试卷总结药理(共7篇)
一.选择题
25个,忽略
二.名词解释
1.肾上腺素的翻转作用 2.竞争性拮抗药 3.治疗指数 4.生物利用度 5.多药耐药性
三.简答
1.毛果芸香碱对眼睛的作用及临床用途
2.强心苷的不良反应
3.阿司匹林对血小板的影响及作用机制
4.磺酰脲类、双胍类降糖药特点的对比
5.抗菌药耐药性的作用机制
四.问答
1.ACE降压药的降压特点及作用机制
2.β受体阻断药的药理作用
3.氯丙嗪的药理作用及机制
4.抗肿瘤药的不良反应
1资料来源
西安外事学院医学院护理专业05级、06级、07级及08级四个年级考试试卷。
2分析过程
成绩使用SAS及SPSS软件进行统计分析。对四个年级成绩进行数据的基本描述性统计及各年级试卷的频数分布分析。结果如下表所示。
试卷基本描述
各年级试卷的频数分布图:
2.1试卷分析
试卷整体难度系数=平均分数/试卷满分[1]。试卷的难度指测试题目对被测试者实际水平的区分能力。一套好的试题要求有合理的难度分配,一般难、中、易试题的比例应当分别为20%、60%、20%[2].试卷的适当难度应在0.2-0.8之间,整份试卷的难度应在0.5左右。而试卷区分度高的试题,能将不同水平的被试者区分开来;区分度低的试题则对被试者水平不能很好地鉴别。难度计算时,客观题采用公式P=(H+L)/N,R=2(H-L)m,其中,H为高分组答对该题的人数,L为低分组答对该题的人数,N为两组考生的总人数。主观题采用方式P=(GH+GL/NA,D=2(GH-GL)/NA,其中,GH为高分组试题得分总和,GL为低分组该题得分总和,N为两组总人数,A为该题满分[1]。区分度采用极端分组法进行计算。信度采用试卷的分半信度计算方法,同时采用Cronbach法对信度进行样正[1]。
(试题数/百分比)
(试题数/百分比)
2.2信度分析及效度分析
信度是指测验结果的可靠性或可靠程度。采取分半信度分别测得各年级的内部一致性系数为0.72、0.64、0.76和0.51,用斯皮尔曼-布朗公式校正后,则相应的信度值为0.84、0.78、0.76、0.67。对于考试试题而言,当信度值在0.95-0.99之间时,测验可靠性很高,但不常见,当信度值在0.8-0.95之间时,可靠性较好,当信度值在0.7-0.8之间时,尚可使用。若信度值小于0.7表明此测验的可靠性较差。所以从上面可以看出05级、07级可靠性较好,06级尚可,而08级可靠性较差。
3存在的问题
从前面的分析可以看出,05级试题较易,较易题占71%,比例过大,所以呈负偏态分布,但其区分度及可靠性尚可;06级较难题占44%,比例偏大,基本呈正偏态分布,区分度尚可,但可靠性一般;07级试卷型较少,无较难题,较易题占72%,所以07级试卷难度较小,呈负偏态分布,区分度较差,可靠性一般;08级则题型较少,偏易,区分度尚可,但可靠性较差。在抽样检测过程中,由于命题教师以及评卷教师不同,同一份试卷没有相同的评分标准及参考答案。
4结论
4.1在大多数的高校考试中,一般是教师自行对自己的教学结果进行检测,从上面的分析也可以看出,这四年药理学的考试试卷均存在一定的问题,所以也就不能真实的反应实际的教学结果。从根本上说,解决考试问题的重要途径之一是建立科学、规范的题库,才能使考试成绩基本呈正态分布,客观地反映学生的学习以及教师的教学结果。虽然题库的建立需要多方面的努力,尤其对于民办院校来说有一定的困难,但对于学校的长期发展而言,试题库的建设是一个增强学校竞争力、培养高素质学生的重要途径。
4.2应当加强学生基础医学知识的学习,采用启发式教学,提高学生综合分析问题的能力。此外,积极开展教学改革[3],在理论教学方面,可以尝试PBL教学;在实验教学方面,将药理学实验内容进行调整[4],完善实验考核方法,合理设置实验内容等[5],这些措施在一些医学院校已经取得了一定的成效,提高了教学质量,值得我们借鉴[6]。
参考文献
[1]刘新平,刘存侠。教育统计与测评导论[M]。科学出版社。2003.6:139-146
[2]熊小明,江俊麟,邓汉武。临床医学七年制药理学试卷分析与思考[J]。医学教育探索。2006,5(8):721-723
[3]和永祥,王渊,徐俊丽,等.内科学考试试卷分析与评价.西北医学教育[J],2006,14(3):304-305.
[4]鲁秀敏。王永堂.余瑛.PBL教学法在生物化学教学中的初步应用与探讨.中国现代医学杂志[J],2007.17(19):2430-2432.
[5]胡浩,臧伟进,马欣,等.药理学教学的探讨与思考.西北医学教育[J],2006,14(4):462-463.
