山东大学药物分析（推荐8篇）
药物分析模拟题1
一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.我国现行的中国药典为E
A.1995版
B.1990版
C.1985版
D.2000版
E.2005版 2.中国药典的英文缩写为D
A.BP
B.CP
C.JP
D.ChP
E.USP 3.相对标准差表示的应是B
A.准确度
B.回收率
C.精密度
D.纯精度
E.限度 4.滴定液的浓度系指C
A.%(g/g)
B.%(ml/ml)
C.mol/L
D.g/100ml
E.g/100g 5.用20ml移液管量取的20ml溶液,应记为C
A.20ml
B.20.0ml
C.20.00ml
D.20.000ml
E.20±1ml 6.注射液含量测定结果的表示方法A
A.主要的%
B.相当于标示量的%
C.相当于重量的%
D.g/100ml
E.g/100g 7.恒重系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差为D
A.0.6mg
B.0.5mg
C.0.4mg
D.0.3mg
E.0.2mg 8.阿斯匹林中检查的特殊杂质是E
A.水杨醛
B.砷盐
C.水杨酸
D.苯甲酸
E.苯酚 9.以下哪种药物中检查对氨基苯甲酸E
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸普鲁卡因胺
C.盐酸普鲁卡因片
D.注射用盐酸普鲁卡因
E.盐酸普鲁卡因注射液 10.药品检验工作的基本程序E
A.鉴别、检查、写出报告
B.鉴别、检查、含量测定、写出报告
C.检查、含量测定、写出报告
D.取样、检查、含量测定、写出报告
E.取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告 11．含锑药物的砷盐检查方法为C
A.古蔡法
B.碘量法
C.白田道夫法
D.Ag-DDC
E.契列夫法
12.药物中杂质的限量是指E
A.杂质是否存在 B.杂质的合适含量
C.杂质的最低量
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________
D.杂质检查量
E.杂质的最大允许量 13.维生素C注射液测定常加哪种试剂消除抗氧剂干扰C
A.NaCl
B.NaHCOC.丙酮
D.苯甲酸
E.苯酚 14.旋光法测定的药物应是C
A.对氨基水杨酸钠
B.盐酸普鲁卡因胺
C.葡萄糖注射液
D.注射用盐酸普鲁卡因
E.盐酸利多卡因 15.用来描述TCL板上色斑位置的数值是A
A.比移值
B.比较值
C.测量值
D.展开距离
E.分离度
二、B型题（配伍选择题）备选答案在前面，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。问题1~5
A.ChP
B.USP
C.GMP
D.BP
E.CP 1．美国药典 B
2．英国药典
D
3．良好药品生产规范
C 4．中国药典 A
5．中华人民共和国药典A 问题 6~10
A.稀HNOB.硫代乙酰胺试液
C.BaCl2试液
D.Ag-DDC试液
E.NH4SCN试液 6.重金属检查 B
7.硫酸盐检查 C
8.氯化物检查 A
9.砷盐检查 D
10.铁盐检查E 问题 11~15
A.FeCl3反应
B.水解后FeCl3反应
C.重氮化-偶合反应
D.水解后重氮化-偶合反应
E.麦芽酚反应
11.乙酰水杨酸
B 12.水杨酸钠 A
13.氯氮卓
D
14.苯佐卡因 C
15.链霉素
E 问题 16~20
A.中和法
B.碘量法
C.非水溶液滴定法
D.溴酸钾法
E.Kober比色法 16.阿斯匹林
A 17.维生素C片 B
18.炔雌醇
E 19.异烟肼
D
20.硫酸奎宁 C
三、X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均为错选
1.我国现行的药品质量标准有AB
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________
A.中国药典
B.局颁标准
C.企业标准
D.地方标准
E.临床标准 2.中国药典的基本内容为BCDE
A.鉴别
B.凡例
C.正文
D.索引
E.附录 3.分析方法的效能指标包括ABCD
A.检测限
B.定量限
C.准确度
D.精密度
E.专属性 4.异烟肼的鉴别反应有AE
A.缩合反应
B.氧化反应
C.水解反应
D.中和反应
E.还原反应
5.精密度的一般表示方法有AB A.标准差
B.相对标准差
C.变异系数
D.绝对误差
E.相对误差 6.片剂的常规检查一般包括AB
A.重量差异检查
B.崩解时限检查
C.溶出度检查
D.杂质检查
E.含量均匀度测定 7.采用碘量法测定青霉素含量的正确叙述有BD A.采用碘量法是因为青霉素分子消耗碘
B.用样品做空白试验
C.1mol青霉素能消耗8mol碘，故本法灵敏
D.用青霉素标准品做平行对照试验 E.该法不受温度、pH的影响
8.鉴别药物的色谱方法有
ABD A.TLC
B.GC
C.DTA
D.HPLC
E.UV
四、计算下列各题
1.检查司可巴比妥钠的重金属，取供试品1.0g，依法检查，规定含重金属不得超过百万分之二十，问应取标准铅溶液（每1ml相当于µg的Pb）多少毫升?
