中物料共同的操作单元：粉碎、混合、过筛、制粒
9、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统
10、液体制剂药物稳定化的方法：微囊化、微球化、胶囊、固体分散体、包合物、加入片剂吸收剂
11、固体分散体的类型：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混悬液
12、液体制剂中蛋白质类药物的稳定方法：氨基酸替换、添加稳定剂、蛋白质的干燥
13、当前输液生产中的主要质量问题：澄明度、染菌、热原
14、散剂各组分混合原理：对流混合、剪切混合、扩散混合
15、片剂崩解迟缓的原因：①压缩力过大②可溶性成分溶解堵住毛细孔③强塑性物料或粘合剂使片剂的结合力过强④崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差
16、脂质体膜材：中性磷脂、负电荷磷脂、正电荷磷脂、胆固醇
17、乳剂的不稳定现象：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败
18、栓剂的制备方法：挤压成型法、模制成型法
广义的基因药物：cDNA表达系统、反义寡核苷酸、核酶、siRNA、microRNA 浸提四过程：浸润与渗透、解吸与溶解、扩散、置换 除去鞣质的方法：明胶沉淀法、碱性醇沉法、聚酰胺吸附法 药物降解的两个主要途径：水解、氧化 药物制剂稳定性的影响因素：①处方因素：pH、广义的酸碱催化、离子强度、溶剂处方中的基质或添加剂、表面活性剂②外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料
稳定性试验包括：影响因素试验、加速试验、长期试验。其中影响因素试验包括高温、高湿、光照试验。
剂型设计的依据：临床需要、药物的性质、生产工艺条件
优化法：单纯形优化法、拉氏优化法、效应面优化法、正交设计、均匀设计
稳定性重点考察项目
原料药：性状、含量、有关物质、熔点、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目 片剂：性状、含量、有关物质、如为包衣片应同时考察片芯、崩解时限或溶出度 注射剂：性状、含量、有关物质、pH、可见异物、应考察无菌 软膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度
乳膏剂：性状、含量、有关物质、均匀性、粒度、分层现象
1、药剂学的任务
① 药剂学基本理论的研究 ② 基本药物剂型的研究 ③ 新技术与新剂型的研发 ④ 新型药用辅料的研发 ⑤ 中药新剂型的研发 ⑥ 生物技术药物制剂的研发 ⑦ 制剂机械和设备的研发
2、药用辅料的作用
① 使制剂具有形态特征 ② 使制备过程顺利进行 ③ 提高药物的稳定性
④ 调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求
3、表面活性剂的应用
4、根据Stocks定律说出提高混悬剂稳定性的方法
先写出Stocks定律
① 减小微粒半径：药物粉碎或微粉化②增加分散介质的黏度：加入助悬剂③减小微粒与分散介质之间的密度差：加入助悬剂
5、使用热压灭菌柜的注意事项
① 必须使用饱和蒸汽②必须排空灭菌柜内的空气③灭菌时间：应以全部药液温度达到所要求的温度时开始计时④灭菌完毕后的操作：灭菌完毕后先停止加热，使压力表指针为“0”后，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10-15分钟后全部打开，以免柜内外压力差和温度差太大造成被灭菌物冲出或玻璃瓶炸裂而伤害操作人员。
6、洁净室设计的基本原则：①洁净室内的设备布局尽量紧凑、尽量较少面积②同级别的洁净室尽量相邻，不同级别的洁净室由低级向高级安排，彼此相连的房间之间应设隔离门，隔离门影响洁净度高的方向开启，洁净区与非洁净区、各级洁净室之间的正压差应不低于10Pa ③洁净室内一般不设窗户，若需窗户，应以封闭式外走廊隔离窗户④洁净室门应密闭，人流、物流分开，进出口处应装有气锁，光照度＞300lx
7、输液的质量要求
第一章 绪论
掌握
1、药剂学的定义及宗旨
药剂学定义： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。
药剂学的宗旨：
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）
剂型 ：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如 片剂、注射剂、胶囊剂
制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品，称制剂。
制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。
剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）
3、药物剂型的重要性
改变药物作用性质-硫酸镁口服 /注射 调节药物作用速度
降低或消除药物的毒副作用 靶向作用 影响药效
4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）
按给药途径和方法分类
经胃肠道给药的剂型：口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 不经胃肠道给药的剂型
注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等）
呼吸道给药：气雾剂、吸入剂
皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂
粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片
腔道给药： 栓剂 按分散系统分类：
真溶液类剂型：
<1nm
溶液剂
胶体溶液类剂型： 1~100nm
胶浆剂
乳浊液类剂型：
0.1~50m
乳剂
混悬液类剂型：
0.1~100 m
混悬剂
气体分散类剂型：
气雾剂
固体分散类剂型：
散剂、片剂
微粒分散型
微球
5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定 其它药品标准 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准）2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。
6、GMP、GLP与GCP的概念
药品生产质量管理规范（ＧＭＰ）
药物非临床研究质量管理规范（ＧＬＰ） 药品临床试验管理规范（GCP) 中药材生产质量管理规范（GAP) 药品经营质量管理规范（GSP) 医疗机构质量管理规范（GUP)熟悉：
1、药剂学的任务
基本任务： 将药物制成适于临床应用的剂型。
具体任务：
研究药剂学的基本理论 新剂型的研究与开发 新技术的研究开发
积极研究和开发新辅料 研制开发中药新剂型
生物技术药物制剂的研究与开发 研究和开发制剂的新机械和新设备
2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）
工业药剂学 ：制剂配制理论与工业化生产
物理药剂学 ：物理化学原理应用于药剂学研究
药用高分子材料学：药剂学中常用高分子的理化特征及功能与应用
3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。
生物药剂学与药物动力学 ：研究制剂中的药物的体内转运过程的动态变化规律，阐明剂型因素、生物因素与疗效的关系。临床药剂学 ：研究合理、有效与安全用药。
4、药物的传递系统(DDS)的概念
5、DDS的研究进展 ６、处方的概念及分类
医疗和生产部门用于药剂调剂的一种重要书面文件 处方类型：
法定处方---国家药品标准收载的处方 医师处方---医师对患者开出 药剂学的发展
第一代制剂
常规制剂
第二代制剂
缓释制剂（长效制剂、缓慢释药） 第三代制剂
控释制剂（恒速释药、零级释药） 第四代制剂
靶向制剂（定位、定量释药）
第五代制剂
自动化给药系统（脉冲式释药系统、自调式释药系统）
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
第二章 药物溶液的形成理论
掌握：
１、药物的溶解度（特性溶解度和表观溶解度）溶解度的表示方法
一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液溶解溶质的最大克数。
一份溶质溶于若干毫升溶剂中 溶解度的测定方法
1.特性溶解度(intrinsic solubility)2.平衡溶解度(equilibrium solubility)表观溶解度(apparent solubility)２、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 影响药物溶解度的因素 1.分子结构----相似相溶 2.溶剂化与水合作用
水中溶解度：有机溶剂化物>无水物>水合物 3.多晶型
无定型>亚稳定型>稳定型 4.粒子大小----难溶性药物
0.1~100nm范围内 , r↓, S↑ 5.温度
6.pH值
弱酸盐
S
S
0
弱碱盐 S0pHmpkalgpHmpkalg S0SS07.同离子效应：相同离子存在使药物溶解度降低 增加药物溶解度的方法 1.制成盐类
选用盐类需注意：溶液pH、稳定性、刺激性、毒性等因素 2.应用混合溶剂
潜溶(Cosolvency）
潜溶剂
（Cosolvent）
常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水
聚乙二醇pH pH值很高时，主要是碱催化。
lgK= lgKOH-+lgKw + pH 解决方法
确定最稳定的pH值（pHm)
k1pHmpKwlgOH22kH
试验法: 配制不同pH的溶液，在较高温度下进行加速试验，作lgk~pH图。
2、调节溶液pH值---加入 pH调节剂：
盐酸、氢氧化钠；
与药物性质相似的酸或碱；
缓冲溶液：磷酸盐、硼酸盐、醋酸盐
注意药物溶解度、稳定性与疗效的关系
