盐酸莫西沙星说明书（精选7篇）
【主要成份】莫西沙星。
【性状】盐酸莫西沙星片(拜复乐)为暗红色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
【规格型号】0.4g*3s
【用法用量】剂量范围：一次400mg(1片)，1日1次。1.成年人服用方法：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。2.治疗时间：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天，社区获得性肺炎：10天，急性鼻窦炎：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天;莫西沙星0.4g片剂在临床试验中多用过14天疗程。3.需要注意的：老年人不必调整用药剂量;儿童和青少年禁用;肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量;任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2);目前缺乏透析病人的药代动力学数据;不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下：发生率≥1%且发生率≥1%且<10%全身症状：腹痛、头痛消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常特殊感官：味觉倒错神经系统：眩晕心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长发生率≥0.1%且发生率≥0.1%且<1%全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT间期延长消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃肠失调、舌炎、γ谷氨酰胺转肽酶增高血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多代谢和营养：淀粉酶增加骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常
【禁忌】已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如：胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如：严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。在使用喹诺酮类治
【儿童用药】禁用
【老年患者用药】老年患者不必调整用药剂量
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用
【药物相互作用】食物和乳制品：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁：与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。钙补充剂：当给予高剂量钙补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。茶碱：莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时，达到稳态的茶碱浓度未升高。因此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其它参数有影响。口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。抗糖尿病药：优降糖和
【药物过量】关于过量的研究资料非常有限，单次大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。
【药理毒理】1、药理作用(1)作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。低杀菌浓度和低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。(2)耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。(3)对人类肠道菌群的作用通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。(4)体外试验敏感数据*已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效+莫西沙星对除了由MecA基因介导的以外的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内，因此，如果发现MecA基因介导的甲氧西林耐药菌不应使用莫西沙星。*已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效*已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效对于任何细菌的获得性耐药可能随地理和时间而改变，但目前莫西沙星尚无这方面的资料。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD比较。需住院病人的AUC
【药代动力学】吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUC)高(6mgh/L)，稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/L范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%，莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，其药物浓度超过血药浓度。组织间液的有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。口服及静脉单次剂量给药400mg后人体组织中的药物平均峰浓度如下：不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单次剂量400mg的给药方法的可比性。代谢莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示，莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其它药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低，并与给药
【贮藏】干燥条件下低于25℃
【包装】铝塑包装。3片/盒。
【有效期】36月
【执行标准】进口药品注册标准JX0281
【批准文号】国药准字J0158
【生产企业】拜耳医药保健有限公司
关键词：盐酸莫西沙星,合成,工艺