2.取标示量为0.3g/片的阿斯匹林片10片，重量为3.5469g，研细，精密称取其片粉0.3592g，用20ml中性乙醇溶解，加酚酞指示剂3滴，滴加氢氧化钠液至使溶液显粉红色，在精密加氢氧化钠液（0.1mol/L）40ml，至水浴上加热15min，迅速冷至室温，用硫酸液（0.0539mol/L）滴定至终点，消耗19.02ml，空白消耗该溶液34.78ml，求阿斯匹林片的含量。每1ml的氢氧化钠液（0.1mol/L）相当于18.02mg的阿斯匹林。
3.对乙酰氨基酚的测定：精密称取本品40.50mg，置250ml量瓶中，加0.4% NaOH溶液 50ml
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 溶解后, 加水稀释至刻度, 摇匀, 精密量取5ml, 置100ml量瓶中，加0.4% NaOH 溶液10ml，加水稀释至刻度, 摇匀,照分光光度法，在257nm处测定吸收度0.569，已知E1cm为715，求对乙酰氨基酚的含量。参考答案：
四、计算下列各题 1.2.标示量％＝
3.1%LS201061.0V2mlC10106T(V空－V)FWW取标示量100％18.02103(34.7819.02)＝100.77%0.35920.30.05393.54690.0510100%ADE100对乙酰氨基酚％＝100%W0.5692501007151005100%98.25%40.50103药物分析模拟题
一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.从何时起我国药典分为两部B A.1953
B.1963
C.1985
D.1990
E.2005 2.药物纯度合格是指E A.含量符合药典的规定 B.符合分析纯的规定 C.绝对不存在杂质 D.对病人无害
E.不超过该药物杂质限量的规定
3.苯甲酸钠的含量测定，中国药典（2005年版）采用双相滴定法，其所用的溶剂体系为A A.水－乙醇
B.水－冰醋酸
C.水－氯仿
D.水－乙醚
E.水－丙酮 4.各国药典对甾体激素类药物的含量测定主要采用HPLC法，主要原因是C
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ A.它们没有紫外吸收，不能采用紫外分光光度法
B.不能用滴定法进行分析
C.由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除它们的干扰
D.色谱法比较简单，精密度好
E.色谱法准确度优于滴定分析法 5.关于中国药典，最正确的说法是D A.一部药物分析的书 B.收载所有药物的法典 C.一部药物词典
D.我国制定的药品标准的法典 E.我国中草药的法典 6.分析方法准确度的表示应用A A.相对标准偏差
B.回收率
C.回归方程
D.纯精度
E.限度 7.药物片剂含量的表示方法B A.主药的%
B.相当于标示量的%
C.相当于重量的%
D.g/100ml
E.g/100g 8.凡检查溶出度的制剂不再检查：C A.澄明度
B.重（装）量差异
C.崩解时限
D.主药含量
E.含量均匀度
9.下列那种芳酸或芳胺类药物，不能直接用三氯化铁反应鉴别E A.水杨酸
B.苯甲酸钠
C.对氨基水杨酸钠
D.对乙酰氨基酚
E.贝诺酯
10.采用碘量法测定维生素C注射剂时，滴定前加入丙酮是为了C A.保持维生素C的稳定
B.增加维生素C的溶解度
C.消除亚硫酸氢钠的干扰
D.有助于指示终点
E.提取出维生素C后再测定 11.色谱法用于定量的参数是B A.峰面积
B.保留时间
C.保留体积
D.峰宽
E.死时间 12.酰胺类药物可用下列哪一反应进行鉴别C A.FeCl3反应
B.水解后.FeCl3反应
C.重氮-化偶合反应
D.重氮化反应 E.水解后重氮-化偶合反应
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 13.Kober反应比色法可用于哪个药物的含量测定C A.氢化可的松乳膏 B.甲基睾丸素片 C.雌二醇片 D.黄体酮注射液 E.炔诺酮片 14.异烟肼中检查的特殊杂质是C A.水杨醛
B.肾上腺素酮
C.游离肼
D.苯甲酸
E.苯酚 15.下列哪种方法是中国药典中收载的砷盐检查方法D A.摩尔法
B.碘量法
C.白田道夫法
D.Ag-DDC
E.契列夫法 16.可用亚硝酸钠溶液滴定的药物为：B A.维生素E
B.普鲁卡因
C.水杨酸
D.尼可刹米
E.奋乃静
二、B型题（配伍选择题）备选答案在前面，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。问题1~5 A.DSC
B.BP
C.GLP
D.AQC
E.DTA 1.英国药典B 2.分析质量控制D 3.差示热分析E 4.良好药品实验研究规范C 5.差示扫描量热法A 问题6~10 可发生的反应是
A.硫色素反应
B.麦芽酚反应
C.Kober反应
D.差向异构化反应
E.铜盐反应
6.巴比妥在碱性溶液中
E
7.雌激素与硫酸—乙醇共热C 8.链霉素在碱性溶液中 B
9.四环素在pH 2.0一6.0时D 10.维生素B1在碱液中被氧化A 问题 11~15 A.Ag-DDC法
B.氧瓶燃烧法
C.凯氏定氮法
D.微孔滤膜法
E.热分析法 11.蛋白质测定C 12.有机药物含氟量的测定B
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 13.砷盐的检查A 14.重金属的检查D 15.干燥失重测定法E 问题 16~20 A.高锰酸钾法
B.铈量法
C.碘量法
D.酸性染料比色法
E.银量法 16.硫酸阿托品片
D 17.硫酸亚铁片
B 18.维生素C注射液
C 19.硫酸亚铁原料
A 20.苯巴比妥E
三、X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均为错选
1.氧瓶燃烧法中的装置有AC A.磨口硬质玻璃锥形瓶
B.磨口软质玻璃锥形瓶
C.铂丝
D.铁丝
E.铝丝 2.药品质量标准的分类AC A.法定的质量标准
B.地方标准
C.企业标准
D.临床研究用药品标准
E.暂行或试行药品质量标准 3.巴比妥类药物的鉴别方法有 CD A.与钡盐反应生成白色化合物
B.与镁盐反应生成红色化合物 C.与银盐反应生成白色沉淀
D.与铜盐反应生成有色产物 E.与氢氧化钠反应生成白色沉淀
4.中国药典(2005年版)收载的古蔡法检查砷盐的基本原理是BE A.与锌、酸作用生成H2S气体 B.与锌、酸作用生成AsH3气体 C.产生的气体遇氯化汞试纸产生砷斑 D.比较供试品砷斑与标准品砷斑的面积大小 E.比较供试品砷斑与标准品砷斑的颜色强度 5.氧瓶燃烧法可用于ACD
A.含卤素有机药物的含量测定
B.醚类药物的含量测定
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________
C.检查甾体激素类药物中的氟
D.检查甾体激素类药物中的硒
E.芳酸类药物的含量测定 6.药物分析的任务是ABD
A.常规药品检验
B.制订药品标准
C.参与临床药学研究
D.药物研制过程中的分析监控
E.药理动物模型研究 7.药物有机破坏方法一般包括：ABE A.湿法破坏
B.干法破坏
C.水解破坏
D.炽灼法
E.氧瓶燃烧法 8.酸性染料比色法的影响因素有（ABDE）
A.水相的pH值
B.酸性染料的浓度
C.酸性染料的种类
D.有机溶剂的种类
E.水分
四、计算下列各题
1.溴化钠中砷盐的检查：取标准砷溶液2.0ml（每1ml相当于1µg的As）制备标准砷斑，依法检查溴化钠中的砷盐，规定含砷量不得超过0.0004%，问应取供试品多少克？ 2.某芳胺药片，标示量为0.4g/片，精密称定10片为5.0500g，研细后精密称取片粉0.9052g，溶解并移到100ml容量瓶中，稀释至刻度，滤过，取续滤液50.0ml，用重氮化法测其含量，消耗亚硝酸钠液（0.1mol/L）12.58ml，求该药片的含量。[每1ml亚硝酸钠液（0.1121mol/L）相当于该药25.53mg]。