３、处方因素及外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法 1.温度
根据Van‗t Hoff规则，温度每升高10℃，反应速度约增加2～4倍。
K= Ae-E/RT 稳定化方法：
降低生产、灭菌与贮存温度；
改进生产工艺 2.光线
激发氧化反应，加速药物分解
光化降解
稳定化方法：
避光操作、包装与贮存 3.空气
氧气是引起药物氧化降解的重要因素
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 氧气进入制剂中的途径
稳定化措施
----除氧
溶液或容器空间通入惰性气体
固体制剂采取真空包装
加入抗氧剂 4.金属离子
催化自氧化反应
稳定化措施
选用高纯度的原辅料
操作过程避免使用金属器具
加入金属离子螯合剂 5.湿度与水分
水是药物降解反应的媒介
稳定化措施
控制原料水分含量
（﹤1%）
控制生产环境中的相对湿度
合理的生产工艺
包装材料的选择 6.包装材料
与药物制剂的相互作用
不同包装材料性能
（玻璃、塑料、金属、橡胶）
包装材料与容器的选择 药物制剂稳定化的其它方法 改变药物结构 改变剂型
改进生产工艺
应用制剂新技术（微囊化、包合物）
４、药物稳定性试验方法（影响因素试验、加速试验、长期试验条件、要求、目的等）．
影响因素试验（供试品置于开口容器中）
高温试验：60 ℃，10天
高湿度试验：25 ℃，RH 75±5%，90 ±5% , 10 天
强光照射试验：4500 ±500LX，10天 加速试验
供试品三批，市售包装
± 2℃，RH 75±5%，于0，1，2，3，6 个月取样检测。
在上述条件下，如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，则应在中间条件即在温度30±2℃，相对湿度60±5%的情况下进行 长期试验
供试品三批，市售包装
25± 2℃，RH 60±5%，于0，3，6，9，12，18，24，36 个月取样检测
对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度6±2℃的条件下放置，制订在低温贮条件下的有效期。★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 熟悉：
1、研究药物制剂稳定性的意义与任务
2、药物稳定性的化学动力学基础
3、药物制剂稳定化的其他方法 第六章
粉体学基础 掌握：
1、粉体学概念、粉体的密度、粉体的空隙率概念 粉体: 固体粒子集合体的总称。
粉体学：研究粉体的基本性质及其应用的科学
粒子大小（粒子径）粉体最基本的性质，影响粉体的密度、孔隙率、流动性、吸附性、附着性。粉体的密度 密度表示法：
真密度
ρt= W/Vt 粒密度 ρg =W/Vg 堆密度 ρb = W/V
振实密度 ρbt
ρt ≥ ρg ≥ ρbt ≥ ρb ２、粉体的流动性及表示方法
粉体的流动性影响制剂分剂量、充填等工艺 流动性表示方法：
休止角(θ < 30°）
流速（f）
压缩度（C < 20%）３、粉体的吸湿性和润湿性 熟悉：
１、粉体粒子的性质（粒径与粒度分布概念）２、粉体的压缩性质
第七章
流变学基础
掌握：
1、流变学的基本概念
流变学是研究物质的变形和流动的一门学科。第八章 药物制剂的设计 掌握：
1、给药途径和剂型的确定
2、制剂设计的基本原则
1。安全性
通过剂型设计，降低药物的刺激性和毒副作用 2。有效性
生物有效性
3。可控性
制剂质量的可预知性和重现性 4。稳定性
化学、物理、生物学稳定性
5。顺应性 病人和医护人员对所使用药物的接受程度 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 6。剂型与生产成本
3、申报新制剂的主要内容
（一）处方、制备工艺、辅料等
（二）稳定性试验
（三）溶出度或释放度试验
（四）生物利用度 第九章
液体制剂 掌握：
1、液体制剂的特点和质量要求 特点
药物分散度大 给药途径广泛
分剂量、服用方便 减少药物刺激性
缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点 ２、液体制剂常用溶剂及附加剂 常用溶剂 1.极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin）
二甲基亚砜（DMSO）2.半极性溶剂
乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚乙二醇(polyethyleneglycol，PEG 300~400）3.非极性溶剂
脂肪油(fatty oils)
液体石蜡(1iquidparaffin) 乙酸乙酯(ethyloleate)
肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate)常用附加剂
(一)增溶剂
(solubilizer)(二)助溶剂
(hydrotropy agent)(三)潜溶剂
(cosolvent)(四)防腐剂
(perservative)
（五）矫味剂
（六）着色剂
（七）其他附加剂（抗氧剂 pH调节剂 金属离子络合剂）
2、溶液剂的概念、特性及制备方法 制法
溶解法
稀释法
化学反应法 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
3、高分子溶液的性质 带电性 高渗透压
粘度与分子量
胶凝性
4、混悬剂的概念及物理稳定性
物理稳定性---动力学不稳定体系；热力学不稳定体系
1.微粒的沉降Stokes 定律 2r2(1-2)gV 92.微粒的电荷与水化 Zeta（ζ）电位 水化膜 絮凝与反絮凝
５、混悬剂的稳定剂
1.润湿剂
---
σs,l ↓
表面活性剂（HLB 7~11）: Tween类 ，Span 类 , 聚氧乙烯脂肪醇醚类 等
小分子化合物：甘油、乙醇 2.助悬剂
低分子助悬剂 ： 甘油、糖浆
高分子助悬剂
天然高分子助悬剂 ：
树胶类（阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶）
植物多糖类（琼脂、海藻酸钠、淀粉浆）
合成或半合成高分子助悬剂 ：
纤维素类（MC、CMC-Na、HPMC、HEC、HPC）
其它：聚维酮（PVP）、卡波普、聚乙烯醇（PVA）3.絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂
---ζ电位↓ ：20~ 25 mv 反絮凝剂----ζ电位↑
电解质种类、性能、用量、混悬剂所带电荷的影响 ６、乳剂的概念、分类
乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
乳剂的组成 ：分散相、内相或不连续相，分散介质、外相或连续相，乳化剂---O/W 型、W/O 型
乳剂的类型：普通乳（1~100m)、亚微乳(0.1~0.5 m)、微乳（纳米乳）(0.01~0.1 m)７、常用的乳化剂种类
天然乳化剂 ：
阿拉伯胶、明胶、磷脂 表面活性剂类乳化剂：阴离子型、非离子型 固体粉末乳化剂：
O/W型（θ﹤90°）：氢氧化镁、氢氧化铝 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
W/O型（θ﹥90°）：氢氧化钙、氢氧化锌
辅助乳化剂：
增加水相粘度：纤维素衍生物（MC、CMC-Na、HPMC）、琼脂、西黄蓍胶、果胶
增加油相粘度：蜂蜡、鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯 熟悉：
1、液体制剂的分类 按分散系统分类
按给药途径与应用方法分类 • 内服液体药剂
合剂、芳香水剂、糖浆剂等。•
外用液体药剂
皮肤用：洗剂、搽剂等
五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等 •
直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等
芳香水剂、糖浆剂的概念及特点
芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。•
制法：溶解法、稀释法；
蒸馏法 •
用途：矫味、矫臭剂； 分散剂 糖浆剂：含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。蔗糖含量：≥65%（g/ml）
单糖浆（糖浆）：85%（g/ml），65%（g/g)
5、高分子溶液的制备方法 有限溶胀 → 无限溶胀
6、溶胶的构造和性质
７、混悬剂的制备及质量评价 • 沉降体积比的测定
F=（H/H0）×100% • 重新分散实验（20rpm）• 混悬微粒大小的测定
• 絮凝度的测定
β=F / F∞ • ξ电位测定 • 流变学测定 ８、乳剂的形成理论
９、乳剂的制备方法其稳定性
第十章 灭菌制剂与无菌制剂
掌握：
1、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类
灭菌和无菌制剂：直接注入体内或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。分类
按给药途径：规定无菌制剂和非规定无菌制剂(即限菌制剂)。
按除去活微生物的制备工艺：灭菌制剂和无菌制剂。★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
2、灭菌与无菌技术的分类及特点
物理灭菌法（干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法）干热空气灭菌法
适用范围：耐高温的玻璃制品、金属制品以及不允许湿气透的油脂类(如油性软膏基质、注射用油等)和耐高温的粉末化学药品等。
缺点: 穿透力弱，温度不易均匀，而且由于灭菌温度过高，不适用橡胶、塑料及大部分药品。
干热灭菌条件，一般规定为135-145℃灭菌3-5小时； 160-170℃灭菌2-4小时； 180-200℃灭菌0.5-1小时。
火焰灭菌法
特点：灭菌迅速、可靠、简便
适用范围：耐火材质(如金属、玻璃及瓷器等)的物品与用具，不适合于药物。
湿热灭菌法