关键词:试卷命题;考查;题型
中图分类号:G632 文献标识码:B 文章编号:1002-7661(2014)12-213-01
初三的学生面临中考的压力,这个时期重点应该放在知识的巩固,作业质量的落实。为了让学生不要在题海中迷失方向,要有全局意识,学会进行方法的归纳和提升,不仅要看到具体的树木,也要看到森林,因此我们年段决定举行“中考试题命题比赛”,使得学生了解中考考试的题型与出卷的模式,在中考中争取能做到不轻视简单题,稳住中档题,顺利破解难题的题眼,使我们的学生在中考中取得新的突破。以下我从三个方面对本次活动进行总结。
一、本次试卷命题比赛的要求:
1、命题依据:
(1)《全日制义务教育数学课程标准》
(2)厦门市2012,2013年数学中考试卷
(3)厦门市2012,2013年各区质检卷
2、命题内容
(1)全面分为数与代数,空间与图形,统计与概率三个部分的内容
(2)课题学习的考试内容:以数与代数,空间与图形,统计与概率的知识为载体考查数学知识的应用,研究问题的方法。
二、试卷结构
1、总题量26题,其中选择题7题,每题3分;填空题10分,每题4分;解答题共89分。18题共3小题,每题7分;19题共3小题,每题6分;20~24题每题1问,每题6分;25~26每题2问,每题10分。
2、数与代数,空间与图形,统计与概率三个部分内容的分支比约为4.6:4.2:1.2
3、应用题约占总分的20%。
4、试卷满分150分。
试卷命题要求:
要求每个学生认真阅读厦门市2012,2013年数学中考试卷;厦门市2012,2013年各区质检卷,找出中考数学的考试重点和难点,并熟悉中考考试的题型。试卷中容易题,中等题,难题的分值比大概为7:2:1所出的试卷严格按照试卷结构中的题量及分值试卷可以来缘于全国其他各地的中考题,平时练习考试的原题及改编题,改编题和创新题需占一定的比例,不允许所有的题目全由网上下载。
试卷提交的形式:
试卷统一设计成8K的形式,字号与样卷一致,以电子稿的形式发送到邮箱wq_cow@126.com有条件的同学一并上交打印稿
三、本次试卷命题比赛出现的问题
1、试题缺少层次感,在初中三年数学的学习中应该有重要的单元或内容,要突出重点内容,而有的试卷是每个单元内容都平分秋色。
2、试卷的创造性低,一份好的试卷应该有自己的亮点。它的亮点体现在原创性上。学生出的大部分题都是来自成题,只有个别的学生由做修改,修改基本上局限在数字层面。
3、题型与中考的题型还不是很接近,中考的新定义题目在大多数的学生试卷中有出现,举反例的题目则几乎没有出现,个别学生代数与几何题目的分值没有把握好,造成几何题偏多,或者一个知识点重复考查。
4.题目难度把握不是太好,有的题目偏难有的题目偏简单。试卷格式也不够规范。
三、通过学生交上来的卷子,从中我也发现了一些问题,下面是我的几点反思:
1、应该给学生一份完成的模板,这样学生就不会出现格式不规范的问题。2、在比赛之前应指导学生认真阅读2012,2013这两份试卷从中记录所考查的知识点,把题型给学生做相应的归纳。3、在教学中应多注意题目的变式训练,很多学生出的题目都没有加进自己的想法。4、限时间限地点完成比赛,避免学生大面积从网上抄袭现成的题目。5、要求学生跟自己审卷一样,先把题目自己做一遍,这样在难度的把握上会比较准确。
1.简述青霉素G的不良反应及其防治措施?答:(1)肌注疼痛,用青霉素G钠盐可减轻。(2)过敏反应:表现为皮疹,血清反应,休克等,用药前先问过敏史,必须皮试阴性才可注射,凡3天未用过青霉素需重做皮试,不同批号青霉素应用时也需重做皮试,发生过敏反应立即停药,过敏休克选肾上腺素抢救。(3)静滴过快或剂量大,血药浓度过高可引起中枢反应,如头痛,惊厥,故静滴速度不宜过快,应选用间歇静滴。2.简述氯丙嗪的药理作用,临床作用,不良反应?答:药理作用:(1)抗精神病作用.(2)镇吐作用(3)对体温调节中枢的影响(4)加强中枢抑制药的作用,(5)对植物神经系统的影响:阻断@受体及M胆碱受体(6)对内分泌的影响。临床应用:(1)用于一型精神分裂症(2)镇吐作用(3)低温麻醉、人工冬眠。不良反应:(1)静注或肌注后,可出现体位性低血压,(2)椎体外系反应,(3)少数可出现肝细胞内微胆管阻塞性黄疸或急性细胞粒缺乏 3.简述吗啡可用于治疗心源性哮喘的原因?答1)抑制呼吸中枢,减弱了过度的不能起代偿反应作用的反射性呼吸兴奋,使喘息得到了缓解(2)扩张外周血管,减少回心血量,减少心脏负担,有利于肺水肿的消除(3)镇静作用减弱了病人紧张不安的情绪,间接减轻心脏的耗氧量
4.简述抗血压药的分类,各举一个代表药? 答(1)利尿药,双氢氯噻嗪(2)钙拮抗药,硝苯地平(3)血管紧张素转换酶抑制剂,卡托普利(4)抑制交感神经活性药物,可乐定(5)血管扩张药,硝普钠(6)B-受体阻断药,普萘洛尔(7)R受体阻断药,哌唑嗪(8)神经节阻断药,樟磺咪芬(9)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,利舍平(10)血管紧张素II受体阻断药,氯沙坦(11)钾离子通道开放药,吡那地尔
5*地西泮的药理作用?(1)抗焦虑作用,可能通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的(2)镇静催眠作用(3)抗惊厥。抗癫痫作用(4)中枢性肌肉松弛作用(5)其他 6.简述有机磷酸酯类急性中毒的临床症状及解救?机制?