3.取5mg/片的地西泮10片，精密称定重为0.6015g，研细，精密称取片粉0.0482g置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇使地西泮溶解，加乙醇至刻度，摇匀，过滤。精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，在260nm处测得吸收度为0.508，按地西泮的E1cm= 602计算其含量。
4.维生素A测定：精密称取本品的内容物适量，用环己烷配制成浓度为10IU/ml的溶液，以环己烷为空白，在规定的波长下测定，结果如下：
λ（nm）
吸收度
规定的吸收度比值 300
0.252
0.555 316
0.385
0.907 328
0.430
1.000 340
0.350
0.811 360
0.129
0.299 1%复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 请计算每1ml供试品溶液中含维生素A的国际单位数。(12分)E1cm1530
1%A328(校)＝3.52（2A328A340）
1IU ＝ 0.344μg 全反式维生素A醋酸酯。
参考答案：
四、计算下列各题 1.2.CV11062.0S0.5gL4106标示量％＝TVFDW100％W取标示量0.11211005.050.15010100%0.90520.425.5310312.58＝100.43%A0.5081000.6015DW501%E10010100% 3.标示量％＝1cm100％＝602100103W取标示量0.0482510
＝105.31% 4.0.252 / 0.430 =0.586 0.586-0.555=0.031 A328(校正)=3.52(2A328-A316-A340)＝3.52（2×0.430-0.385-0.350）=0.440 0.4400.430100%2.3%0.430A10.4301C1%2.81106(g/ml)
E1cmL1001530100IU/ml2.810.3448.17
药物分析模拟题3
一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.中国药典正确的表达为D A.Ch.P
B.中国药典
C.C.P(2005)
D.中国药典（2005年版）
E.中华人民共和国药典 2.四氮唑比色法可用于哪个药物的含量测定A A.氢化可的松乳膏 B.甲基睾丸素片 C.雌二醇凝胶 D.黄体酮注射液 E.炔诺酮片 3.以下哪种药物中检查对氨基酚D
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸普鲁卡因胺
C.阿司匹林 D.对乙酰氨基酚
E.对氨基水杨酸钠 4.药物中的亚硫酸氢钠对下列哪种含量测定方法有干扰E A.非水溶液滴定法
B.紫外分光光度法
C.酸碱滴定法
D.汞量法
E.碘量法
5.有氧化产物存在时，吩噻嗪类药物的鉴别或含量测定方法可选择B A.非水溶液滴定法
B.紫外分光光度法
C.荧光分光光度法 D.钯离子比色法
E.酸碱滴定法 6.在碱性溶液中被铁氰化钾氧化生成硫色素的药物是C A.维生素A
B.维生素E
C.维生素BD.维生素C
E.维生素D 7.片剂含量均匀度检查中，含量均匀度符合规定是指B A.A+1.80S＞15.0
B.A+1.80S≤15.0
C.A+S＞15.0
D.A+1.80＜15.0
E.A+1.80=15.0 8.检查硫酸阿托品中莨菪碱时，应采用C A.色谱法 B.红外分光法 C.旋光度法 D.显色法 E.直接检查法
9.酸碱溶液滴定法测定乙酰水杨酸原料药含量时，所用的溶剂为：E A.水
B.氯仿
C.乙醚
D.无水乙醇
E.中性乙醇 10.坂口反应用以鉴别哪种药物D
A.红霉素
B.硫酸庆大霉素
C.盐酸氯丙嗪
D.硫酸链霉素
E.青霉素钠 11.杂质限量是指E A.杂质的最小量
B.杂质的合适含量
C.杂质的最低量
D.杂质检查量
E.杂质的最大允许量
12.中国药典（2005年版）采用以下哪种方法测定维生素E的含量？D
A.酸碱滴定法
B.氧化还原法
C.紫外分光光度法
D.气相色谱法
E.非水滴定法 13.双相滴定法可适用的药物为E
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.水杨酸
D.苯甲酸
E.苯甲酸钠 14.硫喷妥钠与铜盐的鉴别反应生成物为B
A.紫色
B.绿色
C.蓝色
D.黄色
E.紫茧色 15.精密度是指B
A.测得的测量值与真实值接近的程度
B.测得的一组测量值彼此符合的程度
C.表示该法测量的正确性
D.在各种正常试验条件下，对同一样品分析所得结果的准确程度
E.对供试物准确而专属的测定能力
16.在紫外分光光度法中，供试品溶液的浓度应使吸收度的范围在C A.0.1-0.3
B.0.3-0.5
C.0.3-0.7
D.0.5-0.9
E.0.1-0.9
二、B型题（配伍选择题）备选答案在前面，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。问题1~5 可用于检查的杂质为
A.氯化物
B.砷盐
C.铁盐
D.硫酸盐
E.重金属 1.在酸性溶液中与氯化钡生成浑浊液的方法D 2.在酸性溶液中与硫氰酸盐生成红色的方法C 3.在实验条件下与硫代乙酰胺形成均匀混悬溶液的方法E 4.Ag-DDC法B 5.古蔡法B 问题 6~10 下列药物的鉴别所采用的方法是
A.绿奎宁反应
B.戊烯二醛反应
C.四氮唑反应
D.三氯化锑反应
E.与硝酸银反应
6.维生素A D 7.维生素C E 8.尼可刹米 B
9.硫酸奎尼丁 A 10.醋酸泼尼松C 问题 11~15 A.肾上腺素
B.氢化可的松
C.硫酸奎尼丁
D.对乙酰氨基酚
E.阿司匹林 11.需检查其他生物碱的药物是C 12.需检查其他甾体的药物是B
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 13.需检查酮体的药物是A 14.需检查水杨酸的药物是E 15.需检查对氨基酚的药物是D 问题 16~20
A.中和法
B.碘量法
C.银量法
D.溴酸钾法
E.亚硝酸钠滴定法
16.阿司匹林 A 17.维生素C片 B 18.盐酸普鲁卡因 E 19.异烟肼
D 20.异戊巴比妥钠
C
三、X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均为错选
1.药品质量标准分析方法的验证指标包括ABCDE
A.耐用性
B.检测限与定量限
C.精密度与准确度
D.专属性
E.线性与范围 2.药用芳酸一般为弱酸，其酸性：BE A.较碳酸弱
B.较盐酸弱
C.较酚类强
D.较醇类强
E.较碳酸强 3.亚硝酸钠滴定法中，可用于指示终点的方法有BCDE
A.自身指示剂法
B.内指示剂法
C.永停法
D.外指示剂法
E.电位法 4.用于吡啶类药物鉴别的开环反应有BE A.茚三酮反应
B.戊烯二醛反应
C.坂口反应
D.硫色素反应
E.二硝基氯苯反应 5.青霉素类药物可用下面哪些方法测定BCD
A.三氯化铁比色法
B.汞量法
C.碘量法
D.硫醇汞盐法
E.酸性染料比色法
6.中国药典正文中所收载药品或制剂的质量标准的内容包括ABCDE A.类别
B.性状
C.检查
D.鉴别
E.含量测定 7.信号杂质检查是指ABCDE A.氯化物检查
B.硫酸盐检查
C.重金属检查 D.砷盐检查
E.氰化物检查 8.直接能与FeCl3产生颜色反应的药物有 AD A.水杨酸
B.四环素
C.对氨基水杨酸钠
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ D.对氨基酚
E.阿斯匹林