盐酸莫西沙星化学名为1-环丙基-7-{S, S-2, 8-重氮-二环[4.3.0]non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1, 4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人, 如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作等[1,2,3,4,5,6,7,8]。本实验采用正交试验优化盐酸莫西沙星的合成工艺。
1 仪器与试药
LC-100 (梯度) 数字化电脑智能控制高效液相色谱仪 (上海伍丰科学仪器有限公司) ;瑞士梅特勒-托利多MS精密天平 (梅特勒-托利多中国公司) ;AS-01无油隔膜真空泵 (北京优晟联合科技有限公司) ;RE-501旋转蒸发仪 (深圳市朗诚实业有限公司) ;DL-820E超声波清洗机 (上海高创化学科技有限公司) ;MEMMERT真空烘箱 (上海人和科学仪器有限公司) ;Molchem化工行业用超纯水设备 (上海摩勒科学仪器有限公司) ;C3000中温循环浴 (西安夏溪电子科技有限公司) 。氢氧化钠 (沧州市红日化工有限公司) 、醋酸 (成都市活达化工有限责任公司) 、浓盐酸 (成都市活达化工有限责任公司) 、无水乙醇 (沧州市红日化工有限公司) 、四丁基硫酸氢铵 (成都市活达化工有限责任公司) 、磷酸二氢钾 (洛阳久保田工贸有限公司) 、磷酸 (沧州市红日化工有限公司) 、乙腈 (成都市活达化工有限责任公司) 、甲醇 (洛阳久保田工贸有限公司) 。
2 方法与结果
2.1 盐酸莫西沙星的制备。
将中间体 (环丙基-7-{ (S, S) -2, 8-重氮-二环[4, 3, 0]壬烷-8-基}-6-氟-8-甲氧-1, 4一二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸-O3, O4-二乙酸根合硼溶于16升7%氢氧化钠溶液中, 于80℃搅拌反应2.5小时, 放凉至25℃, 过滤, 滤液用稀醋酸调p H至中性, 加入10L乙醇, 继续搅拌65分钟, 用浓盐酸调节p H至1, 在25℃下搅拌70分钟, 置于冰箱内, 析晶8小时, 过滤, 滤饼用25%乙醇洗涤, 减压干燥, 得黄色固体。将黄色固体加入20L双层玻璃反应釜中, 加入12升25%乙醇, 加热回流至完全溶解, 加入3%活性炭, 搅拌30分钟, 过滤, 滤液搅拌至25℃, 再置于冰箱内, 析晶8小时, 过滤, 滤饼用少量冰无水乙醇洗涤, 抽干, 减压干燥, 得固体。再按照上述步骤重结晶一次, 收率50.3%。
2.2 正交试验设计。
选择反应温度 (A) , 反应时间 (B) 、结晶温度 (C) 为考察因素, 采用正交试验法对影响提取效率的其它工艺条件进行优选。采用3个考察水平, 用L9 (34) 正交表进行试验, 因素水平表见表1。
3 含量测定
3.1 色谱条件:
色谱柱为Waters Sun Fire C18液相色谱柱 (规格250×4.6mm, 5um) ;甲醇-四丁基硫酸氢铵磷酸缓冲液 (四丁基硫酸氢铵0.5克, 磷酸二氢钾1.0克, 磷酸3.0毫升, 溶于1升水中) (30:70) 为流动相[1,2,3,4,5,6,7,8,9,10];检测波长为293nm;流速1.0m L·min-1。
3.2 供试品溶液的制备:
精密称定样品, 加流动相40ml, 超声溶解, 放冷, 滤过, 滤液置100ml量瓶中, 加少量流动相分次洗涤容器和残渣, 洗液滤入同一量瓶中, 加流动相至刻度, 摇匀, 用微孔滤膜 (0.45μm) 滤过, 取续滤液, 即得。
3.3 对照品溶液的制备:
精密称取盐酸莫西沙星对照品, 用流动相溶解稀释, 配制成每1m L溶液中含盐酸莫西沙星40μg的对照品溶液。
3.4 阴性干扰试验:
称取参与合成反应的原料, 用供试品溶液制备的方法, 制成阴性对照溶液, 用以上选定的测定条件进行吸收曲线绘制, 结果表明测定盐酸莫西沙星无干扰。
3.5 标准曲线的制备:
将浓度为20μg/ml、25μg/ml、30μg/ml、35μg/ml、40μg/ml、45μg/ml、50μg/ml的对照品溶液, 分别吸取20μL注入HPLC中, 以进样量 (μg) 为横坐标, 峰面积积分值A为纵坐标, 绘制标准曲线。试验表明, 盐酸莫西沙星对照品在20~50μg/ml范围内线性关系良好。
3.6 回收率试验:
取已知含量的同一批供试品各6份, 分别精密添加一定量的盐酸莫西沙星对照品, 测定含量, 计算回收率。平均回收率为96.88%, RSD为0.62%。
4 验证试验
按照L9 (34) 正交设计表条件进行试验, 得到最佳的工艺为反应温度70-80℃, 反应时间120分钟、结晶温度0-3℃。按照最佳工艺连续进行3次实验室规模的合成试验, 考察各次试验的莫西沙星的最终产率 (%) 。试验结果表明该工艺稳定。
5 实验结果
按照L9 (34) 正交设计表条件进行试验, 得到最佳的工艺为反应温度70-80℃, 反应时间120分钟、结晶温度0-3℃。本方法可靠、简便, 可应用于生产。本实验还对流动相进行了选择。分别考察磷酸二氢钾缓冲液-乙腈 (20∶80, 磷酸调至p H5.0) , 甲醇-四丁基硫酸氢铵磷酸缓冲液 (四丁基硫酸氢铵0.5克, 磷酸二氢钾1.0克, 磷酸3.0毫升, 溶于1升水中) (50:50) , 乙腈-2mol?L-1醋酸铵溶液 (用醋酸调节p H6.0) (30∶70) , 甲醇-0.4%磷酸水溶液 (20∶80) , 甲醇-四丁基硫酸氢铵磷酸缓冲液 (四丁基硫酸氢铵0.5克, 磷酸二氢钾1.0克, 磷酸3.0毫升, 溶于1升水中) (30:70) 不同比例的流动相, 结果以甲醇-四丁基硫酸氢铵磷酸缓冲液 (四丁基硫酸氢铵0.5克, 磷酸二氢钾1.0克, 磷酸3.0毫升, 溶于1升水中) (30:70) 为流动相为流动相, 供试品各峰分离效果最好, 故选用甲醇-四丁基硫酸氢铵磷酸缓冲液 (四丁基硫酸氢铵0.5克, 磷酸二氢钾1.0克, 磷酸3.0毫升, 溶于1升水中) (30:70) 为流动相为流动相。
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【关键词】 莫西沙星 丹参多酚酸盐 配伍禁忌
心血管疾病的用药患者多为长久反复、病情复杂的老年人，常伴有体质弱、病程长，并发感染、糖尿病、脑梗死、慢性支气管炎、肺气肿、前列腺肥大等疾病，治疗时要全面考虑患者情況。
盐酸莫西沙星氯化钠注射液（ 商品名拜复乐） 是由拜耳先灵医药保健股份公司生产的，属于喹诺酮类广谱抗菌药，为黄色的澄清液体，临床常用于成人呼吸道感染的治疗；注射用丹参多酚酸盐为棕黄色或棕褐色的粉末，具有活血通脉作用，适用于胸部刺痛、绞痛，或有心悸、冠心病、心绞痛等，这些药都是我科常用药物，长期从事治疗工作，发现莫西沙星与诸多药物存在配伍禁忌。
1 临床资料
患者，男，82岁，2013年9月15日因冠状动脉粥样硬化性心脏病，心力衰竭，慢性阻塞性肺气肿，肺部感染入住CCU。
医嘱：盐酸莫西沙星氯化钠注射液0.4g VD 1/日 ，
生理盐水100ml+注射用丹参多酚酸盐200mg VD 1/日 .