答: 临床症状:(1)M样症状;瞳孔缩小,事物不清,流涎,口吐白沫,皮肤湿冷,肺部湿性罗音,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,大小便失禁,心动过缓,血压下降(2)N样症状;肌肉震颤,无力,甚至麻痹,心动过速,血压升高,(3)中枢神经症状;先兴奋,如不安,失眠震颤,谵妄,后抑制,如昏迷,呼吸抑制,循环衰竭。解救:(1)消除毒物,经皮肤中毒者,应用温水和肥皂水清洗皮肤,经口中毒者,应先抽出胃液和毒物,并用温水的2%NaHCO3溶液或1%盐水反复洗胃,直至洗出液中不含农药味,然后给MgSO4导泻。(2)解毒药品,a:阿托品:为治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性,高效能解毒药物,能迅速对抗体内Ach的M样作用。b:AchE复活药:是一类能使有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性药物。机制:有机磷酸酯类为不可逆抗胆碱酯酶药,与抗胆碱酯酶结合,并使之失活,乙酰胆碱在突触前膜大量堆积产生拟胆碱作用。
7.硝酸脂类与普萘洛尔联合作用治疗心绞痛的优缺点?答:两药能协同降低耗氧量,同时b受体阻断药(普萘洛尔)能对抗硝酸脂类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力曾强,硝酸脂可缩小B受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长,二药合用可互相取长补短,合用时用量减少副作用也减少,但是由于两药都可降压,如血压下降过多,冠脉流量减少,对心绞痛不利。
8.简述糖皮质激素的药理作用,临床作用,不良反应?答: 药理作用;(1)抗炎作用;能对抗各种原因的早期渗出性炎症,抑制炎症后期毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连和瘢痕形成,减轻后遗症,(2)免疫抑制作用;(3)抗毒素作用;提高机体对细菌内毒素的耐受力,迅速退热,并缓解毒血症状(4)抗休克作用(5)刺激骨髓造血机能,糖皮质激素能使红细胞和血红蛋白含量增加,中性粒细胞增多。临床作用*:(1)严重感染或炎症;主要用于中毒性感染或同时伴有休克 在应用有效抗菌药物治疗感染的同时,可用糖皮质激素做辅助治疗以及抗炎治疗和防止某些炎症的后遗症(2)用于自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏性疾病(3)抗休克治疗,对感染中毒性休克,在有效的抗菌药物治疗下,可及早 短时间突击使用大剂量糖皮质激素(4)血液病;多用于儿童急性淋巴白细胞性白血病,多与抗肿瘤药物联合用药,(5)局部用药;对是真肛门瘙痒 接触性皮炎 牛皮癣等都有疗效(6)替代疗法;用于急慢性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶功能减退及肾上腺切除术后。不良反应(1)类肾上腺皮质功能亢进症,(2)诱发加重溃疡(4)抑制或延缓儿童生长发育,(5)晶体后部包囊下白内障,青光眼,(6)失眠,诱发癫痫或精神失常(7)延缓伤口愈合 9.强心苷类药物的药理作用、临床应用、不良反应?答:药理作用:(1)正性肌力作用,加强衰竭心脏的收缩力,增加心输出量(2)减慢心率作用,心博出量增加,反射性的兴奋迷走神经,抑制窦房结,是心率减慢(3)对传导组织和心肌电生理特性的影响。治疗剂量下,缩短心房和心室的动作电位时程和有效不应期,降低窦房结自律性,减房室传导;高浓度时,抑制钠-钾-ATP酶,使细胞失钾,最大舒张电位减小,自律性提高,细胞内钙离子增加引起钙离子震荡,、早后除极、滞后除极;中毒剂量时,增强交感神经活动。(4)对神经和内分泌系统的作用,中毒剂量时兴奋延脑极后区催呕吐化学感受器引起呕吐,兴奋交感神经中枢,引发快速型心率失常(4)利尿作用,抑制肾小管钠—钾—ATP酶,减少肾小管对钠离子的重吸收,促进钠水排除。临床应用:(1)治疗心力衰竭(2)治疗某些心率失常,如心房纤颤,心房扑动,阵发性室上性心动过速。不良反应:(1)快速型心率失常(2)心房传导阻滞(3)窦性心动过缓(4)胃肠道反应,厌食,恶心,呕吐(5)中枢神经反应,眩晕,头痛,失眠等
抗微生物药:杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物,包括抗菌药物、抗病毒药物、抗滴虫原虫药物、抗支原体衣原体立克次体药物、等,但不包括抗寄生虫药物。
兽
药:抗生素、生化药品、放射性药品;兽用的中药材、中成药; 化学原料药及其制剂;血清、疫苗、诊断液等生物制品; 饲料添加剂
毒物(poison):能引起活机体中毒、产生毒副作用的化学物质或对动物机体能产生损害作用的物质。
毒品: 服用后产生依赖性的药物。
药物剂型液体剂型:半固体剂,固体剂:
药动学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。
药效学:研究药物对机体作用的规律,阐明药物防治疾病的原理。药理效应:药物作用引起机体生理、生化功能的改变。
药物作用的选择性:机体不同器官、组织对某种药物的敏感性表现明显的差别,对某一器官、组织的作用特别强,而对其他组织的作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响。
继发反应:由于药物治疗作用引起的不良后果。如长期使用广谱抗生素(如四环素类药物)后,引起菌群失调或二重感染。
对因治疗:药物的作用在于消除疾病的原发致病因子。也称治本 对症治疗:药物的作用在于改善症状。也称治标 副作用:治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用或危害不大的不良反应。是药物选择性低的结果,动物反应较轻,停药后可自行恢复。
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。
构效关系:药物的结构与药理效应(或药理活性、药理作用)之间的关系 药物的量效关系:药物剂量-效应关系
定量分析与阐明药物剂量与其作用强度的变化规律。
在一定剂量范围内,药物作用随剂量的增加效应也相应增加。量效曲线呈“S”形曲线,经对数转换才为线性关系。通常可情况下可计算ED50。
药理效应强弱分为量反应(数字或量分级)与质反应(全或无)。