用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行灭菌的方法。
包括：热压灭菌法，流通蒸气灭菌法，煮沸灭菌法和低温间歇灭菌等方法。 特点：蒸气潜热大，穿透力强，容易使蛋白变性，灭菌效率高。1、1热压灭菌法
用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。能杀灭所有细菌增殖体和芽孢。适用范围：耐高温和耐高压蒸气的所有药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等。
1、2流通蒸气灭菌
流通蒸气灭菌是不密闭的容器内，用蒸气灭菌。压力与大气压相等，即
100℃的蒸气灭菌，时间30-60min。
适用范围：消毒；不耐高热制剂的灭菌。
缺点：不能保证杀灭所有的芽孢，如破伤风等厌气性菌的芽孢，制备过程中要尽可能避免污染。1、3煮沸灭菌法
将待灭菌物放入沸水中加热灭菌，一般是100℃，30-60min。
适用范围：注射器具；
此法灭菌效果差，必要时加入抑菌剂（三氯叔丁醇、甲酚、氯甲酚等）以提高灭菌效果。1、4低温间歇灭菌法
适用范围：须用热法灭菌但又不耐较高温度的制剂或药品。
缺点：时间长，消灭芽孢的效果差。
加适量抑菌剂，以增加灭菌效力。
射线灭菌
采用放射性同位素素(60Co和137Cs)放射的射线杀死微生物和芽孢的方法。
适用范围：热敏物料和制剂（维生素、抗生素、激素、生物制品、中药材和中药制剂）、医疗器械、药用包装材料及药用高分子材料等。
特点：不升高产品温度，穿透力强，灭菌效率高。1、1微波灭菌 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 系采用微波(频率为300MHz-300kMHz)照射产生热能杀死微生物和芽孢的方法。
适用范围：液体和固体物料，对固体物料有干燥作用。
特点: 表里加热一致;低温、常压、高效、快速(2-3min)、低能耗、无污染、易操作、易维护，产品保质期长(可延长1/3以上)1、2、紫外线灭菌法
一般用于灭菌的紫外线波长是200-300nm，灭菌力最强的是波长为254nm的紫外线。
特点：强度∝ 1/r2;穿透作用微弱;普通玻璃可吸收紫外线 适用范围：物体表面、空气灭菌、蒸馏水 过滤除菌法
药物溶液通过无菌的特定滤器，除去活的或死的微生物而得到不含微生物的滤液。
适用范围：不耐热的药液的灭菌。
过滤除菌的滤器要求： 孔径大小约为0.2μm。如
0.22μm微孔薄膜;G6号垂熔玻璃漏斗(滤孔直径在1.5μm以下)化学灭菌法（气体灭菌法、化学药剂杀菌法）化学灭菌法
----对繁殖体有效
气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油、过氧乙酸蒸气）
适用范围：室内空气灭菌；对热敏感的固体药物、塑料容器、纸、橡胶、注射器、衣服、敷料、皮革制品等。
药液法(0.1-0.2%苯扎溴铵溶液、2%煤酚皂溶液、75%乙醇)适用范围：皮肤、无菌器具和设备 无菌操作法
无菌操作法在技术上并非灭菌操作，是整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。
适用于一些不耐热药物的注射剂、眼用剂、皮试液、海绵剂和创伤制剂的制备。
3、注射剂概念、分类
注射剂的分类(按分散系统)• 溶液型 • 混悬型 • 乳剂型
• 注射用无菌粉末
4、注射剂处方组分及主要附加剂 注射用原料 注射用溶剂
1.注射用水
2.注射用油
3.其它注射用溶剂 注射剂的附加剂
1、增溶剂、润湿剂或乳化剂；助悬剂
2、pH值调节剂 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 一般注射液pH ：4~9
常用pH调节剂：
酸：盐酸、硫酸、枸橼酸
碱：碳酸氢钠、氢氧化钠
缓冲液：磷酸氢二钠 + 磷酸二氢钠
3、抗氧剂及金属螯合剂 抗氧措施：
加抗氧剂----
水溶性、油溶性
加金属螯合剂----EDTA-2Na、酒石酸
通入惰性气体----N2、CO2
调节pH值
----
酸、碱、缓冲液
4、渗透压调节剂：
5、抑菌剂
苯甲醇（1~3%）、三氯叔丁醇（0.25~0.5%）尼泊金类（~0.1%）
6、止痛剂
三氯叔丁醇（0.3~0.5%）、盐酸普鲁卡因（0.5~2%）、利多卡因（0.2~1%）５、注射剂的制备及质量检查 ６、等渗调节计算方法
等渗溶液
：与血浆渗透压相等的溶液 等张溶液：与红细胞膜张力相等的溶液
等渗调节剂: 氯化钠、葡萄糖、磷酸盐、枸橼酸盐
0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液，又是等张溶液。 冰点降低数据法
0.52-a0.52-∑ainiV
WW例 1： bb100配制2％盐酸暜鲁卡因溶液1000ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠加入量。
0.520.1221000W4.8(g)
0.5810
氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量：与1克药物呈现等渗效应的氯化钠量。
nX0.9%VEiWi
i1例 2配制2％盐酸麻黄碱溶液200ml，欲使其等渗，需加入多少克氯化钠或无水葡萄糖。
查表可知，1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量为0.28，无水葡萄糖的氯化钠等渗当量为0.18。
设所需加入的氯化钠和葡萄糖量分别为X和Y，则有：
X＝（0.9－0.28×2）×200/100＝0.68g Y＝0.68/0.18＝3.78g ７、热原的概念、特性及除去热原的方法 热原是微生物的一种内毒素
组成：磷脂+蛋白+脂多糖 热原的性质 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ • 耐热性 •
水溶性 •
不挥发性 •
滤过性
可被吸附性
可被强酸、强碱、强氧化剂破坏 热原的去除方法 玻璃器具
高温法 ：
250℃，30 分钟
酸碱法：重铬酸钾硫酸洗液、稀氢氧化钠 注射液
吸附法：活性碳（吸附热原、杂质，助滤、脱色）
超滤法
反渗透法、离子交换法、凝胶过滤法
8、输液的分类与质量要求
1．电解质输液
用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。2．营养输液
用于不能口服吸收营养的患者。3．胶体输液
用于调节体内渗透压。
4．含药输液
含有治疗药物的输液，如替硝唑、苦参碱等输液 质量要求
pH应力求接近血液pH；
等渗或偏高渗；
不得加有任何抑菌剂；
无毒副反应
９、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 药物吸收途径：经角膜吸收；经结膜吸收
角膜渗透途径（脂溶性药物）
角膜 前房 虹膜和睫状肌 局部血管网
结膜渗透途径（亲水性药物及多肽蛋白脂类药物）
结膜 巩膜 眼球后部
结膜血管网
体循环
影响吸收的因素
• 药物从眼睑缝隙的损失(泪液pH６.５～７.６，容量７μl);• 药物从外周血管消除； • pH与pKa值;
角膜：上皮-亲水基质-内皮(脂质-水-脂质结构）表面张力 粘度 刺激性 熟悉：
1、注射用水的质量要求及其制备方法
２、输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法 澄明度
不溶性微粒(光阻法、显微计数法）★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 热原 无菌检查
pH值 含量测定
３、滴眼剂的质量要求
无菌：
一般滴眼剂--无致病菌（铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌，加抑菌剂）
眼部外伤或手术用滴眼剂--绝对无菌（单剂量包装，不加抑菌剂）
澄明度：
不得检出可见异物
渗透压：眼球能适应的渗透压范围相当于
0.6～1.5% 的氯化钠溶液
除另有规定外，滴眼剂应与泪液等渗
４、典型注射剂处方、输液处方与制备工艺 ５、眼用液体型制剂的制备
6、空气净化技术
7、注射用无菌粉末
注射用无菌粉末又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射剂型。
分类：
注射用无菌分装产品（抗生素）
注射用冷冻干燥制品
（生物制品）
第十一章
固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)掌握：
1、固体剂型的制备工艺流程
2、固体剂型的体内吸收路径及Noyes-Whitney方程 • 体剂型的体内吸收 • 吸收过程分为两步：
• ①药物从剂型中释放、溶解 • ②药物通过生物膜而被吸收
3、片剂的概念、分类及特点
片剂（Tablets)系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂，其外观有圆形的，也有异形的（如椭圆形、三角形、棱形）分类
口服片 口腔用片 皮下给药片 外用片 片剂的特点 优点
剂量准确，含量均匀 化学稳定性好 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 携带、运输、服用方便 生产机械化高，价格便宜 可制成不同类型的片剂 缺点
幼儿及昏迷病人不易吞服
需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低 挥发性成分久贮含量下降
4、片剂常用的辅料及其特性 (一)稀释剂
用来增加片剂的重量或体积，以利于片剂的成型或分剂量，又称填充剂。 淀粉
性质稳定、吸湿性小、价格便宜
可压性差 糖粉
粘合力强
吸湿性强
糊精
粘结性强、易影响含量测定
乳糖
白色结晶性粉末，易溶于水，性质
稳定、无吸湿性、可压性好
可压性淀粉
具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并具有良好的崩解作用，可用于粉末直接压片
微晶纤维素
具有较强的结合力与良好的可压性，有―干粘合剂‖之称，可用于粉末直接压片
无机盐类
硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙 糖醇类