盐酸莫西沙星氯化钠注射液作为广谱抗生素临床上多为第一组液体输入，中途更换液体时发现茂菲滴管出现浑浊并伴有淡黄色沉淀物，现象较明显，并立即予以更换输液器，该现象消失。密切观察患者病情变化，未发生不良反应。
2 实验方法及结果
为证实盐酸莫西沙星氯化钠注射液与呋塞米注射液及注射用丹参多酚酸盐存在配伍禁忌，进行了如下实验：
1 组 实验所需药物是盐酸莫西沙星氯化钠注射液0.4g（ 产品批号BXG56B2） ，为黄色澄清溶液和注射用丹参多酚酸盐200mg（ 产品批号 12102427） ，为棕黄色至棕褐色的粉末。用无菌注射器抽取盐酸莫西沙星5ml与5ml 用生理盐水100ml溶解的200mg丹参多酚酸盐溶液，在干燥的无菌试管中直接混合，试管中立即出现悬浮的淡黄色颗粒样沉淀物，静置30min 后淡黄色小颗粒沉淀到试管底部，一摇又可见淡黄色小颗粒，判断发生了化学反应，形成了不溶性物质，放置72h后仍未改变。
2 对照组 盐酸莫西沙星氯化钠注射液5ml+5ml生理盐水混合后液体无沉淀产生。
3 结果 判断莫西沙星与丹参多酚酸盐存在配伍禁忌。
4 建议
为保障临床上患者的用药安全，盐酸莫西沙星氯化钠注射液与注射用丹参多酚酸盐，不能同时在同一静脉通道给药，应更换输液器或者用生理盐水充分冲管后输入。在临床工作中，护士每天都可能接触新药，只靠原来的配伍应用检索表已不能满足日常工作上的需要。提醒护士在临床联合用药的情况下，严密观察药物的配伍禁忌，应在2 种药物之间输入少量的生理盐水进行过渡，避免2 种药物的反应，提前用注射器抽取少量药物混合，观察有无反应。更换液体后应停留片刻，多观察茂菲滴管内有无浑浊现象或变色。如遇有药物之间有反应，发生变色或是产生沉淀的情况，应立即处理并更换输液器。患者及家属遇此类事情往往较为紧张，护士应报告医生并严密观察患者病情变化，做好解释工作，安抚患者及家属。护士在临床工作中应严格掌握药物间的配伍禁忌，并不断积累药物配伍禁忌知识，完善配伍禁忌表的内容，对于保证患者用药安全，防止意外事故的发生，避免医疗纠纷起着重要的作用。
参考文献
[1] 韦曦，钟清，刘雄海. 丹参类与喹诺酮类注射剂配伍稳定性研究[J]. 中国药房，2009，20（26）：2040-2042.
1 资料与方法
1.1 一般资料
本研究选用2007年7月至2011年2月门诊的45例急性上尿路感染患者。其中, 男性19例, 女性26例, 年龄22～69岁, 平均46.6岁。合并冠心病6例, 合并糖尿病6例, 合并前列腺增生症4例。
1.2 治疗方法
入选患者均给予盐酸莫西沙星星 (商品名:拜复乐, 德国拜耳公司生产, 规格:每片400mg) 400mg, 口服, 每天1次, 疗程7～14d, 并嘱患者多饮水, 适当休息及退热处理, 有合并症者分别给予扩冠、降糖、抗前列腺增生药物等治疗。治疗前后检查血、尿常规, 中段尿培养、肝肾功能等检查, 并每天观察、记录患者临床症状、体征变化及不良反应等。
1.3 疗效判断
按照卫生部1993年颁布的《抗菌药物临床研究指导原则》进行判定, 分为痊愈、显效、进步、无效4级。痊愈与显效合计为有效, 据此计算有效率。
1.4 细菌学评价标准
按病原菌清除、未清除、替换、再感染、无法评价5级评定。清除和替换合计为细菌学有效, 据此计算细菌学有效率。
2 结果
2.1 临床疗效
45例患者中, 痊愈38例, 显效3例, 进步2例, 无效2例, 治愈率为84.4%, 有效率为91.1%。
2.2 细菌学检查
45患者治疗前中段尿培养阳性34例, 获致病菌株38株, 阳性率为75.6%;治疗后清除32株, 细菌清除率为84.2%, 见表1。
2.3 药物不艮反应
治疗过程中未发现严重的不良反应, 仅有3例出现轻度恶心、呕吐等胃肠道不适反应, 经对症治疗后缓解, 无须停药, 不良反应发生率为6.67%。
3 讨论
急性上尿路感染是常见社区获得性尿路感染。由于它发病急、症状重, 严重影响患者的身心健康。随着大量广谱抗生素的滥用, 细菌耐药问题日趋严重。
盐酸莫西沙星是由德国拜尔公司在1999年推出, 于2002年在我国上市的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌新药。它的化学结构与其他氟喹诺酮药物有明显不同, 8位碳引入甲氧基团, 使其增加了药物对细菌的结合能力和细胞膜的穿透破坏能力, 而且抗菌后效应 (PAE) 强大而持久。有助于加强抗厌氧菌活性, 而C-7位上的氮双环结构则加强抗革兰阳性菌活性, 并保持了原来抗革兰阴性菌的活性, 不良反应更少, 其对抗菌药的最大贡献为:在对需氧菌G球菌活性基础上, 增加对厌氧菌的活性, 口服吸收快, 基本不受食物影响, 1～2h血药浓度达峰值。它通过抑制细菌DNA螺旋酶A亚单位和拓扑异构酶IV的活性, 阻断DNA的复制而发挥杀菌作用, 具有良好的药物代谢动力学特征。它能同时且同等程度地键合细菌DNA的促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ, 使其很难出现耐药性。其对革兰阴性菌, 主要抑制DNA螺旋酶, 而对革兰阳性菌的主要作用靶点是拓扑异构酶IV。该药和与其他抗生素的耐药性无交叉性。对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性茵和革兰阴性菌以及厌氧菌对其依然敏感。该药不用做皮肤过敏试验, 半衰期长达12h, 每天用药1次, 可维持有效的血药浓度达24h。与其他药物的相互作用少, 不良反应少, 而且是自限性的[1,2,3,4]。