四、计算下列各题
1.检查葡萄糖中的硫酸盐，取供试品2.0g，与标准硫酸钾溶液（每1ml相当于0.1mgSO42-）2.0ml制成的对照液比较，不得更浓，试计算硫酸盐的限量。
2.称取盐酸利多卡因供试品0.2120g，溶解于冰醋酸，加醋酸汞消除干扰，用非水溶液滴定法测定，消耗高氯酸液（0.1010mol/L）7.56ml，已知每1ml高氯酸液（0.1mol/L）相当于27.08mg的盐酸利多卡因，求其含量。
3.称取苯巴比妥类0.1585g，加pH9.6缓冲溶液稀释至100.0ml，精密量取5ml，同法稀释至200ml，摇匀，滤过，再取续滤液25.0ml稀释至100.0ml作为供试品溶液；另精密称取苯巴比妥对照品适量，同法稀释制成10.1ug/ml的溶液作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在240nm的波长处分别测得供试品溶液和对照品溶液的吸收度分别为0.427和0.438，试计算苯巴比妥的含量。
4.异烟肼片的含量测定，取标示量为100mg的本品20片，总重量为2.2680g，研细，称片粉0.2246g，置100ml量瓶中，稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，用溴酸钾液（0.01733mol/L）滴定，消耗此液13.92ml，每1ml溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于3.429mg的异烟肼。求其含量占标示量的百分含量。
参考答案：
四、计算下列各题 1.2.3.CV0.12.0103L100%100%0.01%S2.00.10107.5627.08103VTf0.1100%含量%100%W0.212097.53%苯巴比妥％＝A供A对106C对D100％W取0.427100200106＝10.11000.4382550.158599.4%VTfWD100％W取标示量标示量％＝4.0.017332.268010013.923.4290.016672025100%100.22%＝0.2246100
复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________
1 资料与方法
统计我院2008年1月至2010年12月3年间抗菌药物的使用数据, 对各类抗菌药物的品种、规格、用量、金额等进行统计分析。
采用限定日剂量 (defined daily dose, DDD) 法进行分析。根据WHO 2010年公布的抗菌药物DDD、药品说明书和临床实际确定本研究的药物DDD值[3]。
用药频度 (daily defined doses, DDDs) =药品总消耗量/该药的DDD值。
日均费用 (daily define cost, DDDc) =用药金额/DDDs[4]。
DDDs大, 表示选择此药的人多;DDDs值小, 表示该药较少患者使用[5]。
对每种药品的用药总金额和DDDs值分别进行排序, 求排序比值, 此比值反映购药与用药人数的同步性, 比值接近1.0表示同步性良好。
2 结 果
3年间我院抗菌药物使用费用情况见表1, 各类抗菌药物使用金额及构成比见表2, 各种抗菌药物DDDs排序及日用药金额见表3, 各种抗菌药物年用药金额及排序比见表4。
由表1可知, 我院药品消耗总金额3年间小幅增长。抗菌药物的年耗金额稳中趋降, 占用药总金额的构成比保持在7.8%~8.4%之间。抗菌药物的使用较合理[6], 符合卫生部要求的抗菌药物使用率≤50%的规定。
由表2可知, 全院使用抗菌药物共5大类20个品
种 (青霉素类和头孢菌素类同属于β内酰胺类, 由于使用量大所以分别统计) 。3年间各类抗菌药物用药金额排序相同。始终是青霉素类用量最大, 头孢菌素类次之。可见, β内酰胺类是我院抗菌药物使用的主流。喹诺酮类的用量后两年较2008年明显下降。符合《卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知》要求, 即“氟喹诺酮类药物应参照药敏实验结果, 应用于消化道和泌尿系统外的其他系统感染;除泌尿系统外, 不得作为其他系统的外科围术期预防用药[7]”。
由表3可见, 3年来使用频率排在前3位的药品没有变化, 分别为阿莫西林胶囊、罗红霉素胶囊和阿莫西林/克拉维酸钾分散片。日用药金额在10元以下共有13个品种, 10~20元6个品种, >20元的1个品种。用药频率前10位的品种中大多日用药金额在10元以下。可见我院抗菌药物的选用考虑到了患者的利益, 对医药费的控制较有成效。
由表4可知, 金额排序/DDDs排序比值接近1的有14个品种, 说明购药金额与用药人数同步性好, 临床应用合理。罗红霉素的排序比值远远大于1, 是由于该药价格便宜, 用药频度高, 患者易于接受。头孢克洛片的排序比值远远小于1, 主要是由于价格较高, 使用频率不大。
3 讨 论
我院作为基层医院, 主要是为教职工和学生提供医疗保健服务。抗菌药物作为临床常用药物, 其规范合理使用, 不仅保护了患者的利益, 同时节约了公费医疗的开支。通过对3年来抗菌药物的使用数据进行分析可知, 我院抗菌药用药共5大类20个品种, 其中口服药12个品种, 注射剂8个品种。DDDs排在前10位的抗菌药有9种为口服剂型, 可见我院抗菌药使用以口服为主。使用金额排在前3位的分别是青霉素类、头孢菌素类和大环内酯类。使用频率排在前10位的抗菌药大多日用药费用在10元以下。用药金额和DDDs排序比值接近1的品种占70%, 说明我院购药金额与用药人数同步性好, 药物临床应用合理[8]。
在静脉给药的抗菌药物使用中, 金额和用药频率均排在前两位的是头孢曲松钠针和左氧氟沙星针, 主要原因是这两种药具有广谱、高效、低毒、不需要做皮试的特点。但是头孢曲松钠属于第3代头孢菌素, 主要适用于革兰阴性杆菌引起的严重感染, 对革兰阳性菌的作用不及第1、2代头孢菌素[9]。广谱抗菌药的滥用易造成耐药性和二重感染, 因此头孢曲松钠与左氧氟沙星应作为二线用药[10]。
抗菌药物选用时, 应很好地执行卫生部制定的《抗菌药物临床应用指导原则》和《医疗机构抗菌药物管理办法》, 实行抗菌药物分线使用、分级管理。对轻度和局部感染, 选择非限制使用的一线抗菌药;严重感染者, 根据病原学和药敏试验结果, 选用限制使用的二线抗菌药, 并且是中级以上医师使用;特殊病原体感染者, 可使用三线药物治疗, 需要高级技术职称的医师使用[11]。我院在今后抗菌药物选用过程中, 要增加抗菌药物合理使用知识的学习培训, 使抗菌药的使用更加规范、合理。
摘要：目的:了解我院抗菌药物的使用现状, 促进和指导临床规范合理用药。方法:对我院2008年1月至2010年12月抗菌药物的用药品种、数量、金额、用药频度等数据进行统计分析。结果:青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类用药频率排序居前, 日用药金额较低。70%的抗菌药物用药总金额和用药频率排序比值接近1。结论:我院抗菌药物的使用基本合理, 需要进一步加强分级管理。
关键词：抗菌药物,用药分析,分级管理
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[关键词] 头孢菌素类药物；其他药物；不良反应
[中图分类号] R978.1 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616（2012）08-51-02
头孢菌素是临床上常用的一种半合成类的广谱抗生素药物，这类药物的母核是7-氨基头孢烷酸，即7-ACA，是通过培养冠头孢菌而获得的天然头孢菌素的C裂解[1]。目前，临床常用的头孢菌素类药物有30多种，按照药物发现的顺序以及药物稳定性的不同，通常将头孢菌素类药物划分为四代。随着我国临床医学对于头孢菌素种类抗生素应用范围的不断扩大，以及应用数量的不断增加，这类药物所带来的不良反应问题也逐渐引起了临床医学工作者的注意。