甘露醇、山梨醇、赤藓糖
(二)润湿剂与粘合剂
润湿剂--本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性 蒸馏水
无毒、无味、便宜
干燥温度高、遇水敏感药物不适合
乙醇
适用于遇水分解的药物或遇水粘性太大的药物
选择适当浓度的乙醇-水溶液(30%～70%) 粘合剂--本身有粘性，对无粘性或粘性不足的物料给予粘性
淀粉浆
常用浓度8%～15%
冲浆法、煮浆法
纤维素衍生物
MC、HPC、HPMC、
CMC-Na、EC
聚维酮(PVP)
既溶于水又溶于乙醇
吸湿性强 明胶
PEG
PEG4000或PEG6000 50%～70%蔗糖溶液 (三)崩解剂
定义：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。 崩解原理：毛细管作用、膨胀作用、润湿热、产气作用、★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 加入方法：内加法、外加法、内外加法
崩解速度：外加法>内、外加入法>内加法
溶出速度：内、外加入法>内加法>外加法 常用崩解剂：干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCNa、PVPP、泡腾崩解剂(四)润滑剂
助流、抗粘、润滑
常用润滑剂：硬脂酸镁、氢化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、滑石粉、微粉硅胶 (五)其他辅料
着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料
芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片
5、片剂的制备方法与分类
制粒压片（湿法制粒压片、干法制粒压片）
直接压片（粉末(结晶)直接压片、半干式颗粒压片）
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
粉末直接压片
原辅料→ 混合→
压片
粉末直接压片辅料
微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物、微粉硅胶等
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ ６、片剂的质量检查
7、片剂的处方组成与设计 片剂的制备举例
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
小剂量药物---指药物含量在100mg以下的片剂。注意均匀度问题。采用等量递加稀释法或溶剂分散法混合。熟悉：
１、散剂的概念、特点及制备方法
定义指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可内服、也可外用。特点：比表面积大，容易分散、起效快
外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛的作用
– 贮存、运输、携带比较方便
– 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用
★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
2、粉碎、筛分、混合单元操作（各粉碎机械的性能、特点及应用；药筛分类及标准混合方法及影响混合因素）
3、颗粒剂的概念、特点
定义
将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂 特点—与散剂相比
– 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少 – 服用方便，可制成色、香、味俱全的颗粒剂 – 可对颗粒进行包衣
特点—与片剂相比
– 无崩解过程，吸收速度快
4、颗粒剂的制备、质量检查 化学药物的
物料粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂 中药的
药材提取制软材制粒干燥 质量检查
• 外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象
• 粒度
• 干燥失重 ≤2.0% • 溶化性
• 装量差异 • 卫生学检查
5、压片过程及其影响因素
6、糖包衣工艺与材料
7、薄膜包衣工艺与材料
第十二章
固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂）
掌握：
1、胶囊剂的概念与分类及特点
胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊 硬胶囊剂特点
1、掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高
3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）
4、延缓药物的释放。
2、硬胶囊、软胶囊的囊壳材料组成组成。原材料---明胶（骨明胶、猪皮明胶）A型 ：酸水解制得，等电点pH7~9 B型 ：碱水解制得，等电点pH4.7~5.2 胶液组成 ★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★
明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、防腐剂、遮光剂 ··· 熟悉：
1、胶囊剂的制备方法
溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理
10~25℃，RH 35-45%，洁净度1万级
2、滴丸剂的概念、特点及制备方法
第十三章
半固体制剂
掌握：
1、软膏剂的概念、种类及特点
分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型
基质性质：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂 ２、软膏剂常用的基质及处方组成
油脂性基质（烃类1.凡士林（软石蜡）2.固体石蜡和液体石蜡
类脂类1羊毛脂2蜂蜡与鲸蜡3.二甲基硅油（硅油、硅酮）聚二甲硅氧烷 CH3[Si(CH3)2•O]nSi(CH3)3）油脂性基质特点
润滑性好，无刺激性；
对皮肤保护、软化作用强；
油腻性大、疏水性强；
不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢性皮炎、痤疮等 乳剂型基质 水溶性基质
３、栓剂的概念、种类及质量要求
药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体状外用制剂。栓剂的种类
肛门栓、阴道栓
质量要求：药物与基质混合均匀，贮存时有足够的硬度和韧性，使用时引入腔道后应在一定时间内软化、融化或溶解,无刺激性。熟悉：
１、软膏剂的制备方法，药物的加入方法
一般过程：基质处理→配制软膏 →灌装 →包装 研和法、融合法、乳化法
２、凝胶剂的特点
３、常用水性凝胶基质种类及特性 ４、栓剂的处方组成及制备
５、栓剂的治疗作用（局部及全身）及临床应用
第十四章
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 掌握：
1、气雾剂的定义、种类、特点、组成。
气雾剂：药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。
种类：按分散系统分类----溶液型、混悬型、乳剂型
按相的组成分类-----二相气雾剂：溶液型； 三相气雾剂：混悬型、乳剂型 按医疗用途分类---呼吸道吸入用气雾剂
全身作用：0.5 ~ 1μm
局部作用：3 ~ 10 μm 皮肤与粘膜用气雾剂
空间消毒与杀虫用气雾剂 气雾剂的特点
药物稳定性与安全性较高
作用定位，速效
可避免胃肠道的副作用，减少外用
药对创面的刺激性
可避免肝脏和胃肠道首过效应 组成：药物与附加剂
抛射剂 作用：喷射动力；药物的溶剂或稀释剂
耐压容器
阀门系统 ２、气雾剂的吸收 肺部的吸收
肺部总表面积：140m2 肺泡表面积大、毛细血管丰富、转运距离小、无肝首过作用 影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸气流（呼吸量、呼吸频率）
微粒大小（0.5 ~ 1μm）
药物性质(分子量、脂溶性、吸湿性）熟悉：
１、抛射剂作用及种类 ２、气雾剂的质量评定 ３、喷雾剂的概念及特点 思考题
1.气雾剂有何作用特点；气雾剂的类型。
2.气雾剂如何组成?抛射剂在气雾剂中的作用，常用抛射剂有哪些。3.气雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂的区分。
第十五章 中药制剂 掌握：
1、浸出制剂的概念、种类及特点
以浸出的有效成分为原料所制成的供内服或外用的制剂称为浸出制剂 浸出制剂的种类
水浸出剂型(汤剂、合剂）
醇浸出剂型（酊剂、酒剂、流浸膏剂）
含糖浸出剂型（膏滋）
精制浸出剂型（片剂、注射剂）★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 浸出药剂的特点
具有药材各浸出成分的综合作用 作用缓和持久，毒副作用较低
较原药材有效成分浓度高，用量减少，稳定性增加
贮存过程中易发生沉淀、变质
2、浸出溶剂的选用、浸出过程及影响浸出的因素。常用浸出溶剂
极性溶剂：水、乙醇
半极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯、正丁醇 非极性溶剂：氯仿、乙醚、石油醚 影响浸出的因素
药材粉碎粒度 ：适宜 浸出时间：
适宜
浸出温度： 溶剂沸点附近
浓度梯度：
高
浸出压力：
加压浸出适于组织坚实药材
药材与溶剂相对运动速度
新技术的应用 超声波、胶体磨、电磁场浸出
3、常用的浸出方法、特点及应用
1.煎煮法
适用范围：水溶、对水、热稳定成分
2.浸渍法
适用范围粘性、无组织结构、新 鲜、易膨胀药材
3.渗漉法
特点：保持高浓度梯度
适用范围：有效成分含量低、贵重药材、有毒药材、高浓度浸出制剂