本组通过对45例患者的临床观察提示, 口服盐酸莫西沙星用于急性上尿路感染的治疗, 可快速缓解症状, 疗程短, 临床疗效确切, 不良反应少, 发生率低, 用药方便, 患者依从性、耐受性好, 是治疗急性上尿路感染的理想药物。
摘要：目的 评价盐酸莫西沙星治疗急性上尿路感染的临床疗效和安全性。方法 应用盐酸莫西沙星400mg, 口服, 每天1次, 疗程为7～14d, 观察药物治疗效果、细菌清除率和不良反应。结果 45例患者治疗总有效率为91.1%, 细菌清除率为84.4%, 不良反应发生率为6.67%。结论 口服盐酸莫西沙星治疗急性上尿路感染临床疗效确切, 安全性高。
关键词：盐酸莫西沙星,急性,泌尿道感染,临床疗效
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【关键词】莫西沙星；耐多药肺结核病；疗效观察
【Abstract】 Objective To observe the clinical efficacy and safety of moxifloxacin in the treatment of MDR-PTB.Methods According to the different treatment methods，Totally 88 Patients with MDR-PTB，who were randomly divided into treatment group（44 cases）and control group （44 cases） In our hospital During the period from 2010 June to 2013 May .The patient were given moxifloxacin，0.4g，once a day，The Patient were given levofloxacin，0.6g，once a day.All patients were treated for 18 months.The two groups also are combined with other types of antituberculosis drugs.Result After the end of treatment，The total efficiency of treatment group and control group respectively were90.91% and 63.64%， the difference was statistically significant （P<0.05）； the sputum negative conversion rate respectively were 93.18% and 72.73%， the difference was statistically significant （P<0.05）； the focus absorption rate respectively were 84.10% and 56.82%， the difference was statistically significant （P<0.05）； cavity closure rate respectively were 87.80% and 45.00%， the difference was statistically significant （P<0.05）；The incidence of adverse reaction respectively were 29.55% and 40.91%， there was no significant difference （P>0.05）. Conclusion The curative effect and the sputum negative conversion rate of moxifloxacin are superior to those of levofloxacin，and the adverse reactions of moxifloxacin rate is lower.
【key words 】 moxifloxacin； multi drug resistant pulmonary tuberculosis； curative effect observation
【中图分类号】R521 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2015）02-0003-01
科研项目及编号：河南省科技厅 聚乙烯吡络酮碘胸腔注药治疗结核性包裹性胸膜炎 0624410104
在世界范围内，结核病仍然是威胁着人类健康的主要传染病之一，耐药结核分枝杆菌的存在和传播，不仅导致结核病治疗失败，在一定程度上也加重了全球的结核病疫情 ， 耐药菌感染引发的结核病严重威胁着这类病人的身心健康[1]，甚至预后非常差。迄今为止，治疗上关于该病的治疗尚缺乏理想化的根治方法[2]。目前，全球有2000多万结核患者，我国有600多万患者，而我国肺结核耐药率达到了27.8%[3]。耐多药肺结核病是指患者体内排出的结核菌至少对异烟肼、利福平耐药或同时对异烟肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇中的三种或三种以上的药物耐药。本研究旨在比较莫西沙星与左氧氟沙星治疗耐多药肺结核病的安全性及临床疗效，报告如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