血药浓度-时间曲线(the concertration-time curve):以时间为横坐标,血药浓度为纵坐标绘出的反应药物在体内动态变化的曲线
达峰时间最低中毒浓度范安80峰浓度 围全60最低有效浓度
持续期残留期期潜
40伏20
0
1234567891011
消除半衰期(t1/2β)指体内药物浓度或药量下降一半所需的时间。
药时曲线下面积(AUC)指从给药开始进入血液循环到药物从体内彻底消除的药时曲线下的面积。
药物不良反应的种类(副作用,毒性作用,过敏反应,继发反应,后遗反应)抗菌谱(antibacterial spectrum):药物抑制或杀灭病原微生物的范围 抗菌药后效应:
指抗菌药在撤药后其浓低于最小抑菌浓度时,仍对细菌保持一定的抑制作用。化疗指数(CI):动物的半数致死量(LD50)与治疗感染动物的半数有效量(ED50)之比值。化疗指数越大,表明药物的毒性越小,疗效越高,临床应用价值越高,反之亦然。
交叉耐药性:指某种病原体对一种药物产生耐药后,常对同一类的其他药物也耐药。
耐药性(天然、获得、交叉、多重)休药期:动物从停止给药到许可屠宰或它们的乳、蛋等产品许可上市的间隔时间。吸收作用:药物由给药部位进入血液循环的过程
首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象
药物残留:用药后蓄积或存留于畜禽机体或产品(如鸡蛋、奶品、肉品等)中原型药物或其代谢产物,包括与兽药有关的杂质的残留 拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素)1.肾上腺素与麻黄碱药理作用比较 肾上腺素 药理作用
① 强心作用:为作用快而强的强心剂。
② 使血管收缩或扩张:作用较复杂,可使多数血管收缩,少数血管舒张。
③ 兴奋支气管平滑肌上β2受体,产生强大的松弛作用。
④ 扩瞳 :使瞳孔辐射肌收缩。麻黄碱:药理作用及特点
① 与肾上腺素相似,能激动α和β受体,但作用特点相反。对心脏作用弱,对支气管平滑肌作用较强,起效慢但维持时间长。②
有较强的中枢神经兴奋作用。本品性质稳定、内服有效。
2、麻醉性镇痛药与非麻醉性镇痛药药理区别
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
作用机理
选择性兴奋中枢神经系
抑制外周前列腺素
统阿片受体,激活体内
释放
抗痛系统并抑制痛觉传导
作用强度
强
较弱
作用范围
对各种疼痛均有效
仅对钝性疼痛有效 副作用
有成瘾性
无成瘾性
代表药物
吗啡、度冷丁
阿司匹林、布洛芬
3、糖皮质激素的药理作用
抗炎作用:具广泛的抗炎作用,对各种炎症和炎症各个阶段均有作用。免疫抑制作用:对免疫反应的多个环节有抑制作用。
抗毒素作用:能对抗G-菌尤其是大肠杆菌等内毒素所致有害作用。对细菌外毒素所致损
害作用无效。
抗休克作用: 稳定生物膜、保护心血管系统。通过其抗炎、抗过敏、抗毒素的综合作用。
影响代谢: 升高血糖,促进蛋白质和脂肪分解,抑制蛋白质合成。
4、强心苷类药物的药理作用及作用机理
1.直接作用
对心脏的选择性原发作用。① 正性肌力作用(Positive inotropic effect):加强心肌收缩力,增加每搏输出量,并使收缩期缩短,舒张期延长,有利于静脉回流和心脏休息。
② 负性心率作用(Negative chronotropic effect):与其他强心药不同,在强心同时使心跳减慢,心肌耗氧量下降,心脏工作效率升高。
③ 负性传导作用:能减慢房室传导。对心电图的影响
T 波幅度变小、低平甚至倒置;S-T 段降低呈鱼钩状;Q-T 间期缩短(心室动作电位时程缩短);P-R 间期延长(A-R传导减慢);P-P 间期延长(心率减慢)。
2.间接作用利尿及消除水肿 机理
1.心肌收缩主要与细胞内Ca2+浓度呈正相关; 2.正常情况下,心肌细胞收缩受Na+-K+·ATP酶调节,此酶能促进细胞内Na+与细胞外K+交换,使K+内流,Na+外流,从而调节细胞外Na+浓度,进一步又通过细胞外Na+与细胞内Ca2+交换调节胞内Ca2+浓度,使心肌收缩和舒张维持平衡。
3.本类药物即是通过抑制Na+-K+· ATP酶,结果导致细胞内Ca2+浓度升高而加强心肌收缩力,产生强心作用。
5、化疗三角之间的相互关系(图)
6、按抗菌作用特点分为:
1.繁殖期杀菌剂:β-内酰胺类。
2.静止期杀菌剂:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类。
3.快效抑菌剂:四环素类,酰胺醇类,大环内酯类,林可胺类。
4.慢效抑菌剂:磺胺类。
抑制细胞壁合成(青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽类、磷霉素)影响叶酸代谢(磺胺类 甲氧苄啶类)
抑制核酸的合成(喹诺酮类、新生霉素、灰黄霉素。利福平)
影响蛋白质合成(氨基糖苷类、四环素、酰胺醇、大环内酯、林可胺类)影响细胞膜通透性(多黏菌素、两性霉,制霉菌)
7、氨基糖苷类的药用特征
均为有机碱,与硫酸成盐后易溶于水,水溶液呈酸性。
抗菌谱较广,对G-作用强大。静止期杀菌剂,机理是抑制蛋白质合成。内服不易吸收,作为肠道感染用药。治疗全身感染须注射给药。毒性作用主要是损害第八对脑神经、肾毒性及肌松作用(阻滞骨骼肌的神经肌肉接头部位的冲动传导)。
8、抗生素的作用机制和其代表药物
抗生素(antibiotics)是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物,以其低微浓度即能抑制或杀灭它种病原微生物。
一、β-内酰胺类抗生素:青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂
二、氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、三、四环素类
四、酰胺醇类
五、大环内酯类
六、林可胺类七、多肽类
9、氟喹诺酮类的作用机制和药理作用和耐药机制
作用机制:抑制细菌的DNA回旋酶(II型拓扑异构酶)。
多数药物均作用于A亚基,少数品种也作用于B亚基,使DNA回旋酶A亚基活性下降,干扰RNA、DNA和蛋白质合成。
在DNA复制过程中,回旋酶是必需的一种合成酶,其在ATP、Mg2+协助下,DNA链暂时切断,并进行再次结合形成负螺旋结构。耐药机制:① DNA回旋酶A亚基结构改变;
②细菌细胞膜对本类药物通透性下降;