操作方法：药材粉碎 润湿
装器 排气浸渍渗漉
漉液收集与处理
4.回流法
挥发性溶剂加热浸出。循环回流浸出法浓度梯度较高（索氏提取法）。
５.大孔树脂吸附分离技术
特点：
缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生 ６.超临界萃取技术 7.超声波提取技术
熟悉：
１、中药剂型的改革 ２、药材的预处理
３、浸出液的蒸发与干燥 ４、常用的浸出制剂
第十六章 固体分散体制备技术 掌握：
1、固体分散体的概念及特点
固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体系。固体分散物的特点：
采用水溶性载体可加快难溶性药物的溶出，提高药物的生物利用度，制备★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 速效、高效的制剂；
采用难溶性载体可制备缓释制剂并可提高药物的生物利用度；采用肠溶性载体可控制药物在肠中释放。缺点：
载药量小；药物处于高度分散状态，久贮后不稳定，易发生老化现象(硬度变大,析出晶体或结晶粗化, 生物利用度降低)；工业化生产困难。
2、常用制备固体分散体的载体材料 ３、固体分散体的速释与缓释原理 速释原理
1.药物的高度分散状态加快了药物的释放 溶出速率的快慢：分子状态>无定形>微晶 2.载体材料对药物的溶出有促进作用
水溶性载体提高了药物的可湿润性；
载体保证了药物的高度分散性；
载体对药物有抑晶性。
缓释原理：载体材料形成疏水性的网状骨架结构，延缓药物的扩散释放。熟悉：
1、固体分散体的类型及制备方法 ２、常用的包合材料
第十七章 包合物的制备技术 掌握：
包合物概念和特点
包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分 子的空穴结构内形成的特殊复合物。
包合物的优点(包合技术在药剂学中的应用)提高药物的稳定性；
增大药物的溶解度；
掩盖药物的不良气味或味道；
降低药物的刺激性与毒副作用；
防止挥发性药物成分的散失；
使液态药物粉末化等；
调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度； 熟悉：
1、常用的包合材料
2、包合物的制备方法
第十八章微粒分散系的制备技术 掌握：
1、纳米乳与亚纳米乳的概念
纳米乳（nanoemulsion）是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。
亚微乳(submicroemulsion)粒径在100~1000nm之间，外观不透明，呈浑浊或乳状，稳定性也不如纳米乳。亚微乳也称亚纳米乳（subnanoemulsion）★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 纳米乳与亚微乳均曾称为微乳（microemulsion）。
2、微囊与微球的概念
微囊（microcapsules)：将固态或液态药物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊状物。直径为5~250μm。
微球(microspheres)：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体。
3、脂质体的概念、组成与结构
脂质体（或称类脂小球，液晶微囊）是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。将药物包封于类脂质双分子层内形成的超微型球状载体制剂。组成：磷 脂（卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂、合成磷脂）
胆固醇---调节膜流动性
4、脂质体的组成材料（磷脂和胆固醇）及脂质体修饰 熟悉：
1、囊心物与囊材特点
2、微囊的制备方法分类及相关工艺
3、微球的制备
4、脂质体的制备方法（注入法、薄膜蒸发法、逆相蒸发法、冷冻干燥法）及特点
5、纳米囊与纳米球的制备技术
6、固体脂质纳米球的制备方法 第十九章 缓释、控释制剂 掌握：
1、缓释、控释制剂的概念、特点、缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。缓控释制剂的特点
①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。
②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
2、缓控释制剂释药原理和方法
溶出原理
扩散原理
溶蚀与扩散相结合原理
渗透泵原理
离子交换作用原理
3、缓释、控释制剂的类型、处方及制备工艺
4、渗透泵片的组成及释药原理
释药原理：水分通过半透膜进入片芯使药物溶解成饱和溶液或混悬液，渗透剂溶解而产生较大的渗透压使药物通过激光小孔持续释放，直至片芯药物释放完全。
5、口服定时、定位释药系统概念与特点
口服定位释药系统是将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位，以速释或★启用前绝密，若非经本人同意，擅自转载者，挂科自负，如有雷同，纯属巧合★ 缓控释释放药物的剂型 熟悉：
1。缓释、控释制剂体内、体外评价方法 2。缓释、控释制剂的设计 第二十章靶向制剂（1学时）
掌握：掌握靶向制剂的分级和分类。从到达的部位分类可以分为三级
第一级：到达特定的靶组织或靶器官 第二级：到达特定的细胞， 第三级：到达细胞内的特定部位。
从靶向作用机制上分类，大体可分为以下三类
1.被动靶向制剂
---自然靶向制剂
2.主动靶向制剂--用修饰的药物载体将药物定向地运送到靶区。
3.物理化学靶向制剂--应用物理化学方法是靶向制剂在特定部位发挥药效。熟悉：靶向制剂的评价
第二十一章 经皮吸收制剂 掌握
１、经皮吸收制剂的概念与特点
将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收 优点：
避免肝脏首过效应、胃肠道灭活
维持恒定血药浓度或
生理效应
延长作用时间，减少用药次数 患者可自主用药，使用方便 个体间、个体内差异小 ２、经皮吸收制剂的分类
经皮给药剂型包括软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂、气雾剂等。熟悉：
1、皮肤的基本生理结构与吸收途径
2、影响药物经皮吸收的因素
第二十二章 生物技术药物制剂 掌握：
1、生物技术药物的基本概念及特点
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需要的药品。熟悉：
aerosol 气雾剂：药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助 抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
propellents 抛射剂：在气雾剂中起动力作用，是压力的来源，兼作药物的溶剂或稀释剂。
1、气雾剂含抛射剂，喷雾剂手动机械泵将药物喷出，粉雾剂由患者主动吸入药物。
2、气雾剂优点：速效。定位。药物稳定。使用方便。生物利用度高。给药剂量准确。刺激小。
3、二相气雾剂：溶液型，气液两相组成。三相气雾剂：混悬型与乳剂型，气液液和气液固。油包水、水包油、混合型。
4、影响吸收的因素：呼吸气流、颗粒大小、药物性质、制剂性质。微粒在0.5到5微米范围最好。
5、气雾剂组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统。
6、抛射剂：氢氟烷烃类、二甲醚。
九、软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、膜剂 Ointments 软膏剂：药物与适宜的基质均匀混合后制成，具有适当稠度的半固体外用制剂。Cream 乳膏剂：用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂
Bases 基质：软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分，对药物的理化性质、释放和吸收都有重要影响。Eye ointments 眼膏剂：药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。
Gels 凝胶剂: 药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均
一、混悬或乳剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂。Films 膜剂：将药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。
1、软膏剂基质分为油脂型、乳剂型、水溶型，乳剂
型最重要。软膏剂分为溶液型和混悬型。
2、乳剂型基质由水相、油相及乳化剂三部分组成。
分为水包油和油包水两型。常用油相为硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇，有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油。
3、乳剂型基质与乳剂区别在于常用的油相多数为固
体，有硬脂酸、蜂蜡、固体石蜡、高级脂肪醇等，为了调节稠度可加入液状石蜡、凡士林或植物油等。碳原子数18的硬脂酸为常用脂肪酸。
4、用于眼部和烧伤时要灭菌。
5、软膏剂制备三法：研和法，熔和法、乳化法。
6、乳膏剂体外实验法：离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法、微生物扩散法。
7、乳膏剂的基质和处方分析（调节稠度和辅助乳化
剂概念）。
8、眼膏剂选用黄凡士林、羊毛脂、液状石蜡为基质。羊毛脂有一定的表面活性作用，具有较强的吸水性和粘附性，使眼膏易与泪液混合，并易于附着于眼膜上，使基质中药物更易穿透。
9、眼膏剂要滤过灭菌，装量不超过5克
10、凝胶剂的分类：按作用部位分类：全身用和局部用。按分散系统分类：单相和双相。