选择2010年6月～2013年5月期间新乡医学院第一附属医院收治的耐多药肺结核病患者88例，其中男55例，女33例；年龄19～60岁，病程1～10年。入选标准：①经1年的抗结核药物治疗后痰涂片仍阳性，菌种鉴定为结核分枝杆菌；②对异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素中的2种或2种以上药物产生耐药；③胸部X线片证实肺内有活动性结核病灶；④未用过莫西沙星、左氧氟沙星、对氨基水杨酸异烟肼、对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、阿米卡星或应用时间不超过2个月。⑤无严重的心、肝、肾、耳疾病及尘肺、糖尿病、精神病史。将88例患者随机分为治疗组和对照组，各44例。两组患者性别、年龄、结核病变严重程度等比较差异无统计学意义。
1.2 治疗方法
为减小长期用药可能出现的不良反应，两组均采用强化治疗后逐步减药。治疗组（莫西沙星组）：莫西沙星、对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、对氨基水杨酸、阿米卡星治疗3个月/莫西沙星、对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺治疗6个月/莫西沙星、对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁、吡嗪酰胺治疗9个月。对照组（左氧氟沙星组）：左氧氟沙星、对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、对氨基水杨酸、阿米卡星治疗3个月/左氧氟沙星、对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺治疗6个月/左氧氟沙星、对氨基水杨酸异烟肼、利福喷丁、吡嗪酰胺治疗9个月。所用药物的用法及用量如下：莫西沙星每次0.4g，1 次/d；左氧氟沙星每次0.6g，1次/d；对氨基水杨酸异烟肼1.0 g，每晚一次；利福喷丁每次0.6g，每周2次；吡嗪酰胺每次0.5g，3次/d；丙硫异烟胺每次0.2g，3次/d；对氨基水杨酸8.0g， 每天一次；阿米卡星每次0.5g，1次/d。两组均全程加用护肝药物。每月定期检查患者肝肾功能及血尿常规各1次，观察并详细记录临床症状改善、体征变化。
1.3 疗效评价标准
按照2005年中华医学会制订的《临床诊疗指南》（结核病分册）疗效评定标准[4]，疗效评价指标为：
1.3.1 痰菌结果
①阳性：某次查痰找到抗酸杆菌；②阴性：某次查痰未找到抗酸杆菌；③转阳：原来持续阴性者，连续2个月或6个月内间隔排菌2次者；④转阴：连续3个月痰菌阴性，每月至少查痰1次，1次送检3个标本。
1.3.2 X线结果改变情况
①明显吸收：病变吸收面积在1/2以上；②吸收：病变吸收面积在1/3～1/2；③无改变：病变吸收面积在1/3以下；④恶化：病变增大或播散。
1.3.3 空洞改变情况
①闭合；②缩小：空洞直径缩小达1/2及以上；③无改变：空洞直径缩小在1/2以下；④增大。
1.3.4 疗效标准
①治愈：肺部病变不再活动，空洞闭合，痰菌6个月以上连续阴性；②显著有效：痰菌转阴，空洞闭合或缩小，病变明显吸收或吸收，均达到3个月以上；③有效：痰菌转阴，病变明显吸收、吸收或无改变，空洞闭合、缩小或无改变，均达到1个月以上；④无效：痰菌结果和X线均无变化；⑤恶化：痰菌转阳；病变增多；空洞增大。
1.4 数据处理
用SPSS19.0软件分析，计数资料的比较用χ2检验，P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 两组疗效对比
治疗组总有效率为90.91%，对照组总有效率为63.64%，两组患者总有效率比较差异有统计学意义（χ2=9.32，P<0.05），见表1。
2.2 痰菌转阴情况
两组患者治疗18个月末，治疗组痰菌转阴率为93.18%，高于对照组的72.73%，莫西沙星方案优于左氧氟沙星方案，两者差异有统计学意义（χ2=6.51，P<0.05），见表2。
2.5 不良反应
治疗组发生胃部不适、反酸、恶心、食欲下降等胃肠道反应8例，肝功能转氨酶升高2例，尿素氮轻度异常1例，血小板、白细胞异常各2例；对照组出现以上不良反应分别为10、3、3、2例。两组不良反应发生率分别为29.55% 和40.91%，两组不良反应无显著性差异（χ2=1.25，P>0.05）。经保肝及对症处理，全部患者不良反应可缓解并完成抗结核治疗。
3 讨论
肺结核是由结核分枝杆菌感染引发的肺部慢性传染性疾病，严重威胁着人类的健康。结核分枝杆菌的传染源主要是涂阳的肺结核患者，通过呼吸道飞沫传播[5]。健康人感染分枝杆菌并不一定发病，只有在机体免疫力下降时才发病。世界衛生组织统计结果表明：全世界每年新发结核病例为800—1000万，每年约有300万人死于结核病，是造成死亡人数最多的单一传染病，严重威胁患者的身心健康[6]。部分患者即使经过积极治疗，仍痰结核菌涂片结果阳性，药敏结果显示对异烟肼，利福平两药和其他抗结核药物耐药，如何治愈该病患者是学者们和感染科医师关注和探究的焦点问题。
多项研究表明[7]，基因突变是结核杆菌产生耐药的主要原因，而发生耐药性的主要原因是不合理用药，并且耐药性也会随着治疗时间的延长而不断增加。据报道，治疗耐多药肺结核病的失败率显著高于敏感菌感染的结核病数十倍[8]。许多耐多药肺结核病患者，因缺乏敏感有效的治疗药物导致病情加重或死亡。因此，开发和研制新的抗结核药物和探究有效的抗耐多药肺结核病治疗方案具有重要的临床应用价值。