③细菌产生外排泵作用,将进入体内的药物主动泵出。
药理作用:除对G+、G-菌敏感外,对支原体、某些厌氧菌也有效。对链球菌病治疗效果差。
对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体等均有良好作用,对绿脓杆菌、链球菌作用较弱,对厌氧菌作用微弱。
对大多数菌株的MIC均低于1µg/ml。对敏感菌有明显的抗菌后效应(PAE)。
10、抗菌药物的合理应用原则
1、确定病原学诊断,严格掌握药物的适应症;
2、制定合理的给药方案,控制药物用量和疗程;
3、防止药物的不良反应;
4、避免耐药性的产生,不滥用抗菌药。
5、抗菌药物的合理联合应用
11、试述磺胺药与抗菌增效剂协同作用的原理。磺胺类药物
基本化学结构是对氨基苯磺酰胺,由于R1、R2所引入的基团不同,形成了一系列磺胺类药。
抗菌增效剂:常用有甲氧苄啶(TMP)和二甲氧苄胺嘧啶(DVD)。药动学特征
TMP内服吸收迅速而完全,脂溶性高,广泛分布于各组织和体液中。DVD内服吸收很少,在胃肠道内浓度很高,较适合作胃肠道抗菌增效剂。
抗菌谱与磺胺类相似,活性较强。对各种G+及G-菌均有抗菌作用。
(百度答案细菌利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)、二氢喋啶、谷氨酸在菌体内二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为辅酶参与核酸前体物的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,而甲氧苄胺嘧啶(TMP)可以抑制二氢叶酸还原酶的作用,与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高因而使细菌生长和繁殖受到抑制)
抗原虫药主要有抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药等。
【摘 要】:目的:对葛根素的药理研究现状进行分析,为进一步开发利用葛根素提供参考。方法:对近几年以来国内外关于葛根素的药理研究文献进行综述。结果:葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的β受体阻滞作用,可显著扩张冠状动脉和脑血管,具有降血糖、抗氧化、保护脑神经以及治疗骨质疏松等多种活性,广泛应用于临床。结论:葛根素具有多种药理作用,其活性强,药效明确,安全低毒,并且葛根资源丰富,值得临床深入开发应用。
【关键词】:葛根素;药理作用;综述
【中图分类号】R963 【文献标识码】B 【文章编号】1007-8517(2009)03(上)-0016-03
葛根素(puerarin,商品名普乐林)是从豆科植物野葛(Pueraria lobata)、甘葛藤(Puerarin thomsonii)根中提取的一种黄酮苷,化学名为4,7-羟基-8-β-D葡萄糖异黄酮,其分子式为C21H20O9。现代医学证明葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的β受体阻滞作用,可显著扩张冠状动脉和脑血管,具有降血糖、抗氧化、保护脑神经以及治疗骨质疏松等多种活性而广泛用于临床,且不良反应少。近年来对葛根素的药理研究取得了许多新进展,现综述如下:
1 对心血管系统的作用
1.1抗心律失常作用
葛根素能明显对抗乌头碱、氯化钡和结扎冠状动脉所致心律失常,但对氯化钡和氯仿所致心室纤颤无明显影响,提示葛根素抗心律失常的作用机制可能是通过影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性而降低心肌兴奋性[1]。采用内面向外膜片钳单通道记录技术观察发现,葛根素不同浓度对豚鼠单个心室肌细胞钾离子通道的开放概率有抑制作用,在80μmol/L时与用药前相比有显著差异,提示抑制心肌细胞钾离子通道可能是葛根素抗心率失常的分子机制[2]。不同浓度的葛根素均能延长豚鼠乳头肌细胞动作电位时程(APD),并发现此作用是通过抑制外向整流K+电流完成的[3]。
1.2 扩张血管、改善微循环作用作用
葛根素明显扩张冠状血管,可使正常和痉挛的冠状血管扩张,血流量增加,其作用随着剂量的增加而加强[4]。葛根素能显著抑制新福林引起的大鼠胸主动脉血管收缩,可能与抑制α肾上腺素受体介导的细胞外钙离子内流有关[5]。马佳佳等[6]发现,葛根素呈现内皮依赖性舒血管效应,该作用与一氧化氮(NO)系统及三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾通道有关。也有学者认为,葛根素还可通过环磷酸腺苷(cAMP)途径产生非内皮依赖的血管舒张效应[7]。另外,葛根素能明显改善血管微循环功能,抑制二磷酸腺苷和5-羟色胺(5-HT)诱导的血小板凝集,抑制由凝血酶诱导的血小板中5-HT的释放,从而改善血小板功能,抑制血小板聚集,降低血液高黏状态[8]。
1.3 抗心肌缺血的作用
王艳等[9]研究发现葛根素对垂体后叶素(Pit)所致大鼠急性心肌缺血具有保护作用。它可使Pit所致的大鼠急性心肌缺血的ST段抬高,降低心率失常的发生率,同时降低血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)含量。葛根素能明显减轻异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌损伤的病理改变,并抑制损伤过程中Fas蛋白的表达[10]。张氏在西药治疗的基础上加用葛根素30mg/d治疗心功能Ⅲ?觸Ⅳ级患者60例15天,比单纯西药组能显著降低血浆内皮素-1(ET-1)水平,推测葛根素改善心衰患者心功能的机制可能与减少内皮细胞ET-1的产生、改善心肌供血有关[11]。
1.4 降血脂的作用
葛根素具有降低小鼠血脂的作用,实验表明它能显著降低小鼠血液中总胆固醇、甘油三脂、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白的含量[12,13]。葛根素对力竭运动大鼠可显著降低血脂、清除运动后产生的脂质过氧化物,提高血糖(BS)和全血血红蛋白(Hb)含量[14]。张利夫等[15]在临床上用葛根素对66例高甘油三脂血症患者进行治疗,发现葛根素可显
著调节高脂血症患者血浆内皮素(ET)和一氧化氮(NO)水平,并具有降血脂作用。
2 对脑神经的保护作用