1 资料与方法
1.1 一般资料
以笔者所在医院2010年1月~2011年1月所收治的80例应用头孢菌素类药物联合其他药物而发生不良反应的患者为观察对象，其中男42例，女38例，年龄25~63岁，平均（43.2±2.3）岁。包括普外科12例，门诊科室28例，住院科室33例，其他科室7例。分析患者发生不良反应的原因和处理措施，对比分析患者治疗前后临床症状。
1.2 观察方法
由医护人员将患者发生不良反应的症状和用药情况进行上报，在不良反应信息收集过程中，查明头孢菌素类药物与其他药物联合使用时，患者所发生的不良反应的致病原因，并做以详细记录。
根据以往的临床经验，头孢菌素类药物与其他药物联合使用时，常见的不良反应主要包括以下几类：（1）头孢甲肟、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等注射液与乙醇类药物同时使用，或是用药期间饮酒，会导致患者发生双硫仑样作用，即呕吐、头痛、眩晕、心悸、潮红等。（2）头孢甲肟、头孢替安、头孢唑啉钠等头孢菌素类药物与利尿剂类药物同时联合使用，会增强患者肾毒性，从而引发不良反应。（3）与铝或镁类的抗酸剂同时使用，会导致头孢泊肟酯、头孢地尼、头孢克洛等口服头孢菌素类药物无法正常吸收，从而减弱药性，阻碍药物作用的正常发挥；铁制剂会降低头孢地尼的吸收效果；H2受体拮抗剂会降低患者血药浓度且影响头孢泊肟酯的吸收效果。（4）头孢氨苄与考来烯胺联合使用，会降低患者血药浓度，影响药效的发挥[2]。
1.3 统计学处理
使用SPSS17.0软件对数据进行统计学分析，计数资料采用x2检验，计量资料使用t检验，P＜0.05为差异有统计学意义。
2 结果
经过分析发现，本研究80例不良反应患者，用药前后不良反应情况比较差异有统计学意义（P＜0.05）。见表1。
3 讨论
头孢菌素类药物发生不良反应的几率与患者自身情况有着密切的联系，患者对该类药物的敏感程度越高，其在药物使用过程中发生过敏反应的几率越高。根据WHO的相关统计资料，约有1/3的死亡病例并非疾病本身导致的，而是由不合理用药引发的，药物应用的合理性与用药安全程度直接相关，不合理的用药途径也会引发患者的不良反应[3]，因此，局部应用抗菌药物的患者，要避免用药局部感染问题，降低不良反应的发生几率，提高药物作用效果。部分医护人员会在患者发生轻微感染时，随意使用抗生素，盲目的长期使用抗生素，会导致患者体内产生大量致病菌，进而提高患者的耐药性，造成其菌群失调[4]。三代抗生素由于其半衰期较短，因而属于时间依赖性的药物，药物浓度会保持在病原菌最低抑菌浓度之上的时间，因此，清除病原菌是最为关键的作用过程。
头孢菌素类药物发生不良反应的主要原因在于其自身因素，如药品生产过程中掺杂其他杂质，或是药物代谢的产物和患者自身的内蛋白等大分子载体出现不可逆的结合，而造成患者药物过敏反应等[5]。这类不良反应通常发生在药物使用过程中，头孢菌素类药物与能升高该类药物pH值的其他药物联合使用，会加速内源性聚合，进而引发过敏反应。胃肠道反应是头孢菌素类药物药物最为常见的临床不良反应，主要原因在于头孢菌素类药物会破坏和抑制患者肠道内维生素K正常菌群的合成，同时导致凝血酶原复合物减少[6]。
本研究结果表明，头孢菌素类药物联合其他药物具有较好的临床治疗效果，且应用范围十分广泛，是较为有效的抗生素类药物。然而，头孢菌素类药物联合其他药物所导致的不良反应问题也应引起医疗工作者的注意，做好预防工作，降低不良反应的发生几率。
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一、选择题
1、下列溶剂中，不能用于与水进行萃取的是（B）
A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯
2、下列化合物中，含有不饱和内酯环的是（B）
A、黄酮 B、强心苷 C、甾体皂苷元 D、糖类
3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（/A）
A、25个 B、20个 C、28个 D、23个
4、凝胶过滤的洗脱顺序是（D）
A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱
5、生物碱的沉淀反应中，常有一些化学成分干扰，常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是（D,）A、粘液质、果胶
B、单糖、氨基酸 C、树胶、无机盐
D、蛋白质、鞣质
6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（/ A）
A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚
7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是（C/）
A、鬼臼毒素 B、水飞蓟素
C、甘草酸
D、肝素
8、下列哪项不是甾体皂苷的性质（D/）
A、溶血性 B、表面活性 C、挥发性 D、与胆甾烷发生沉淀
9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（/B）
A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲
10、最容易酸水解的是苷类是（/A）
A、-羟基糖苷 B、-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷
11、糖和苷之联结位置的获知有（, B）
A、乙酰解 B、酸水解 C、碱水解 D、全甲基化后醇解
12、环烯醚萜类的结构特点是（D）
A、具有C6-C3-C6的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构
13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是（（A）
A、甾体母核的取代情况 B、甾体母核的氧化情况 C、侧链内酯环的差别 D、苷元与糖连接位置的差别
14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分C）
A、小分子萜类 B、高级脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物
15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是（/B,）
A、五味子素 B、长春碱 C、银杏内酯 D、青蒿素
二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象)
1、OOHABOOH
用Fehling试剂，A(葡萄糖)没有明显变化，B(果糖)呈现砖红色沉淀
2、OglcOAHOOB
运用Molish反应，A(苷类)反应呈阳性在液面交界处出现紫红色环，B无变化
3、OOHOOCH3OOHOAOBC
先用Feigl反应，A、B(醌类)出现紫色，C无变化，然后用Borntragers反应(加入NaOH)→A(羟基蒽醌)出现红色，B无变化
4、OOAOHOOBO
用FeCl3试剂，A无变化，B中酚羟基使其显紫色
三、分离下列各组化合物(化学法指明所用试剂、现象和结果；层析法指明吸附剂或固定相,展开剂或流动相,Rf值大小或出柱先后顺序)
1、OHOHHOOOHOHOAOHOBHOOOHOHOCOHOHHOOO-rutinoseOHOH
采用聚酰胺柱层析分离，以含有聚酰胺作为固定相，以乙醇-水混合溶剂作为洗脱剂，Rf大小顺序为：C>A>B。
2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCOH-+NCH3
答：