氟喹诺酮类药物用于耐多药肺结核病治疗已有多年的历史，其中临床广泛使用的二线抗结核药物左氧氟沙星口服吸收快，易透过肺-支气管屏障，病灶局部药物浓度高，对巨噬细胞内、外的结核菌均有杀灭作用，同时对耐多药肺结核病有良好的治疗效果，其治疗结核病已有十余年时间，疗效已被临床所接受[9]。但作为常规广谱抗生素，左氧氟沙星用于治疗泌尿道、呼吸道等部位感染已多年，导致在治疗耐多药肺结核病时疗效降低，耐药率逐渐增高，因此已有研究机构试用新的氟喹诺酮类药物莫西沙星联合治疗耐多药肺结核病。
莫西沙星是一种新型8-甲氧-氟喹诺酮类超广谱抗生素，其8-甲氧基和第7位碳原子上的氮唑取代基使莫西沙星在化学结构上与其他氟喹诺酮类不同，它对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体及军团菌均有强大的抗菌作用。莫西沙星口服后吸收快，绝对生物利用度约90%，半衰期长达12h，不经细胞色素P450 酶代谢，减少了与其他药物的相互作用。莫西沙星具有良好的药代动力学特征，在痰、肺等组织中的药物浓度超过血药浓度；可穿透细胞，依靠结核杆菌外膜蛋白和脂多糖的扩散作用进入细胞内[10]。它通过抑制拓扑异构酶Ⅳ和DNA螺旋酶来抑制DNA复制，导致细菌死亡。
本研究中两组的临床疗效比较，治疗组优于对照组（P<0.05），说明莫西沙星是一种疗效优于左氧氟沙星的抗结核药物，与其他抗结核药物联合使用，具有积极的临床意义，值得推广使用。
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【摘 要】 目的：观察莫西沙星联合中医微波疗法在社区获得性肺炎临床治疗中的应用价值。方法：选取250例社区获得性肺炎患者，按入院时间随机分为观察组和对照组各125例。对照组予以单纯莫西沙星静脉滴注治疗，观察组在对照组基础上给予肺腧脉冲微波治疗。检测两组炎症因子TNF-α、IL-6、IL-l0水平，比较两组临床疗效。结果：观察组临床治疗总有效率为89.6%，显著高于对照组74.4%差异具有统计学意义（P<0.05）；两组治疗后各炎症因子水平均较治疗前有明显降低，差异具有统计学意义（P<0.05）；治疗后观察组TNF-α、IL-6及IL-l0水平与对照组相比降低更为显著差异具有统计学意义（P<0.05）。结论：莫西沙星联合中医微波疗法治疗社区获得性肺炎，可有效减少抗菌药物用量，并提高临床治疗效果。
【关键词】 莫西沙星；中医微波疗法；社区获得性肺炎
【中图分类号】R563.119 【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517（2016）11-0104-02
社区获得性肺炎（community acquired pneumonia， CAP）是指在院外罹患的感染性肺实质炎症，为门、急诊常见威胁人类健康的疾病之一[1]。门诊、急诊及时诊断，尽早给予准确的治疗，是降低CAP病人病死率，减少病人抗生素耐药，改善病人生存质量，减轻社会经济负担的关键[2-3]。本研究以我院收治的250例社区获得性肺炎患者作为研究对象，应用莫西沙星联合中医微波疗法，观察其治疗社区获得性肺炎的疗效，现报道如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料 选择2015年1月至2015年12月我院收治的250例社区获得性肺炎患者，所有患者均符合中华医学会呼吸病分会2006年《社区获得性肺炎诊断和治疗指南》诊断标准[4]。250例患者按入院时间随机分为观察组和对照组各125例。观察组男70例，女55例，年龄18～66岁，平均年龄（37.5±6.9）岁，病程1～10年，平均病程（4.5±1.7）；对照组男75例，女50例，年龄19～65岁，平均年龄（38.2±6.6）岁，病程1～9年，平均病程（4.3±1.6）。两组在性别、年龄、病程等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2 方法 对照组给予莫西沙星（Bayer Schering Pharma AG；400 mg/片；批号：国药准字：J20090132）400mg/250ml 静滴，1次/d，7d为1个疗程，治疗2个疗程。观察组在此基础上予以肺腧脉冲微波治疗，使用MTC3脉冲式微波治疗仪（南昌高腾科技有限公司），取功率10～15W，用表面积为14cm大小的辐射器置于治疗部位，治疗时先以20cm×20cm大小的海绵垫置于辐射器与双肺腧穴皮肤之间，辐射患者背部双肺腧穴处，20min /次/d，7d为1个疗程，共治疗2个疗程。
1.3 疗效判定[5] 临床疗效分为痊愈、显效、有效和无效。①痊愈：临床症状、体征及病原菌检查均恢复正常；②显效：臨床症状、体征及病原菌检查出现明显好转，但并未完全恢复正常；③进步：临床症状、体征及病原菌检查有所好转；④无效：病情无改善甚至有所加重。总有效率=痊愈率+显效率+有效率。
1.4 统计学方法 应用SPSS 17.0统计软件进行数据处理。计量资料用（x[TX-*3]±s）表示，比较采用t检验；计数资料以百分率（%）为单位，比较采用χ2检验。以P<0.05为差异具有统计学意义。
2 结果
2.1 两组临床疗效比较 观察组临床治疗总有效率为89.6%，优于对照组74.4%，差异有统计学意义（P<0.05）。见表1。