葛根素具有抑制D-半乳糖诱导的蛋白糖基化反应,并对糖基化状态并发的脑神经细胞损害具有保护作用[16]。以杏仁核注射β-淀粉样肽复制阿尔茨海默病(AD)大鼠模型,结果表明,葛根素可通过下调脑组织Aβ1-40和Bax表达,抑制β-淀粉样肽的神经毒性,减轻脑皮层和海马神经元凋亡,具有神经保护和抗痴呆作用[17]。对于烟,诱导的大鼠,葛根素可抑制其脑组织Fas蛋白的表达,并在一定程度上抑制细胞凋亡,其机理可能是通过下调Fas基因表达,阻断凋亡信号传导通路[18]。高唱等[19]研究发现葛根素能减少突触体钙超载和神经元阳性凋亡细胞出现率,提示葛根素的抗神经细胞凋亡作用与抑制突触体钙超载有关。
3 抗氧化作用
葛根素能有效地清除羟自由基(-OH),抑制红细胞膜、肝、脾、脑组织的氧化损伤,说明葛根素可用于防止生物膜的氧化损伤[20]。葛根黄酮是一种有效的天然自由基清除剂,对DNA损伤有明显的保护作用,并通过量效关系的研究确定在0.02?觸1000μg/ml范围内能有效抑制自由基对DNA的损伤[21]。葛根素对小鼠缺氧后再暴露所引起的过氧化脂质代谢产物丙二醛(MDA)的产生具有显著的抑制作用。拮抗过氧化氢(H202)诱导的溶血和抑制超氧离子生成,说明葛根素在体内能抑制自由基的产生,减少因自由基及其产物所引起的各种损伤,从而保证组织正常活力,这可能是其提高小鼠耐缺氧能力的分子机制之一[22]。此外,葛根素可抑制脂质过氧化物所致衰老退行性病变[23]。
4 降血糖作用
用葛根素治疗糖尿病大鼠,结果表明其既可有效控制血糖浓度,又可阻止蛋白糖基化的进程,减少血清糖基化终产物(AGES)的形成,下调AGES受体(RAGE)的过度表达。提示葛根素有降低血糖、预防及治疗糖尿病血管并发症的作用[24]。另外,葛根素可调节链脲菌素糖尿病模型大鼠的β内啡肽水平从而降低血糖[25]。葛根素还可在一定程度提高
肺组织中SOD的活性,从而减轻糖尿病致肺微血管和肺组织结构的损伤[26]。
5 治疗骨质疏松
有研究报道,葛根素具有减少骨吸收、促进骨形成、增加骨密度的作用,而在刺激子宫组织增生不良反应方面又远较雌激素为轻[27]。体外实验[28]发现:葛根素对大鼠成骨细胞的增殖无明显的刺激作用,但能够促进成骨细胞合成分泌碱性磷酸酶;并使体外培养的成骨细胞空泡性变,骨吸收陷窝面积减少和培养液上清液中Ca2+含量的下降。提示:葛根素是通过抑制骨吸收,刺激骨形成来调控骨代谢的,其中抑制骨吸收的效果较强。但随后也有研究人员通过体外培养成骨细胞,发现葛根素能促进成骨细胞的增殖、分化,提高碱性磷酸酶活性,增强OPG、mRNA的表达[29]。
6 解酒作用
葛根素可对抗慢性乙醇中毒引起的记忆减退,提高脑SOD活性,减少脑内脂褐素积累,逆转乙醇导致的海马突触界面细微结构的衰退性变化[30]。采用泸州老窖特曲(38%,V/V)造成小鼠中枢抑制后,再分别给予不同剂量的葛根素,结果显示小鼠对泸州老窖特曲的耐受量明显提高,醉酒潜伏期和睡眠时间上有非常显著性差异,说明葛根素能够改善酒醉的异常行为的变化[31]。张兆志[32]等用葛根素注射液对90例酒精中毒患者进行治疗并作了对比研究。结果发现对重度酒精中毒患者,在常规治疗的同时加葛根素,能使患者迅速清醒,缩短病程,并且效果确切可靠,副作用小。
7 结语
葛根素是葛根中含量较多的有效成分之一,其在自然界中广泛存在。葛根素具有多种药理作用,其活性强,药效明确,安全低毒,并且葛根资源丰富,价格低廉。因此,葛根素的应用研究有着广阔的发展前景,值得临床进一步研究推广。
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抗菌活性:抗菌药物抑制或杀死细菌的能力
配伍禁忌:两种或两种以上的药物混合使用或制成制剂时可能出现药物的中和,水解破坏失效等理化反应,产生诸如浑浊,沉淀,产生气体及变色等外观异常的现象,称为配伍禁忌 生物利用度:生物利用度是指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度,这个参数是决定药量效关系的首要因素
首过效应:内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下惊醒首次代谢,使进入全身循环的药量减少的现象称首过效应
肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些具有脂溶性的药物可被重吸收,葡萄糖苷酸结合物则可被肠道微生物的B-葡萄糖苷酸酶所水解并释放原型药物,然后被重吸收 药物效应动力学:研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理
药物代谢动力学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程忠药物浓度随时间变化的规律。
配伍禁忌:即两种以上药物混合使用或制成制剂时,可能出现药物的中和、水解、破坏失效等理化反应,产生诸如混浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象,成为配伍禁忌。药物作用的选择性:药物对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响。
副作用:在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
药物的构效关系:药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系
药物的量效关系:药理效应的强弱与剂量在一定范围内成正比例。
最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量.(ED)极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量.(TD)致死量:引起死亡的剂量.效价强度:药物达到一定效应时所需的剂量.抗生素后效应:抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。化疗指数:动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即:CI = LD50 / ED50
转化:耐药菌溶解后释放的DNA进入敏感菌体内,其耐药基因与敏感菌中的同种基因重新组合,使敏感菌成为耐药菌
转导:耐药菌通过噬菌体将耐药基因转移给敏感菌通过耐