11、卡波姆（聚羧乙烯）比较重要，其处方中氢氧化钠的作用是PH调节剂。
12、膜剂三种成膜材料：聚乙烯醇（PVA）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）羟丙甲纤维素（HPMC）
13、膜剂组成：主药，成膜材料，增塑剂，着色剂，表面活性剂，脱膜剂。着色剂色素、TiO2，增塑剂：山梨醇、甘油、丙二醇。填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精。表面活性剂：聚山梨酯80，十二烷基硫酸钠，豆磷脂。脱膜剂：硬酯酸，甘油，液体石蜡。
14、膜剂的制备工艺：匀浆制膜法、复合制膜法、热塑制膜法。
八、栓剂
Suppositories 栓剂：将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂
Displacement value 置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放、增加吸收。
2、栓剂的两种基质：油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质：可可豆脂（贝塔型最稳定，熔点34度）、半合成或全合成脂肪酸甘油脂（硬脂酸丙二醇酯为全合成）。水溶性基质：甘油明胶（多用于阴道栓）、聚乙二醇（PEG）对黏膜有一定刺激性。泊洛沙姆（是一种表面活性剂，可用于栓剂基质）。聚氧乙烯 40硬脂酸酯。
3、附加剂：硬化剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、防腐剂、抗氧剂。增稠剂常用氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝。吸收促进剂常用表面活性剂和氮酮。
4、置换价的计算：
5、全身作用栓剂要求迅速释放药物，塞入距肛门2cm处，可不经过肝脏首过作用。
6、栓剂制备：冷压法和热熔法。
7、栓剂质量检查：融变时限：脂肪性基质的栓剂3粒均应在半小时内全部融化、软化或触压时无硬心。水溶性基质的栓剂3粒在一小时内全部溶解，如有一粒不合格应另取3粒复试，均应符合规定。
8、栓剂制备过程中模孔内涂的润滑剂：脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂软肥皂甘油乙醇混合液。反之亦然。油溶性润滑液如液状石蜡和植物油。
四、液体制剂
Liquid preparation 液体制剂：药物分散在分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
Preservative 防腐剂： Flavoring agent 矫味剂：为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。
物微粒被水湿润的附加剂。
Suspending agent助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。Surfactant(surface active agent):表面活性剂：具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
Micell 胶束：当表面活性剂水溶液达到一定浓度后，许多表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成了缔合体。
Critical micell concentration,CMC: 临界胶束浓度：表面活性剂分子在溶液中开始缔合开成胶束时的最低浓度。
Hydrophile-lipophile balance HLB:亲水亲油平衡值：表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力。
Solubilizer/solubilization:增溶/潜溶剂：具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂.Coloring agents 着色剂：
Hydrotropy agent:助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在水中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物的溶解度，称为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂。
Cosolvency/cosolvent:潜溶/潜溶剂：能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂，称为潜溶剂.Solutions 溶液剂:药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
Syrups 糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。浓度为85%克每毫升或64.7&克每克。
Aromatic waters 芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
Spirits 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。Salting out 盐析：电解质的强烈水化作用，结合了大量的水分而破坏了水化膜，使高分子化合物凝结而沉淀。
Sol 溶胶剂：指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。溶胶剂动力学稳定，高分子溶液剂热力学稳定。
Electric double layer：双电层： Zeta-potential贼它-电位 Tyndall effect:丁达尔效应： Brown movement布朗运动： Suspensions 混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。
Flocculation/flocculating agents:絮凝/絮凝剂：混悬微粒形成絮状聚集体的过程。加入的电解质称为絮凝剂。
Deflocculation/deflocculating agents反絮凝/反絮凝剂：使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。加入的电解质称为反絮凝剂。
Wetters/wetting agents:润湿剂：能增加难溶性药Emulsions乳剂：互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相的液体制剂。
Submicron emulsions亚微乳： Microemulsions 微乳
普通乳(emulsion)：乳滴1~100μm，乳白色不透明液体，热力学不稳定体系
亚微乳(submicron emulsion)：乳滴0.1~0.5 μm，常作为胃肠外给药的载体，如静脉注射乳剂 微乳(microemulsion)：乳滴< 0.1 μm，为透明液体，热力学稳定，可过滤灭菌
Emulsifying layer乳化膜：乳滴周围天成的乳化剂膜。
Emulsifier/emulsifying agent乳化剂：显著降低油/水两相之间的界面张力，在分散相液滴表面形成牢固乳化膜。
Creaming分层：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象。
Coalescence合并：乳化膜破裂导致乳滴变大。breaking破裂：乳剂分为不相混溶的油水两相。
1、液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂。均相包括低分子和高分子（亲水胶体）。非均相包括溶胶剂（疏水胶体）、混悬剂、乳剂。
2、溶剂按介电常数分为极性、半极性和非极性。极性：纯化水、甘油、二甲基亚砜。半极性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯。
3、中国药典对液体制剂染菌数的要求：中服药品1g或1ml不得检出大肠埃希菌；液体制剂1ml含细菌数不得超过100个，霉菌、酵母菌数不超过100个；外用药品1g或1ml不得检出铜绿假单胞菌和金黄钯葡萄球菌。
4、常用防腐剂：尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵（新洁尔灭，阳离子型表面活性剂）、醋酸氯已定。
5、甜味剂：蔗糖和单糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、糖精钠。
6、增加药物溶解度的方法：制成可溶性盐：难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增加其溶解度。加入助溶剂：难溶性药物与加入的助溶剂可以溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解性。加入增溶剂：表面活性剂在水中形成胶束。加入潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解性，常常使用两种或多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种溶剂称为潜溶剂。引入亲水基团：难溶性药物分子中引入亲水基团
可增加在水中的溶解度。
7、表面活性剂分为离子型和非离子型。离子型又可
分为阳离子型、阴离子型和两性离子型。阴离子超过了溶解度，两种溶液混合时药物溶解度降低而析出，为了缓释，有毒药或剂量小的不可。
19、混悬剂的质量要求：药物本身化学性质稳定，型包括高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物。阳离子型包括洁尔灭（苯扎氯铵）和新洁尔灭（苯扎溴铵）。两性离子型包括卵磷脂。
8、HLB值越高，亲水性越强。越低，亲油性越强。
计算：亲水减亲油加七。
9、表面活性剂的生物学性质：对药物吸收的影响，与蛋白质的相互作用，毒性，刺激性。
10、低分子溶液剂：小分子药物以分子或离子形