2.2 两组TNF-α、IL-6、IL-l0水平比较 两组治疗后各炎症因子水平较治疗前均有明显降低，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组TNF-α、IL-6及IL-l0水平与对照组相比降低更为显著，差异具有统计学意义（P<0.05）。见表2。[FL）]
3 讨论
近几年临床用药表明，既往常用的喹诺酮类药物逐渐产生耐药，而莫西沙星作为新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌及非典型致病菌均有很强的抗菌活性，已广泛应用于CAP的治疗，具有起效快、疗程短、疗效显著、抗菌谱广等优点[6-7]，莫西沙星对CAP常见的呼吸道病原体具有快速杀菌能力及持久的“抗菌后效应”，半衰期长，组织穿透力好，在肺部、支气管黏膜和痰液中可达到很高的浓度，且高于血浆浓度，从而作为CAP的临床一线用药[8-10]。
脉冲微波能利用特高频电磁波作用于人体以治疗疾病，透入组织可达3～7cm。微波有热效应和非热效应两种生物学效应[11-12]。微波的热效应能使组织温度升高，局部血管扩张，血流加速，氧和营养物质更易交换，吞噬细胞更易穿过微血管壁，从而增强机体的免疫功能，促进炎症吸收和消散；非热效应可导致某些系统和器官的功能或形态学改变，作用于支气管和肺，使肺部血液循环增强，有消炎、脱敏和抑菌作用，能解除支气管痉挛，改善支气管通气、排气功能，使血中氧合血红蛋白量及氧分压增高，促使组织的修复和肺功能的改善[11，13-15]。微波可改善微循环，使局部组织灌流改善，从而改善细胞的营养和代谢，有利于提高细胞的功能[15]。腧穴是人体经络系统在体表的反映点，肺俞穴属于足太阳膀胱经具有解表通络，宣肺止咳的功效[9]。有研究表明，微波照射肺腧穴，可作用于支气管、肺泡，可增加肺部血液循环，能解除支气管痉挛，改善支气管、肺泡的通气换气功能，促进组织的修复和肺功能的改善[16]。本研究首次采用莫西沙星门诊输液联合肺腧穴微波疗法治疗社区获得性肺炎，并尝试从对炎症因子的影响角度，解释莫西沙星联合肺腧穴微波治疗社区获得性肺炎病人的作用机制，结果显示，两组治疗后各炎症因子水平均较治疗前有明显降低（P<0.05），治疗后观察组TNF-α、IL-6及IL-l0水平与对照组相比降低更为显著（P<0.05），表明莫西沙星门诊输液联合肺腧穴微波疗法治疗社区获得性肺炎可有效降低TNF-α、IL-6及IL-l0炎症因子水平，通过杀灭病原菌及调节机体炎症因子等方面达到治疗社区获得性肺炎的效果。
综上所述，莫西沙星联合中医微波疗法治疗社区获得性肺炎可有效减少抗菌药物用量，提高社区获得性肺炎的治疗效果，值得临床进一步推广应用。
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莫西沙星是由德国拜耳公司推出的最新的第四代喹诺酮类药物, 具有抗菌谱广、抗菌力强、生物利用度高、组织穿透力好等特点, 其抗菌活性相当于或高于本类药物如左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星等, 在对革兰阴性需氧菌有高活性的同时, 对支原体、衣原体、厌氧菌及军团菌等作用也很强, 而且对抗生素有耐药性的菌株如大肠杆菌、肠球菌、金黄色链霉菌等尤其有效。临床上用于需氧菌、厌氧菌感染及混合感染等, 随着应用越来越广泛, 其疗效也逐渐得到肯定。本文就其药理特性、临床应用及不良反应等作一综述如下, 拟为临床合理、有效用药提供参考。
1 药理特性
1.1 药效学
莫西沙星与本类其他品种区别在于其分子结构的8位碳原子引入甲氧基, 使其抗革兰阳性需氧菌、厌氧菌活性明显增强, 同时光毒性和细胞毒性降至最低, 其7位氮双杂环取代基阻止细菌对药物的主动排外而减少耐药菌株的产生。郭振勇等[1]比较健康小鼠与结核性脑膜炎小鼠模型脑组织中莫西沙星含量, 发现当炎症存在时莫西沙星进入脑组织含量明显增加, 药物的药-时曲线下面积 (AUC) 增加了21.5%, 同时药效学实验发现在单药治疗8周后脑组织中活菌计数 (cfu) 明显降低 (P<0.05) , 提示其可能成为结核性脑膜炎的治疗有效药物。周晓兵等[2]报道莫西沙星对肺炎链球菌的MIC90为0.125, 敏感率在96.78%以上, 高于司帕沙星的0.445、90.53%和氧氟沙星的0.852、82.10%。黄道秋等[3]对模型组和阳性对照组给予莫西沙星高、中、低剂量, 以试管双倍稀释法测定MIC50, 结果莫西沙星滴耳液对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌、变形杆菌的MIC5分别为0.09、1.46、0.09、0.73µg/L, 各个剂量显效率与阳性对照组比较差异均有统计学意义 (P<0.05) , 说明莫西沙星对小鼠肉芽肿有明显抑制, 且明显高于氧氟沙星。对42株耐多药结核菌对7种抗痨药的耐药率比较发现, 莫西沙星仍是对耐多药结核菌敏感性最好的药物[4]。
1.2 药动学