接合:药菌和敏感菌菌体的直接接触,由耐药菌将耐药因子转移给敏感菌。
肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些具有脂溶性的药物(如四环素)可被重吸收,葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的β-葡糖苷酸所水解并释出原形药物,然后被重吸收,即为肝肠循环
血药浓度:一般指血浆中的药物浓度,使体内药物浓度的重要指标,不等于作用部位的浓度 半衰期: 一般是指血浆半衰期(t1/2),指体内药物浓度下降一半所需的时间。
表观分布容积:指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积其实体内药量与血浆药量浓度的一个比例常数
生物利用度:指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。
消毒防腐药是具有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的一类药物,主要包括消毒药和防腐药两种。
药物的体内过程:
一、吸收
1、胃肠给药
2、注射给药 静脉注射 肌肉注射 皮下注射
3、呼吸道吸入给药
4、经皮给药。
二、分布
三、生物转化主要部位肝脏,其他有胃肠,肺,皮肤,肾。
四、排泄途径有肾脏(主要)、消化道、肺、皮肤、唾液、乳汁等。
影响药物作用的因素:
一、药物方面的因素
1、剂量
2、剂型
3、给药方案 包括给药剂量、途径、时间、疗程
4、联合用药及药物相互作用 又分为药动学相互作用 药效学相互作用 体外的相互作用
二、动物方面的因素
1、种属差异
2、生理因素(年龄、性别以及怀孕、哺乳期)
3、病理状态,主要表现在肝肾排泄
4、个体差异,主要表现在过敏反应。
合理用药原则
1、正确诊断
2、用药要有明确的指征
3、了解所用药物在靶动物的药动学知识制定科学用药方案
4、预期药物的疗效和不良反应,便于调整用药方案
5、避免使用多种药物或固定剂量的联合用药
6、正确处理对因、对症治疗的关系。
传出神经药物作用的基本原理
1、直接作用于受体
2、影响递质1)影响递质生物合成2)影响递质生物转化3)影响递转运、贮存
毛果芸香碱:主要作用M受体,具有较高选择性。
1、药理作用:a、主要是对胃肠平滑肌和腺体有强烈兴奋作用。b、对心血管系统及其他器官的影响较小 c、能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,致使虹膜括约肌收缩,降低了眼内压
2,应用:a.治疗大动物的不全阻塞性(轻度)便秘、肠道迟缓。
b.用1%-3%溶液滴眼,与扩瞳药交替使用治疗虹膜炎,防止虹膜与晶状体粘连。
新斯的明 药理作用:①对胃肠、膀胱、子宫、平滑肌作用较强(兴奋)②对骨骼肌作用最强。(兴奋)③对腺体、心血管作用较弱④对CNS无作用作用机制:能可逆的抑制胆碱酯酶;对骨骼肌的兴奋作用机理,一方面它抑制了胆碱酯酶,使Ach破坏减少。此外还能直接刺激骨骼肌运动终板上的N2受体,以及有促进受体神经末梢释放Ach的作用。
阿托品:药理机理:阿托品不影响Ach的释放,只是竞争性与M胆碱受体结合,进而使胆碱受体不能与其他拟胆碱药结合,同时,结合后不产生受体激动作用。应用1)缓解平滑肌痉挛2)解除有机P类药物中毒3)麻醉前给药,抑制腺体分泌4)散瞳5)窦性心动过缓6)休克
肾上腺素:药理作用
1、心脏:激动β1受体,表现出心肌收缩、传导及心率明显增强
2、血管:①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管(小动脉)强烈收缩②骨骼肌和肝脏(β2 为主)血管扩张;③冠状动脉扩张
3、激活肾小球近球旁细胞β1受体使肾素分泌
4、扩张支气管 ,平滑肌松弛
5、活化代谢 临床应用:
1.心脏骤停2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍,外用局部止血
克仑特罗(瘦肉精):本品对β2受体具选择性兴奋作用,显著舒张支气管平滑肌,缓解呼吸困难。主要用于呼吸系统疾病治疗,还有增加蛋白质合成作用,提高动物瘦肉率。局麻作用与作用机理
1.作用:抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用
2.机理:阻断Na+内流,稳定胞膜,降低胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导(P65)
局部麻醉方法:1.表面麻醉2.浸润麻醉3.传导麻醉4.硬膜外麻醉5.封闭疗法
普鲁卡因特点:
1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。加肾上腺素,维持30-45分钟。
3.本品毒性小,安全范围大
4.避免与磺胺药物合并应用
5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。
全麻分期 镇痛期(随意乱动期),兴奋期(不随意乱动期),外科麻醉期,麻醉期(中毒期)咖啡因:作用:
1、对中枢神经系统的作用:对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用
2、对心血管系统具有一定的作用
3、对平滑肌有舒张作用
4、利尿作用:心肌收缩,肾血管舒张,肾流量增多,提高了肾小球的滤过率。应用:
1、主要用于对抗中枢抑制状态,如麻醉药过量
2、用于日射病、热射病以及中毒引起的急性心力衰竭,做强心剂
3、咖啡因与溴化物何用,调节皮层活动,恢复大脑皮层抑制和兴奋过程的平衡。
尼可刹米:作用:主要是通过直接兴奋延髓呼吸中枢,亦可刺激颈动脉体和主动脉化学感觉器、提高对CO2的敏感性,从而解除呼吸中枢抑制而间接地加强心血管功能。
应用:用于呼吸中枢的抑制,对吗啡效果优于对巴比妥类中毒效果。
泻药分类:容积性泻药(盐类):Na2SO4、MgSO4、NaCl润滑性泻药(油类): 液体石蜡、植物油、动物油刺激性泻药(植物性):大黄、蓖麻油
氨茶碱:
1、松驰支气管平滑肌1)主要是抑制磷酸二酯酶,CAMP浓度增加。2)刺激内源性肾上腺互的释放。3)抗炎作用,可抑制胺和慢反应物质的释放并抑制中性白细胞进入气道。4)松驰支气管和肺腺系统平滑肌。
2、兴奋呼吸
3、强心作用