A,B,和C溶于碱水中，氨水调pH 9~10有机溶剂萃取有机层1~2% NaOH溶液萃取碱水层B3、CH2OHCH2OH碱水层有机层AC OCH3AOCH3B
一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。1.地塞米松的结构中不具有（）A.17α-羟基 B.9α-氟 C.16α-甲基
D.6α-氟
2.以下与吗啡的化学结构不符的是（）A.含有酸性结构部分和碱性结构部分 B.含有酚羟基 C.含有哌啶环 D.含有四个环状结构 3.下列哪个药物不属于非甾体抗炎药？（）
A.布洛芬 B.萘普生 C.对乙酰氨基酚 D.吡罗昔康 4.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应？（A.水解反应 B.还原反应 C.氧化反应 D.加成反应 5.以下拟肾上腺素药物中含有两个手性中心的药物（）
A.麻黄碱 B.沙丁胺醇 C.多巴胺
D.克仑特罗 6.以下哪个不属于高血压药？（）A.利血平B.盐酸胺碘酮 C.卡托普利
D.可乐定 7.异烟肼属于（）A.驱肠虫药 B.抗丝虫病药 C.抗结核药 D.中枢兴奋药 8.下列药物中哪个不属于β-内酰胺类抗生素?（）
A.青霉素G钠 B.阿莫西林 C.土霉素 D.头孢他啶 9.以下哪个不属于烷化剂抗肿瘤药?（）
A.环磷酰胺 B.卡莫司汀 C.塞替派
D.紫杉醇 10.下列激素类药物不能口服的是（）A.睾丸素 B.甲基睾丸素 C.己烯雌酚 D.炔雌醇 11.在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团?（）
A.羟基 B.氨基 C.嘧啶基
D.磺酰胺基 12.下列哪个药物为抗菌增效剂?（））A.甲氧苄啶 C.诺氟沙星 A.酯结构 C.羰基 A.抗坏血酸 C.利多卡因
15.下列哪个药物属于抗癫痫药？（）A.盐酸氯丙嗪 C.地西泮
A.血管紧张素转化酶抑制剂 C.钙通道阻滞剂 A.6-氨基上酰基侧链水解 C.钠盐被酸中和成游离的羧酸 A.氮芥类 C.多元醇类
A.分子中含2个手性碳原子 C.口服无效
20.下列描述与黄体酮不符的是（）A.可以口服
C.C-20有甲基酮结构
B.磺胺甲噁唑 D.盐酸小檗碱 B.酰脲结构 D.嘧啶环 B.乙酰水杨酸 D.盐酸麻黄碱 B.苯妥英钠 D.苯巴比妥 B.磷酸二酯酶抑制剂 D.肾上腺素α1受体阻滞剂 B.分解成青霉醛和D-青霉胺 D.发生分子重排生成青霉二酸 B.磺酸酯类 D.亚硝基脲类 B.属于拟肾上腺素药物
D.用于防止低血压、哮喘和鼻塞 B.属孕激素 D.3位有羰基 13.巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）
14.下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用？（）
16.卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（）
17.青霉素G钠在室温酸性条件发生何反应？（）
18.按化学结构环磷酰胺属于哪种类型？（）
19.关于麻黄碱的下列说法不正确的是（）
二、多项选择题(本大题共5小题，每小题2分，共10分)在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选、少选或未选均无分。
1.下列非甾体抗炎药物中哪些结构中含有羧基？（）A.吲哚美辛 C.布洛芬 E.萘丁美酮
2.下列哪些药物可用于治疗心绞痛？（）A.硝酸甘油 C.硝苯地平E.阿替洛尔
3.下列哪些药物属于喹诺酮类药物？（）
B.硝酸异山梨酯 D.胺碘酮 B.甲酚那酸 D.萘普生 A.氟哌酸 C.环丙沙星 E.依诺沙星
B.吡哌酸 D.氧氟沙星
4.下列哪些药物属于氨基糖苷类抗生素？（）A.土霉素 C.链霉素 E.氯霉素
5.以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药？（）A.溶癌呤 C.癌得星 E.氟尿嘧啶
三、填空题(本大题共7小题，每空1分，共10分)请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。
1.在______________的17位引入乙炔基得到的妊娠素或炔孕酮，具有孕激素活性。2.人工全合成的，只有反式异构体口服有效的雌激素为______________。3.抗肿瘤药中芳香氮芥的芳环上引入供电子基，对肿瘤抑制作用______________。4.青霉素G分子中有3个手性中心，其绝对构型为______________；青霉素类的______________位引入甲氧基，增加空间位阻，耐酶性提高。
5.喹诺酮类抗菌药的3位______________和4位______________是活性必要基团。6.阿司匹林的合成是以______________为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。7.吗啡的结构由______________个环稠合而成，天然品为______________体。
四、名词解释(本大题共4小题，每小题3分，共12分)1.解热镇痛药 2.抗菌增效剂 3.青霉素 4.镇痛药
五、简答题(本大题共4小题，每小题7分，共28分)1.SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。2.简述影响巴比妥类药物的作用强弱与快慢、作用时间长短的主要因素。3.β-内酰胺类抗生素按结构类型可分为哪几类？每一类各举一具体药物。
4.试述雌二醇为何口服无效，如何对此进行结构修饰，使之成为口服有效的药物
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）
1.下列哪项不是已发现的药物的作用靶点？ A.受体 B.细胞核 C.酶
D.离子通道 E.核酸
正确答案：B 2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体抑制剂 正确答案：D 3.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正确答案：D 4.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸
D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正确答案：E 5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正确答案：D 6.地西泮属于哪一类镇静催眠药 A.巴比妥类 B.1,4-苯二氮卓类 C.咪唑并吡啶类 D.吡咯酮类 E.苯二氮卓类 正确答案：B 7.下列为前药的是 A.环磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.顺铂
正确答案：A 8.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消异梨醇 B.为白色结晶性粉末 C.可发生重氮偶合反应
D.经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色 E.在强热或撞击下会发生爆炸 正确答案：C 9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A.维生素E B.维生素K C.维生素D D.维生素C E.维生素B6 正确答案：C 10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生