莫西沙星具有良好的组织穿透力和药代动力学特性, 口服吸收迅速、良好, 不受食物影响, 研究显示单剂量口服盐酸莫西沙星片400mg后可在2h内达最高血药浓度 (约3mg/L) , 24h谷浓度约为0.5mg/L, 但仍远高于该药对大多数常见致病菌的MIC[5]。莫西沙星可在唾液、肺部 (肺泡液、支气管组织等) 、窦组织 (筛窦、上颌窦等) 达到高浓度, 研究发现莫西沙星在血浆、血管上皮细胞衬液 (ELF) 、肺泡巨噬细胞 (AM) 中最大药物浓度 (ρmax) 分别为 (2.1±0.8) 、 (51±45) 、 (603±425) mg/L, AUC比值分别为1∶20∶235, 说明该药在人体肺组织内ρmax可达血浆的数十倍甚至数百倍[6]。Alffenaar等[7]研究发现脑脊液中莫西沙星达血药峰值浓度时间滞后于血液中达峰时间2h。张亚坤等[8]给予Beagle犬静脉滴注盐酸莫西沙星氯化钠注射液, 观察其药动学发现呈最佳房室模型即二室开放模型, Cmax、AUC0-∞、t1/2α、t1/2β分别为13.70µg/m L、117.20µg/ (m L·h) 、5.26h、7.82h, 显示其半衰期较长、可长效抑菌, 减少用药次数。
2 临床应用
2.1 社区获得性肺炎
随着病原体变迁、免疫损害宿主增加以及抗生素耐药率的升高等, 社区获得性肺炎的治疗面临越来越多的问题, 对经验性抗生素的选用、疗程及停药等均有争议, 而莫西沙星在该病的治疗上显示出优越的前景。邢颖等[9]采用Meta分析的方法对10个试验的莫西沙星和左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的有效性和安全性, 结果显示莫西沙星治疗的痊愈率明显大于左氧氟沙星 (RR=1.15, 95%CI为1.06~1.24, P=0.006) , 对细菌的清除率也大于左氧氟沙星 (RR=1.07, 95%CI为1.00~1.15, P=0.05) , 在不良反应发生率方面两者差异无显著性 (RR=1.00, 95%CI为0.69~1.44, P=1.00) 。邝耀均[10]将120例社区获得性肺炎患者随机分为实验组 (莫西沙星治疗) 和对照组 (阿奇霉素治疗) , 致病菌主要为流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌及金黄色葡萄球菌等, 结果经治疗两组患者均不同程度好转, 对照组显效率51.67%, 实验组为75.00%, 比较差异有显著性 (P<0.05) 。对于中重度社区获得性肺炎莫西沙星也可取得良好的效果, 许蕾等[11]将需行有创机械通气患者130例随机分为两组, 治疗组给予莫西沙星, 对照组根据病情分别给予头孢呋辛联合阿奇霉素和头孢哌酮舒巴坦联合阿奇霉素, 结果显示莫西沙星有效率为84.85%, 而头孢呋辛钠、阿奇霉素、头孢哌酮舒巴坦分别为44.44%、51.85%、71.58%, 说明莫西沙星对青霉素和其他内酰胺类抗生素产生耐药性的肺炎链球菌菌株、四环素、大环内酯类耐药的菌株、院内致病菌菌株敏感性明显升高。
2.2 慢性支气管炎急性发作
大环内酯类、β-内酰胺类等抗菌药物的广泛应用使得细菌耐药迅速增加, 治疗慢性支气管炎细菌感染急性发作 (ABECB) 常规抗感染药物效力下降, 蔡绚等[12]评价了莫西沙星治疗ABECB的临床疗效, 对照组37例, 给予克拉霉素500mg, po, bid, 治疗组37例给予莫西沙星400mg, po, bid, 两组均为5d, 结果治疗组和对照组有效率分别为91.9%和78.4%, 细菌清除率为89.2%和75.7%, 比较差异有显著性 (P<0.05) 。秦连柱等[13]采用上述相同的研究方法亦得到相同结论, 并同时观察了不良反应率发现两组比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 充分说明该药在慢性支气管炎急性发作的良好疗效及安全性。与阿奇霉素比较用于慢性支气管炎急性发作时莫西沙星也显示出优越性, 罗晨[14]将78例患者随机分为治疗组 (给予莫西沙星) 和对照组 (给予阿奇霉素) , 结果治疗组总有效率 (85.00%) 显著高于对照组 (76.32%) , 不良反应发生率治疗组 (15.00%) 明显低于对照组 (34.21%) , 同时用ELISA法检测白细胞介素-6水平发现治疗组用药后 (45.56±3.59) pg/m L显著低于治疗组 (45.56±3.59) pg/m L。
2.3 泌尿生殖系统感染
相仕涛等[15]采用随机、双盲、平行对照研究, 治疗组25例给予莫西沙星片400mg口服, 每24h1次, 对照组26例给予左氧氟沙星200m口服, 每12h1次, 均为连用7~10d, 结果治疗组和对照组治疗泌尿道及急性细菌性呼吸道感染临床有效率分别为100%和96。2%, 细菌清除率分别为94.4%和89.5%。李世煜等[16]评价了莫西沙星序贯疗法 (序贯组) 治疗泌尿系感染的效果和安全性, 即先静脉点滴莫西沙星400mg, 1次/d, 5~7d后改口服莫西沙星400mg, 1次/d, 对照组为静脉点滴头孢哌酮/舒巴坦注射液2.0g, 2次/d, 疗程均为14d, 结果治疗结束后第7d序贯组和对照组临床痊愈率分别为83.5%和83.3%, 细菌学有效率均为100%, 提示莫西沙星序贯疗法治疗泌尿系感染疗效确切、经济、方便。陈风佳等[17]比较了莫西沙星两种疗法治疗沙眼衣原体性尿道 (宫颈) 炎疗效。A组为0.4g, 1次/d, 共14d;B组为0.4g, 1次/d, 共7d。结果A组、B组治愈率为92.1%、71.2%, 提示在治疗该病时采用14d疗程疗效大增, 为临床用药提供参考。莫西沙星对非淋菌性尿道炎病原体清除率高、不良反应轻微, 随机对照研究显示莫西沙星总有效率和总转阴率分别为95.56%和90.91%, 明显高于对照组的78.89%和68.42% (P<0.05) , 而不良反应发生率低于对照组[18]。
2.4 鼻窦炎
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