式分散在溶剂中形成的均相的液体制剂。
11、高分子溶液剂的热力学性质：热力学稳定，破坏水化膜的方法有两种：加入大量电解质和加入大量脱水剂。
12、高分子溶液剂的制备需经历有限溶胀和无限
溶胀过程。有限：高分子内部空隙进水。无限：高分子分散到水中。
13、决定乳剂类型的因素最主要的是乳化剂的HLB值和油水两相比例，其次是形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。
14、乳剂由水相、油相和乳化剂三者组成，缺一
不可。形成液滴的液体称为分散相，另一相为分散介质。
15、乳化剂：阴离子型乳化剂、非离子型乳化剂。
天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄著胶、明胶、杏树胶、卵黄胶、卵黄。固体微粒型乳化剂：水包油型：MgOH,AlOH,SiO2,硅皂土。油包水型：CaOH,ZnOH,硬脂酸镁。辅助乳化剂：与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。增加水相粘度：甲基纤维素、CMC钠，琼脂。增加油相粘度：鲸蜡醇、蜂蜡、硬脂酸、硬脂醇等。
16、乳剂制备方法：干胶法（油中乳化剂法，适
用于阿拉伯胶……）、湿胶法（水中乳化剂法）、新生皂法，两相交替加入法，机械法，二步乳化法（常用于制备复合乳），纳米乳的制备。
17、乳剂的不稳定性：
Creaming分层：乳剂旋转后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。
Flocculation絮凝：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象。
Phase inversion转相：乳剂由于 某些条件的变化而改变乳剂类型。Coalescence合并：乳剂中的乳滴周围有乳化膜丰在，但当乳化膜破裂后导致乳滴变大。
Breaking破裂：合并进一步发展使乳剂分为油、水两相。
酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。
18、混悬剂的形成条件：难溶性药物，药物剂量微粒大小根据用途不同可变。沉降速度应慢，沉降后不结块，轻摇即散，有一定粘度，外用易涂布，颗粒细腻均匀。
20、混悬剂的制备方法：分散法，凝聚法（物理凝聚法和化学凝聚法）。
21、混悬剂质量评定：沉降容积比（sedimentation rate）的测定,是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。静止3小时后不得小于0.9。重新分散实验，贼塔电位测定，絮凝度的测定，微粒大小的测定，流变学测定。
1、混悬剂的稳定剂：包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。
2、助悬剂：能增加分散介质的黏度，以降低微粒沉降速度，增加微粒的亲水性，防止结晶的转型。常用的有低分子和高分子助悬剂。低分子包括甘油、山梨醇、糖浆剂等，高分子主要有天然的（阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等）、合成或半合成的（纤维素类：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠——最常用、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素。卡波普、聚维酮、葡聚糖）。硅皂土，触变胶。
3、润湿剂：能增加难溶性药物微粒被水湿润的附加剂。疏水性药物必加润湿剂。最常用的为HLB值在7到9之间的表面活性剂，如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆。
4、絮凝剂与反絮凝剂：使混悬剂产生絮凝作用的附加剂。反絮凝作用的附加剂。
五、注射剂与滴眼剂
Injections 注射剂：药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
Pyrogens 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。
Iso-osmotic等渗：注射液的渗透压与血浆渗透压相等时称为等渗溶液。
Isotonic等张：与红细胞膜张力相等的溶液。Intravenous infusion输液：由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，注射量从100至数千ml。
Freezing drying冷冻干燥：药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下，从冻结状态下不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥法。
Eye drops滴眼剂：直接用于眼部的无菌外用液体制剂。
Sterilization灭菌：用物理或化学的方法将所有致病和非致病的微生物及细菌的芽胞全部杀灭。
Antiseptic 防腐：采用低温或化学药品防止和抑制微生物生长繁殖。
Disinfection消毒：用物理和化学方法交病源微生
物杀死。
1、灭菌制剂与无菌制剂主要是指直接注入体内或直
接接触创伤面、黏膜等的一类制剂。灭菌制剂是制成再杀掉微生物繁殖体和芽胞，无菌制剂是直接无菌制备。
2、注射剂特点：起效快、剂量准确、不能口服给药的病人，不能口服的药物，定位靶向长效作用。
3、注射剂的分类：按分散系统分为溶液型、混悬型、乳剂型和注射用无菌粉末（粉针）。按注射体积分为小体积注射剂（针剂）和大体积注射剂（输液）。
4、注射剂的给药途径：静脉iv：分为静脉推注与滴
注，推注5到50ml.滴注数千ml。肌内im：臀肌和上臂三角肌，1到5ml。皮下sc：1到2ml，胰岛素。皮内ic：小于0.2ml,青霉素皮试等过敏性试验。脊椎腔：小于10ml，ph5到8，渗透压与脊椎液相等，不得加抑菌剂。
5、注射剂的质量要求：8个：2无2性2压ph澄明
度。无菌。无热原（注射剂特有的质量要求）。安全性（组织刺激和毒性反应）。稳定性（贮藏）。渗透压（注射剂的渗透压与血浆渗透压相等或相近，肉芽肿）。降压物质（要符合规定）。Ph值（与血液的7.4相等或相近，一般控制在4到9）。澄明度（少量有肉眼可见的浑浊或异物）。
6、注射剂的溶剂包括注射用水、注射用油和非水溶
液。
7、注射用水：纯化水经蒸馏所得的水。制备：反渗
透法、离子交换法、蒸馏法（最常用）。注射用油：大豆油，酸值、碘值、皂化值为评定指标。非水溶液：乙醇（浓度超过10%肌内注射会有疼痛感）。丙二醇、聚乙二醇、甘油。
8、热原由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的有机高分子
复合物。热原等于内毒素等于脂多糖。
9、热原性质：耐热性、水溶性、不挥发性、滤过性、吸附性、被化学试剂破坏。
10、热原污染途径：溶剂带入、原料带入，制备
过程带入、灭菌后带入、输液器带入、使用的器具带入。
11、除去热原的方法：容器上的：高温法和酸碱
法。水中的：离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法。溶液中的：吸附法和超滤法。
12、热原检查法：家兔法（体内检查法）和鲎试
剂法（体外检查法，更灵敏）。
13、灭菌方法：物理灭菌法（干热、湿热、射线、滤过）和化学灭菌法（气体灭菌法、药液消毒法）。化学杀菌剂仅对繁殖体有效，不能杀来芽胞。
14、F和F0值是验证灭菌可靠性的参数。
15、滤器种类与特点：粗滤滤器：砂滤棒、板框
式压滤器、钛滤器。精滤滤器：垂熔玻璃滤器、微孔膜滤器、超滤膜滤器。
16、输液中不得添加抑菌剂和产生过敏反应的异性蛋白及降压物质。
17、渗透压调节的计算。两种方法。
18、输液制备要点：车间洁净度、配液、滤过、灌封、灭菌。
19、输液质量评价：与注射剂差不多，澄明度要求高：每1ml输液中含10微米以上的微粒不得超过20粒，含25微米的微粒不得超过2粒。20、滴眼剂的质量要求：ph:5到9.渗透压，范围相当于浓度为0.5%到1.6%的氯化钠溶液。无菌。稳定性。澄明度。黏度。
21、药物经角膜（脂溶性药物）和结膜（亲水性药物）两条途径吸收。
22、影响吸收的因素：生理因素（角膜通透性、药物从眼睑的溢出、药物从外周血管消除、刺激性）。剂型因素（药物脂溶性、表面张力、黏度、渗透促进剂）给药方法。
23、滴眼剂的附加剂：ph调节剂、等渗调节剂、搞氧剂、助悬剂与增稠剂、防腐剂。
Powders 散剂：一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可外用也可内服。
Granules颗粒剂：将药物与适宜的辅料混合而制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
Capsules胶囊剂：将药物（或加有辅料）填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
Base adsorption基质吸附率：
Pills丸剂：药物与适宜的辅料以适当的方法制成的球状或类球状的固体制剂。
1、散剂的制备流程：物料前处理，粉碎（干法粉碎：干燥后粉碎和湿法粉碎：加水粉碎），过筛，混合，分剂量，质量检查，包装。等量递加混合法（研配法）：量小的药物研细后，加入等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。
2、分剂量：将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程。
3、散剂质量检查：七号筛。临界相对湿度（水溶性药物）。
4、胶囊剂的分类：根据囊壳的差别分为硬胶囊和软胶囊（胶丸），进一步分出第三类肠溶胶囊剂。
5、胶囊剂的特点：掩盖药物不良嗅味，生物利用度高，弥补其它固体剂型的不足，缓释和定位释药。
6、丸剂分类：滴丸剂，糖丸，小丸（微丸）。
7、滴丸剂的基质：水溶性基质：PEG类，肥皂类（硬脂酸钠）和甘油明胶。脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，虫蜡。