E.对乙酰氨基酚 正确答案：E 11.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A.能抑制GABA的代谢 B.属于脂肪酸类抗癫痫药 C.能促进GABA合成 D.仅适用于癫痫大发作 E.增强脑部兴奋阈 正确答案：D 12.含有两个手性碳原子的是 A.间羟胺 B.克仑特罗 C.多巴胺 D.哌唑嗪
E.去甲肾上腺素 正确答案：A 13.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类
E.金属铂络合物类 正确答案：E 14.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
A.舒巴坦钠 B.克拉维酸 C.亚胺培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 正确答案：C 15.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉类 C.8-氨基喹啉 D.萜内酯类
E.过氧缩酮半萜内酯类 正确答案：B 16.下列可以治疗重症肌无力的药物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉碱甲
D.盐酸多奈哌齐 E.吡拉西坦 正确答案：C 17.喷他佐辛属于哪一类镇痛药 A.哌啶类 B.吗啡烃类 C.苯吗喃类 D.氨基酮类 E.其他类 正确答案：D 18.芳基烷酸类药物在临床的作用是 A.中枢兴奋 B.消炎镇痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿
正确答案：B 19.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是
A.见上图 A B.见上图 B C.见上图 C D.见上图 D 正确答案：B 20.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转化酶 B.β肾上腺素受体
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶 D.钙离子通道 E.钾离子通道 正确答案：C
二、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）
1.先导物
答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
2.药动团
答：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
3.代谢拮抗物 答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的正常代谢。
4.药效团 答：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。
5.前药 答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
三、主观填空题（共 3 道试题，共 20 分。）
1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。
乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类
2.烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。
氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类
磺酸酯及多元醇类 金属配合物类
3.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。
β-内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素
四、简答题（共 8 道试题，共 45 分。）
1.举例说明前药原理在药物设计中的应用。答：（1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。（2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物 来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。
2.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。
答：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。2．交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。3．肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。4．钙拮抗药 如硝苯地平等。5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
3.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？
答：降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。
4.以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。答：具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤型（Erythro form），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动α
1、α
2、β1和β2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。
5.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
答：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。
6.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。
答：
拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用
7.简述苯二氮卓类药物的构效关系。
答：苯二氮卓类药物的构效关系研究表明：此类镇静、催眠药一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 环为苯环，于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性，苯环被其他芳杂环如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯环专属性很强，在其2 位引入较小的原子如F、Cl等，可增强活性。具有七元亚胺-内酰胺结构的B 环是产生药理作用的基本结构，1引入甲基可增强活性，若此甲基被代谢脱去，仍保留活性。2位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很 位取代后产生了不对称碳中心，如奥沙西泮的右旋体的作用比左旋体强。因此可以说B环的构象决定了药物与苯二氮草受体的亲和力。4，5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑环等杂环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。在 4，5位并人四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。