高效利尿药:呋塞米:主要作用于髓袢升支髓质部与皮质部抑制Cl¯的主动吸收和Na+的被动重吸收中效利尿药 氢氯噻嗪主要作用于髓袢升枝皮质部,抑制NaCl的重吸收,增加尿量;还能增加钾、镁、磷、碘、溴的排泄;减少肾小球的虑过率
缩宫素(催产素)作用:
1、对子宫作用:兴奋子宫平滑肌
1)小剂量:可增加妊娠子宫的节律性收缩,使收缩频率上升,张力稍增;大剂量:子宫张力持续升高,舒张不完全乃至强制性收缩,此时不适合催产。
2)对子宫体兴奋作用强,对子宫颈作用弱。
2、促进排乳:腺泡周围平滑肌收缩,乳导管、乳池周围扩张。
应用:
1、小剂量,产前子宫收缩无力时催产(引产)。
2、产后出血,胎衣不下,子宫复旧不全
糖皮质激素作用机制①直接调节功能蛋白表达: 如脂皮素-1,细胞因子,NO、环氧酶-2②允许作用:除自身调节外,同时具有调节其他神经递质或激素的作用,如调节儿茶酚胺类 ③快速作用:如GCS对ACTH的负反馈
药理作用:1.抗炎:(1)抵制粒细胞进入炎症区域(2)稳定溶酶体膜(3)收缩血管(4)增加细胞基质对粘多糖酸酶的抵抗力(5)抵制炎性细胞的吞噬功能(6)抵制结缔 组织增生。
2.抗免疫:(1)减少血中淋巴细胞的数量(2)抑制抗体生成3.抗毒素:抗内毒素对机体的损坏
4.抗休克:(1)稳定生物膜(2)保护心血管系统
5.影响代谢:(1)升高血糖、促进糖原形成(2)增加分解、抑制合成(3)促脂肪分解(4)长期使用致水、钠潴留而引起水肿,骨质疏松。
临床应用:
1.母畜代谢病:(牛酮血症疗较好)妊娠毒血症。
2.感染性疾病:对内毒素中毒的动物保护。
3.关节炎疾患:引起“激素性关节病”。
4.皮肤疾病:变态反应病疗效好(急性蹄叶光)
5.眼、耳科疾病:结膜炎、外耳炎症。
6.引产:地米已用于母畜的同步分娩。
7.休克:对各种休克都有较好的疗效。
8.预防手术后遗症:用于剖宫产、瘤胃切开、肠吻合手术。
组胺受体阻断药(抗组胺药)
(1)H1受体阻断药:苯海拉明.异丙嗪(非那根).氯苯那敏(扑尔敏)
作用与用途①组胺H1受体阻断作用:对抗H1效应、用于变态反应性疾病,以皮肤、粘膜变态反应疗效好,而对支气管哮喘、血清病疗效差,对过敏性休克基本无效。②中枢作用:镇静、催眠作用
(2)H2受体阻断药: 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等作用和用途:阻断H2受体,抑制胃酸分泌,包括基础和夜间胃酸分泌,也抑制其他物质如组胺,五肽,胃泌素所致胃酸分泌。治消化性溃疡,以十二指肠溃疡为佳,疗程不宜过短,否则易复发或反跳。
氯化钠①治低血钠②前胃迟缓,马肠阻塞③盐类泻剂
葡萄糖①供能②强肝解毒③强心利尿④扩充血容量应用:用于重病、久病、体质虚弱的动物以及补充能量,也可用作脱水、大失血、低血糖症、心力衰竭、酮血症、妊娠中毒症、化学药品以及农药中毒、细菌毒素中毒等解救的辅助药物。
维生素E作用
1、抗氧化,2、维护内分泌功能,3、提高抗病力
4、维持骨骼肌和心肌的正常功能
5、改善缺硒症状。
维生素C作用
1、参加氧化还原反应,2、解毒,3、参与体内活性物质和组织代谢
4、增强机体抗病能力。
头孢四代的特征
1)第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用强于第二三四代 对革兰氏阴性菌的作用则较差 对绿脓菌杆菌无效 第一代对贝塔内酰胺酶比较敏感 并且不能像青霉素那样有效地对抗厌氧菌 2)第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱 但对革兰氏阴性菌的作用则比第一代增强 部分药物对厌氧菌有效 但对绿脓杆菌无效 第二代较能耐受贝塔内酰胺酶 3)第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的作用比第二代更强尤其对绿脓杆菌 肠杆菌属 厌氧菌有很有好的作用 但对革兰氏阳性菌的作用比第一代第二代弱 第三代对贝塔内酰胺酶有很高的耐受性4)第四代头孢菌素除具有第三代对革兰氏阴性菌较强的作用外 抗菌谱更广 对贝塔内酰胺酶高度稳定 血浆半衰期较长 无肾毒性
抗菌药物作用机制:主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程,或因此而破坏其结构的完整性而产生抑菌或杀菌作用。
1、抑制细菌细胞壁的合成2、增加细菌胞浆膜的通透性
3、抑制细菌蛋白质的合成4、抑制细菌核酸合成耐药性产生机理:
1、细菌产生酶使药物灭活。主要是水解酶和钝化酶
2、改变细菌胞浆膜通透性
3、改变作用靶位或产生新靶位
4、细菌代谢途径的改变
5、胞浆膜上药物泵的存在 青霉素药理作用:1)对敏感菌有强大杀菌作用,低浓度抑菌,高浓度杀菌。对G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。2)对G-杆菌、支原体作用很弱。3)对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。4)抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。5)应用主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。球菌:如链球菌、葡萄球菌、乳房炎(每个乳室10万IU灌注)、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿杆菌:炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎等,钩端螺旋体,梅毒螺旋体
理想防腐药的条件
1、抗微生物范围广、活性强,而且在有体液、脓液、坏死组织和其他有机物存在时,仍能保持抗菌活性,能与去污剂配伍应用;
2、作用产生迅速,其溶液的有效寿命长;
3、具有较高的脂溶性和分布均匀的特点;
4、对人和动物安全;
5、药物本身应无臭、无色和着色性,性质稳定,可溶于水;
6、无易燃性和易爆性;
7、对金属、橡胶、塑料、衣物无腐蚀作用;
8、廉价易得。
作用机理:
1、使菌体蛋白质变性、沉淀;
2、改变菌体细胞膜的通透性;
3、干扰和所害细菌生命必须的酶系统。
影响因素:
1、病原微生物类型;
2、消毒药溶液的浓度合作用时间;
3、温度;
4、pH;
5、有机物存在;
6、水质硬度;
7、配伍禁忌;
8、其他因素 消毒物表面性状、结构和化学活性等
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