Dosage form剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
Pharmaceutics药剂学：研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
Pharmacopoeia药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典。（填空：一般由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。）Pharmaceutical preparation 药物制剂：各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，称其为药的制剂。Sustained-release缓释 Controlled-release控释
1、药物剂型的重要性：改变药物的作用性质
（MgSO4）、作用速度、降低或消除毒副作用、靶向作用、有些影响疗效。
2、处方指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要
书面文件。OTC非处方药。第七章 片剂 Tablets 片剂：药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状固体制剂，可供内服和外用。
Excipients/adjuvants辅料：片剂中除有主药外还有其他的非治疗性物质。Fillers填充剂（稀释剂）：主要用来增加片剂的重量或体积，从而便于压片。Adhesives 黏合剂：某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。Moistening 润湿剂：本身具有黏性的粉末，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就是润湿剂。Disintegrants 崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。Effervescent disintegrant 泡腾崩解剂：专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是碳酸氢钠与枸橼酸钠的混合物。
Lubricants 润滑剂：降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。
Glidants 助流剂：降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质。
Antiadherent 抗黏剂：防止原辅料黏着于冲头与冲模表面的物质。Coating 包衣：在片剂的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜，是制剂工艺中的一种单元操作。Dissolution/release rate溶出度/释放度
1、片剂分为普遍压制片（素片或片芯）和包衣片。
包衣片分为：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片、缓释片和控释片、阴道片。
2、泡腾片和分散片的区别：泡腾片中遇水产生的二
氧化碳使崩解，且药物应该是易溶性的。分散片是遇水迅速崩解并均匀分布，所含药物是难溶性的。在20度正负一度的100ml水中，振摇3分钟即可崩解分散并通过二号筛。
3、不用崩解剂的有咀嚼片、口含片、缓释片。
4、四大辅料：填充剂：1老三样（淀粉、糖粉、糊精），2粉末直压用的新型（乳糖，可压性淀粉也叫预胶化淀粉，微晶纤维素也叫干黏合剂），3无机盐类（硫酸钙常用），4甘露醇。
5、润湿剂：蒸馏水和乙醇。黏合剂：1淀粉浆（最常用，制法有煮浆和冲浆，利用淀粉能够糊化的性质）。2纤维素类：包括CMC钠（用于可压性较差的），羟丙基纤维素HPC,甲基纤维素和乙基纤维素MC和EC（常用于缓释中），羟丙甲纤维素HPMC，聚维酮PVP。
6、崩解剂：1干淀粉（最经典，内加、外加和内外加）2羧甲基淀粉钠CMS钠。3低取代羟丙基纤维素L-HPC。4交联聚维酮PVP。5交联羧甲基纤纤素钠CCNa(有交联键，不溶于水)。6泡腾崩解剂。7大豆多糖。
7、润滑剂：包括助流剂、抗黏剂、润滑剂。1硬脂酸镁（疏水性润滑剂，用量过大会导致溶出迟缓）。2微粉硅胶（最好，亲水助流剂）。3滑石粉（助流剂）。4氢化植物油（喷雾干燥法制得的优良润滑剂）。5聚乙二醇类与月桂酸醇硫酸镁（水溶性润滑剂）
8、粉末直压所用的辅料：1乳糖：填充剂。2预胶化淀粉：填充剂、黏合剂和崩解剂。3微晶纤维素：填充剂、崩解剂、助流剂、粘合剂。4羟丙基纤维素HPC：既可做湿法制粒的黏合剂也可做粉末直压的干黏合剂。5羧甲基淀粉钠（CMS钠）：崩解剂。6微粉硅胶：助流剂。
9、崩解速度最快的是外加法，溶出速度最快的是内外加法。
10、片剂制备中可能发生的问题及解决方法：1裂片和顶裂，主要因为压力分布的不均匀以及由此带来的弹性复原率不同，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。解决方法：换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。2松片：片剂硬度不够。3黏冲：主要原因：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光。4片重差异超限：主要原因：颗粒流动性不好，细粉太多，加料斗内的颗粒时多时少造成加料的重量波动，冲头与模孔吻合性不好。5崩解迟缓。6溶出超限。7药物中的药物含量不均匀。因为混合不均匀和可溶性成分的迁移。
11、湿法制粒压片步骤：粉碎、过筛、混合、（加黏合剂）造粒、干燥、整粒（重要）、（加润滑剂）总混合、压片。
12、用于压片的物料应该具有良好的流动性和可压性。
13、制软材标准：轻握成团，轻压即散。
14、制粒目的： 改善可压性，降低损耗； 改善
流动性，使分剂量准确；避免粉末分层；调节崩解、溶出速率；避免细粉飞扬；避免粘冲，拉模等现象；减少松裂现象。
15、干法制片一般包括结晶压片法、干法制粒压
片法、粉末直接压片法。
16、包衣分为糖衣和薄膜衣。薄膜衣又分为胃溶
型和肠溶型和水不溶型。滚转包衣法（最常用）、悬浮包衣法、压制包衣法（避免水分、高温对药物的不良影响）。
17、包衣的目的：防潮、避光、隔绝空气以增加
药物的稳定性；掩盖片剂不良气味；控制药物的释放（如肠溶片）和改善片剂的外观。
18、包糖衣的工序：防水层和隔离层，粉衣层，糖衣层，有色糖衣层，抛光。
19、胃溶型：羟丙甲纤维素HPMC，羟丙基纤维素
HPC,丙烯酸树脂VI号，聚维酮PVP肠溶型：CAP,HPMCP,PVAP,StyMA。水不溶型：乙基纤维素，醋酸纤维素。
20、片剂的质量检查：1外观性状
2、片重差异（超
出的药片不得多于2片，并不得有一片超过一倍）（包衣后不再检查片重差异）（已规定检查含量均匀度的片剂不必进行片重差异检查）3硬度与脆碎度 4崩解时限 5溶出度或释放度 6含量均匀度
1 改进前工艺布置
改进前辅料给料系统工艺见图1。
2 改进措施
在1801皮带和2809皮带间新增一套定量给料装置 (变频调速定量给料机) 和装料用的钢板仓, 作为备用秤和备用仓 (见图2) 。
备用仓由钢板焊接成一个2.0m×1.5m×1.3m (长×宽×高) 的长方体主仓, 主仓和下料口间为一钢板锥体。下料口尺寸为0.5m×0.3m×0.4m (长×宽×高) , 最下方用角钢焊接以起到坚固耐磨作用, 所有焊接均采用耐磨焊条。下料口内放置棒阀, 起到散料和防止大块料划坏备用秤的作用。
3 使用方法
例:生产中若遇到砂岩仓堵塞情况, 由中央控制室生料磨操作员在页面上点击主/备用秤转换按钮, 进行转换。停砂岩仓下主秤, 用铲车往备用仓里装入砂岩, 开启备用秤。砂岩配比自动按主秤设定参数进行跟踪。同时对砂岩仓堵塞情况进行处理, 处理完毕后, 待备用仓里面砂岩走空后, 停备用配料秤, 开启砂岩仓下主秤。铝矾土、钢渣仓遇到堵塞情况时, 也可用此方法解决。
备用仓刚开始投入使用时也偶尔发生堵塞现象, 后派专人用压缩风管进行处理, 即把压缩风管从上方插入堵塞部位, 再打开专为处理堵塞安装的阀门, 进行吹扫, 从而解决堵塞现象。
4 使用效果
2008年4月份投入使用至10月, 未再出现因配料仓堵塞问题被动停生料磨现象。这不仅保证了生料磨的连续运转率, 减少了设备等料时的空载运转;也提高了出磨生料三率值的合格率;减小了由于配料仓堵塞和开停磨造成的出磨生料三率值波动, 提高了熟料f Ca O的合格率。改进前后数据对比见表1。
本季更强调利用科技来拯救人文关怀，崇尚回归自然的北欧新民族主义生活方式，并从微观的角度看待世界，通过改变构成世界的基本元素来改变身边的事物。
暗流
当死亡变成一种美学，黑色所包含的意义就不仅仅是孤独和恐惧，而悄悄脱变成一种幽默。那些曾经让人毛骨悚然，充斥这吸血鬼、僵尸、血腥和暴力的恐怖老电影在今天的眼光看来却只剩下反讽和叛逆。欧洲历史上被称为“黑暗时代”的中世纪，沉淀至今的却是华丽繁复的手工。只有恐怖和充满宫廷主义美感的巴洛克风格相遇，成就才是本季最重要的华丽的黑函风格。
关键词：黑暗华丽、死亡美学、金色魅惑、巴洛克风格
色彩：这是一组浓郁诡异的色彩。冷峻的黑色调搭配邪魅的罂粟红勾勒出精致而阴郁的轮廓，复古华丽的金属色愈显成熟，深窘的暗红，紫红等深色调极具现代效果。
解析
简单而方正的白纸可以在灵巧的手下折叠成生活中任何题材的物件，而七巧板、乐高玩具也可以有最简单的组件最终构建成各种复杂成品。你会发现一切都来源于简单的元素，无限变化的可能充满诗意地渗透在每个人的日常生活中，我们要做的仅仅是放大，拼接和重塑。
色彩：犹如一面三色棱镜，吸引了极简主义的精华，释放出组合的色光以极富韵律的色系呈现在我们面前。超现实的高彩度色调系那个復古的气息在亮色和暗色间变换。
关键词：解构科技、雕塑感、几何化、像素化
沉淀
经典的希区柯克黑白电影，伴随着那些跳动的旧日感觉的银幕斑点，让观者思绪牵连到模糊、遥远的记忆、精致的怀旧生活方式再次被唤起。50年代末60年代初严谨而强调线条感的优雅复古格调，随着2012伦敦奥运会，再次被推向时尚舞台。纯然的摩登英伦学院派风貌，兼顾古典韵味，在时尚界开辟了新的领域。
关键词：柔和怀旧、精致典雅、传统英伦风、摩登学院