随着我国医药卫生体制改革取得突出进展并进入深水期，医疗保险支付制度被赋予推进医疗服务体系改革的重要使命。本次论坛在国家明确提出积极推进支付方式改革，积极探索建立医疗保险经办机构与医疗机构、药品供应商的谈判机制，发挥医疗保障对医疗服务和药品费用制约作用的关键时期，以“支付制度与谈判机制”为主题，集合政策制定者、研究者和执行者等多方智慧和经验，共同深入研讨推进支付制度改革及谈判机制形成的政策内涵、理论依据及实践进展。
研讨会上，复旦大学公共卫生学院副院长陈文教授首先代表主办方向与会来宾致欢迎辞，明确研讨主题及重点。随后，国家人力资源和社会保障部医疗保险司陈金甫副司长做有关付费方式与谈判机制若干思考的主题报告，深入阐述医疗保险在医疗卫生事业发展中的定位及实现全民医保所面临的问题和挑战，提出需要充分挖掘支付方式改革在费用控制、利益调节、资源配置等方面的作用，并进行“购买-谈判-协议”管理模式的创新。接着，广东省人力资源和社会保障厅程志涛副处长以及上海市人力资源和社会保障局郑树忠副主任分别介绍了广东省和上海市支付制度改革的实践和探索，分享了医保支付管理经验。下午的研讨主要围绕支付制度的核心手段“谈判机制”展开。中国医疗保险研究会熊先军秘书长就医保谈判的目标和定位、前提和约束条件进行了充分阐释；随后成都市医保局苏伟副局长和杭州市医疗保险管理服务局徐玮副局长分别结合两地实践经验，着重介绍了医疗保险经办机构与医疗机构、药品供应商的谈判协商过程，其后辉瑞制药公司研究部门高级总监宣建伟博士从企业角度和与会者分享了谈判机制的作用及其国际经验。演讲者的精彩报告引发了与会人员浓厚的兴趣和共鸣，在讨论环节中，大家积极提问和讨论，分享工作经验和困难，进行了热烈的交流。最后，复旦大学药物经济学研究与评估中心主任胡善联教授进行了总结发言。
关键词：冠心病心舒滴丸制造
0引言
心舒滴丸由人参、丹参、冰片等药物组成，用于冠心病的治疗，人参为方中主药，人参皂苷为其主要活性成分之一，具有明显的扩张冠状动脉、增加心肌血流量、提高心肌耐缺氧能力、调节心律和血压等作用。本文采用高效液相色谱法，以人参皂苷Rg1、Re的含量为指标，优选人参最佳提取工艺及大孔吸附树脂精制工艺条件，为生产提供依据。
1仪器与试药
DIONEX 3000高效液相色谱仪(在线脱气、自动进样、光电二极管阵列检测器、Chromeleon色谱工作站，美国戴安公司)；人参皂苷Rg1对照品(批号：110754-200320，供含量测定用)、人参皂苷Re对照品(批号：110703-200322，供含量测定用)均由中国药品生物制品检定所提供；AB 8型大孔吸附树脂(天津南开大学化工厂)、HP20型大孔吸附树脂(北京绿百叶科技发展有限公司)、D101型大孔吸附树脂(天津农药总厂)；甲醇、乙腈(色谱纯，美国TEDlA公司)；其它试剂为分析纯。人参为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根，购自广州康尔健药业公司。符合《中国药典》2005年版一部人参项下要求。
2方法与结果
2.1色谱条件色谱柱：DIONEX C18色谱柱(250mm×4.6mm，5um)；流动相：乙腈0.05％磷酸(体积比19.8:80.2)；检测波长：203nm；流速：1.0mL·min-1；在此条件下，供试品中人参皂苷Rg1与人参皂苷Re及其它组分峰能达到基线分离。
2.2对照品溶液的制备精密称取人参皂苍Rg1对照品0.01070g，置10mL量瓶中，加甲醇溶解并定容至刻度；精密称取人参皂苷Re对照品0.010 15g，置10mL量瓶中，加甲醇溶解并定容至刻度：精密量取人参皂苷Rgl对照品溶液2.5mL、人参皂苷Re对照品溶液2mL，置5mL量瓶中，加甲醇至刻度。制成每1mL含人参皂苷Rg1 0.535mg、人参皂苷Re 0.406mg的溶液，作为对照品溶液。
2.3标准曲线的制备分别精密吸取不同浓度的对照品溶液注入高效液相色谱仪中，以峰面积积分值为纵坐标(Y)，以人参皂苷Rg1微克数为横坐标(X)，计算回归方程Y=262173X-692964，r=0.9997，表明人参皂苷Rg1在5.35～53.5ug范围内与蜂面积积分值呈良好线性关系。以峰面积积分值为纵坐标(Y)，以人参皂苷Re微克数为横坐标(X)，计算回归方程Y=214558X-731 757，r=0.9998，表明人参皂苷Re在4.06～40.6ug范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系。
2.4优选提取工艺
2.4.1提取溶剂的选择人参主要有效成分皂苷类溶于水及乙醇，因此，可用水或乙醇为溶剂提取。首先分别以体积分数为50％和70％的乙醇、水为提取溶剂进行提取，结果显示以乙醇为溶剂时，人参皂苷Rg1、Re提取率较高。进而采用正交实验优选人参醇提工艺条件。
2.4.2实验设计以人参皂苷Ra1、Re为指标。采用L9(34)正交实验设计对影响提取效率的因素进行考察。
2.4.3供试品溶液的制备依照处方分别称取人参20g，置圆底烧瓶中，按L9(34)实验列号各条件回流提取。滤过，合并提取液，定容至1000L，作为样品溶液。精密吸取样品溶液各100mL，水浴蒸干，残渣加水25mL使溶解，移置分液漏斗中，用水饱和正丁醇提取4次，每次20mL，合并正丁醇液，用氨试液洗涤2次，每次25mL，弃去氨试液，正丁醇液水浴蒸干，残渣加甲醇使溶解，并定容至10mL量瓶中，作为供试品溶液。
2.4.4实验结果精密吸取供试品溶液、对照品溶液，分别注入液相色谱仪中，测定峰面积，计算人参皂苷Rg1、人参皂苷Re的含量。由实验结果可知，因素A、D对人参提取效率有显著性影响，在以人参皂苷Rg1、Re为指标考察的四个因素中，依次排列为D＞A＞B＞C。较优的工艺应为A283C2D3，即体积分数为70％乙醇6倍量提取3次，每次1h。
2.5精制工艺考察按处方称取人参1000g，按照优选提取工艺条件操作，收集提取液，减压回收乙醇至无醇味，作为样品溶液，备用。
2.5.1吸附条件考察分别量取处理好的AB 8型、D101型、HP20型等大孔吸附树脂各10mL。平行两份，装柱，各精密量取样品溶液200mL通过树脂柱，以水洗至流出液近无色，收集流出液，定容。再以体积分数为70％乙醇100mL洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，定容，流出液分别取样，按照“2.4.3”项下制备方法制备供试品溶液，注入液相色谱仪中，测定人参皂苷Rg1、Re的含量。计算大孔吸附树脂比吸附量、洗脱率，结果显示AB 8型大孔吸附树脂对人参皂苷Rg1、Re的比吸附量和洗脱率均高于其他树脂，分别为4mg／mL树脂和98.3％，故选择AB 8型大孔吸附树脂。
2.5.2洗脱条件考察①洗脱溶剂浓度考察。精密量取样品溶液90mL通过AB 8型大孔吸附树脂柱(10mL树脂装柱，内径1.5cm)，树脂柱水洗至近无色，然后依次用体积分数为30％、50％、70％、90％乙醇各20mL洗脱，分别收集洗脱液，制备供试品溶液，注入液相色谱仪中，测定人参皂苷Rg1 、Re的含量。结果显示，体积分数为70％乙醇的累计洗脱率已达92.59％，故确定洗脱溶剂浓度为70％。②洗脱溶剂用量考察。精密量取处理后样品溶液通过树脂柱，水洗至流出液近无色，量取体积分数为70％乙醇60mL洗脱，分段收集洗脱液，制备供试品溶液，测定人参皂苷Rg1、Re的含量，结果显示4倍量树脂体积的洗脱溶剂洗脱率即可达到95.72％，故确定洗脱溶剂用量为4倍树脂体积。
3讨论
3.1大孔吸附树脂具有物理化学稳定性高、吸附容量大、选择性好、吸附速度快、解吸条件温和、再生处理方便、使用周期长、节省费用等诸多优点，在对总皂苷的粗分离和除去水溶性色素、多糖和无机盐等杂质显示出其独特的效果。本文通过考察影响树脂吸附的因素，发现药液浓度对树脂的吸附有显著影响，如药液浓度过低则精制时间增加，效率降低；药液浓度过高则影响树脂的吸附，造成吸附量降低。
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